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信必可都保與舒利迭,有哪些區別?

2018/7/5 15:50:42來源:掌上醫訊作者:高麗麗


一.信必可都保與舒利迭,是什么?


商品名

通用名

成分

都保

布地奈德福莫特羅粉吸入劑

糖皮質激素:布地奈德

β2受體激動劑:福莫特羅

舒利迭

沙美特羅替卡松粉吸入劑

糖皮質激素:丙酸氟替卡松

β2受體激動劑:沙美特羅


二.信必可都保與舒利迭,適用于什么疾病?


信必可都保與舒利迭,都是吸入糖皮質激素聯合長效β2受體激動劑,糖皮質激素可控制氣道慢性炎癥,同時使機體對β2受體激動劑的反應更加敏感,長效β2受體激動劑對有可逆性氣道阻塞者有舒張支氣管平滑肌的作用,兩類藥聯合具有協同的抗炎和平喘作用,并減少了大劑量糖皮質激素和單獨使用長效β2受體激動劑的不良反應,可用于支氣管哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)等。


三.信必可都保與舒利迭,成分中糖皮質激素有什么區別?


布地奈德(都保其中成分)

丙酸氟替卡松(舒利迭其中成分)

達峰時間

吸入30min

半衰期

2-3h

10-14h

水溶性(μg/ml

14-16

0.14

脂溶性

3.24

4.20(為糖皮質激素之首)

受體親和力

9.4

18

生物利用(肺)

28%

26%

蛋白結合率

88%

90%

分布容積(L

183

318

主要清除部位

32%尿液、15%糞便

尿排泄

特點

①在保留較高親脂性的同時,具有高親水性,更易透過氣道黏液層,發揮快速抗炎作用。

②肺內沉積率高,抗炎作用較強。

①脂溶性較大,能夠有效地穿過靶細胞膜,與胞漿內受體結合。但,親脂性過大,不利于在水/脂相間的組織轉運,使得藥物平均吸收時間延長。此外,不宜溶于水,難透過氣道黏膜的親水層。

②在氣道停留時間短,受體部位沉積率低。

③表觀分布容積大、半衰期長,肺內的清除減慢,利于在肺內發揮藥理作用。但,在相同劑量和相同吸入裝置條件下其全身性不良反應的潛在危險較布地奈德大。

不良反應

常見咽喉部刺激、咽部不適、潰瘍、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽、聲音嘶啞、口咽部真菌感染。


四.信必可都保與舒利迭,成分中β2受體激動劑有什么區別?


吸入型β2受體激動劑據起效時間和和作用時間,分為3類:


①起效快,作用時間短,主要用于迅速緩解哮喘癥狀,如沙丁胺醇、特布他林等;


②起效快,作用時間長,既可用于迅速緩解哮喘癥狀,又可作為維持治療藥,如福莫特羅;


③起效慢,作用時間長,作為維持治療藥,如沙美特羅。


福莫特羅(都保其中成分)

沙美特羅(舒利迭其中成分)

分類

長效選擇性β2腎上腺素受體激動劑

起效時間

吸入2-5min

吸入10-20min

達峰時間

15min

2h

半衰期

12h

14h

維持時間

8-12h

12h以上

血漿蛋白結合率

50%

96%

主要清除部位

大部分經膽汁排泄,6-10%

經腎臟排泄

25%經腎臟排泄,60%經糞便排泄

特點

①中度親脂性。

β2受體完全激動藥,擴張支氣管效應為β2受體激動藥中最強的,為沙美特羅的107倍。

③起效快,作用時間長。

①親脂性強,油水分配系數是福莫特羅的20多倍。

β2受體部分激動藥。

③起效慢,作用時間長。

不良反應

常見心律不齊、軀體震顫、頭痛、低鉀血癥、流涕、咳嗽、咽喉痛、惡心、肌肉痙攣等。


五.信必可都保與舒利迭,有什么區別?


都保

舒利迭

肺部沉積率

21-32%

11-17%

適用年齡

≥6

≥4

達峰時間

15min

半衰期

8-12h

8h

消除途徑

尿排泄

常用規格

布地奈德80μg/福莫特羅4.5μg、布地奈德160μg/福莫特羅4.5μg、布地奈德320μg/福莫特羅9μg

沙美特羅50μg/丙酸氟替卡松100μg

沙美特羅50μg/丙酸氟替卡松250μg

沙美特羅50μg/丙酸氟替卡松500μg

其他

在避免哮喘的急性發作方面,都保較舒利迭具有效果優勢。

六.信必可都保與舒利迭,使用需注意什么?


都保

舒利迭

特點

①優點:不需拋射劑、應用方便、肺沉積率高、價格便宜等。

②缺點:無準確計數裝置、吸入后無感覺、藥粉必須保持干燥、哮喘急性發作者無法使用等。

①優點:吸氣阻力較都保低、有準確的計數裝置、吸入后有感覺、防潮性能好等。

②缺點:藥粉必須保持干燥、哮喘急性發作者無法使用等。

注意事項

①不能對都保呼氣或吹氣。

②因藥物劑量小又無附加劑,吸入時無感覺。

③都保內裝有干燥劑,搖動時有聲音誤認為還有藥,注意看指示窗。

④轉動時應垂直。

①不要隨意撥動滑動桿,以免造成藥物的浪費。

②不要將氣呼入裝置中。

使用中的常見錯誤

旋轉底部沒有聽到“咔嗒“聲;吸氣前無深呼氣;吸后無屏氣;對著吸嘴呼氣;吸入激素后無漱口。

沒有將滑動桿推到底;吸氣前無深呼氣;吸后無屏氣;吸入激素后無漱口。


參考文獻:

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2蔡映云等.臨床藥物治療學-呼吸系統疾病[M].北京:人民衛生出版社,2016:55-70

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