頭孢氨芐、頭孢羥氨芐和頭孢拉定，均屬于第一代口服頭孢菌素類抗生素，適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。

一、三者的體外抗菌活性相似

頭孢氨芐、頭孢羥氨芐和頭孢拉定的體外抗菌相似，最小抑菌濃度（MIC）相近，對大多數革蘭氏陽性菌以及大腸桿菌、肺炎克雷白氏桿菌和奇異變形桿菌均有較強抗菌活性。

三者對腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌等耐藥。

二、頭孢羥氨芐體內抗菌活性最強

頭孢羥氨芐的體內抗菌活性明顯優于頭孢氨芐，優于頭孢拉定，這主要歸因于頭孢羥氨芐的藥代動力學特點。

1.頭孢羥氨芐的吸收不受食物影響

食物可延緩頭孢氨芐和頭孢拉定的吸收，降低血藥濃度水平，一般應飯前服用；頭孢羥氨芐胃腸道幾乎完全吸收，且不受食物影響，可以飯后服用。

例如，空腹口服頭孢氨芐0.5g，頭孢氨芐的峰濃度為21ug/ml；若同時進食，頭孢氨芐的峰濃度下降到15 ug/ml。

2.頭孢羥氨芐的血漿消除半衰期更長

頭孢氨芐的血漿消除半衰期為0.75小時，頭孢拉定的血漿消除半衰期為1小時，頭孢羥氨芐的血漿消除半衰期為1.5小時，是頭孢氨芐的2倍，頭孢拉定的1.5倍。

頭孢羥氨的成人常用量：一次0.5-1g，每日2次；頭孢氨芐的成人常用量：一次0.25～0.5g，一日4次；頭孢拉定的成人常用量：一次0.25～0.5g，一日4次。

三者的每次的給藥劑量可增至1g，但日劑量不應超過4g，也均不能用于嚴重感染。

3. 頭孢羥氨芐的體內分布更廣

頭孢羥氨芐溶于水并有一定的脂溶性，因此可廣泛分布于各組織體液中。

在扁桃體、肺、胸水、痰、前列腺、輸卵管、皮膚水泡、乳汁、房水的濃度均明顯高于敏感致病菌的MIC，也多高于頭孢氨芐和頭孢拉定。

三、頭孢拉定可引起血尿，特別是兒童

2005年9月，由于頭孢拉定引起血尿的病例報告日趨增多，國家藥品不良反應監測中心對頭孢拉定引起血尿相關安全性問題進行通報。

頭孢拉定對腎臟的不利影響主要是由于：

1.頭孢拉定在體內基本不被代謝，90%以上是以原形藥由尿排泄，易在腎臟形成高濃度而使腎小球通透性增大，或是藥物結晶析出而損傷腎毛細血管，均可引起血尿的發生。

2.頭孢拉定與所有頭孢菌素一樣，能夠抑制腸道菌群合成維生素K，并可阻抑血小板聚集，降低血液凝固性，造成出血傾向，從而增加尿血風險。

特別提醒：

1.兒童使用頭孢拉定易發生血尿，特別1-5歲兒童。

2.兒童應慎用頭孢拉定，不管是片劑、膠囊，還是顆粒劑！