高效能利尿劑。主要作用于髓袢升支粗段，選擇性阻斷Na⁺-K⁺-2Cl^-共同轉運體，抑制氯化鈉的重吸收使得髓質無法維持高滲狀態，影響尿液的濃縮。

主要代表藥物有呋塞米等。是治療心力衰竭和腎功能不全的首選藥，適用于其他嚴重水腫、急性肺水腫、腦水腫、急性藥物中毒、高鈣血癥、高血壓等，以及用于其他利尿劑無效的嚴重病例。

特點：

利尿作用強大、迅速，應用中要特別注意防止過度利尿引起水電解質紊亂。

靜脈注射后2~5分鐘尿量開始增多，0.5~1.5小時后尿量達到高峰，藥效可持續4~6小時。袢利尿劑與血液中蛋白質的結合率超過95%，治療無效者可能是由于袢利尿劑在腎小管腔內分泌減少引起的抵抗。

隨著劑量增加，利尿效果明顯增強，而且在增加腎小管液流量的同時不會造成腎小球濾過率下降。

中效能利尿劑。主要作用于遠曲小管近端，阻斷Na⁺-Cl^-共同轉運體，減少氯化鈉和水的重吸收。

常用的噻嗪類利尿劑分為兩種類型：噻嗪型和噻嗪樣利尿劑。前者代表藥物有氫氯噻嗪等，后者代表藥物有吲達帕胺等。常用于各種原因引起的水腫、高血壓、心力衰竭、尿崩癥及高尿鈣伴腎結石等。

特點：

利尿作用溫和，對輕、中度心源性水腫療效較好，對腎性水腫的療效與腎功能損傷程度有關，受損較輕者效果較好。肝性水腫在應用本類藥物時應預防低血鉀誘發肝性昏迷。

是治療高血壓的基礎藥物之一，多與其他降壓類藥物合用，可減少后者的劑量，降低副作用。

超過通常劑量，并不增加利尿效果。

對尿酸排泄具有雙向性作用：

1. 尿酸正常時，小劑量噻嗪類與尿酸競爭有機酸排泄通道，減少其排泄，升高尿酸，引起痛風樣癥狀。

2. 當腎小管中存在大量尿酸時，尿酸也可從近曲小管主動再吸收，大劑量噻嗪類可競爭性抑制尿酸再吸收，促進尿酸排泄。

長期大量使用會導致水、電解質平衡紊亂，高尿酸血癥，代謝性障礙等。在腎功能不全肌酐＞180μmol/L或腎小球濾過率＜30ml/分鐘時利尿效果差，嚴重腎功能不全時禁用。

低效能利尿劑。主要作用于遠曲小管遠端和集合管，抑制Na⁺-H⁺共同轉運體而抑制鈉離子再吸收和減少鉀離子分泌，或直接拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用。

根據作用機制可分為兩類，前者代表藥物有氨苯喋啶等，后者代表藥物有螺內酯等。常用于肝硬化腹水、高血壓、心力衰竭等，還能夠診斷和治療原發性醛固酮增多癥以及預防低鉀血癥等。

特點：

利尿作用弱，起效慢。依賴于體內醛固酮水平，適合伴有醛固酮增多的頑固性水腫。

與噻嗪類、袢利尿劑合用可減少鉀離子排泄，增強利尿效果。

久用可引起高血鉀，有性激素樣副作用，可引起男性乳房發育和性功能障礙，女性月經失調和多毛癥等。腎小球濾過率＜50ml/分鐘、長期應用血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）者不單獨應用保鉀利尿劑。

主要作用于髓袢及腎小管其他部位，通過提高血漿及原尿滲透壓，稀釋血液，增加腎小球濾過，減少腎小管重吸收。

主要代表藥物有甘露醇等。絕大多數情況下是治療急性腦水腫的首選藥物。

特點：

使用時注意快速給藥，250ml一般應在半小時左右輸入，每6小時重復1次，急癥情況下可加大劑量，最大劑量可達2g/kg。

存在反彈現象且長期大量使用可造成低鈉血癥、血尿，故使用時間一般推薦≤5天，不宜長期使用。且急性或慢性腎功能衰竭的患者禁用。

主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，進而減少H⁺-Na⁺交換及HCO^3-的重吸收。

主要代表藥物有乙酰唑胺。適用于治療腦積水，并有一定抗癲癇作用。也可減少房水形成降眼壓，緩解青光眼癥狀。

特點：

利尿作用有限，易產生耐受性。

1. 利尿劑通常從小劑量開始，逐漸加量。一旦病情控制，即可以最小有效劑量維持，一般需長期使用。在長期維持期間，仍應根據液體潴留情況隨時調整劑量。另外，袢利尿劑有明顯的劑量-效應關系，有時可幫助確定劑量。

2. 應用利尿劑24小時后尿量的變化是最常用的評定指標之一。但每日尿量僅有助于利尿劑抵抗的評估，并不能直接用于患者容量狀況的臨床評價。

因此，在臨床應用中可參考患者體重變化、血漿BNP水平、總血容量測定、血液濃縮、是否出現利尿劑抵抗來進行觀察和調整。

3. 目前高血壓治療主要采用小劑量噻嗪類，特別是氫氯噻嗪，較少引起電解質紊亂和代謝異常，有效且不易產生耐藥性。

4. 所有心力衰竭患者，有液體潴留的證據或原先有過液體潴留者，均應給予利尿劑，且應在出現水鈉潴留的早期應用。心功能I級患者一般不需應用利尿劑。袢利尿劑為首選，噻嗪類僅適用于輕度液體潴留、伴高血壓和腎功能正常的心衰患者。

5. 利尿治療期間出現低血壓和氮質血癥，而患者無液體潴留，可能是利尿過度所致，應減少利尿劑劑量。如有液體潴留，則可能是心衰惡化、腎灌注不足的表現，應繼續利尿。