
一、適應(yīng)癥
1.高血壓
2.慢性穩(wěn)定性心絞痛、變異性心絞痛及冠心病
二、用法用量 1.高血壓:口服,起始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。 ◆劑量調(diào)整:應(yīng)在7-14天后開始進行。 2.心絞痛、冠心病:推薦劑量是5-10mg,每日一次。大多數(shù)患者的有效劑量為10mg,每日一次。 3.特殊人群:肝功能不全、老年人、瘦弱者的起始劑量為5mg,每日一次。 腎功能不全者無需調(diào)整劑量。 三、禁忌癥 1.對本藥及其他二氫吡啶類鈣通道阻滯藥過敏者。 2.嚴重低血壓患者。 3.重度主動脈瓣狹窄者。 四、特殊人群 1.妊娠期婦女:動物試驗中給藥10mg/kg,宮內(nèi)死亡增加5倍,而同窩崽數(shù)明顯減少達50%,并可延緩動物產(chǎn)程。對妊娠期婦女用藥尚缺乏相應(yīng)的研究資料,妊娠期婦女使用應(yīng)權(quán)衡利弊。 美國食品藥品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。 2.哺乳期婦女:尚不明確本藥是否可隨乳汁排泄,哺乳期婦女用藥應(yīng)停止哺乳。 五、不良反應(yīng) 1.最常見的副作用為頭痛和水腫; 2.常見面部潮紅、頭暈、頭痛、惡心、下肢腫脹、低血壓、心動過速; 3.較少見呼吸困難; 4.罕見胸痛、昏厥、膽石癥。 六、相互作用 1.與下列藥物之間的相互作用無臨床意義: 地高辛、苯妥英鈉、華法林、吲哚美辛、西咪替丁; 鎂鋁氫氧化物抗酸藥。 2.西地那非:單劑量100mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓患者中氨氯地平的藥代動力學(xué)參數(shù)。二藥合用,每種藥品都能獨立地發(fā)揮其降壓效果。 3.辛伐他汀:10mg 氨氯地平多次給藥合并使用80mg辛伐他汀,辛伐他汀的暴露量比單獨使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者應(yīng)將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。 4.CYP3A4 抑制劑:地爾硫卓、伊曲康唑、酮康唑、利托那韋,可顯著增加氨氯地平血漿濃度。同服時應(yīng)監(jiān)測低血壓及水腫癥狀。 5.CYP3A4 誘導(dǎo)劑:目前沒有與CYP3A4 誘導(dǎo)劑對氨氯地平作用的相關(guān)數(shù)據(jù)。氨氯地平與CYP3A4 誘導(dǎo)劑同服時應(yīng)密切監(jiān)測血壓水平。 七、用藥交代 1.早晨服用,餐前或餐后; 2.用藥期間應(yīng)避免服用葡萄柚汁、紅霉素、克拉霉素、伊曲康唑; 3.氨氯地平半衰期長,起效緩慢,一周后才可觀察降壓效果; 4.最常見副作用是頭痛和下肢水腫。 八、藥理作用 氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(慢通道阻滯劑)。 氨氯地平能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌,對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。 勞累性心絞痛:氨氯地平通過降低外周血管阻力(心臟后負荷),實現(xiàn)不同運動量級別的心肌需氧量的下降。 血管痙攣性心絞痛:氨氯地平的作用主要來自于其對冠狀動脈痙攣的抑制。 氨氯地平半衰期約為35~50小時。不受腎功能損害的影響,腎功能衰竭患者仍應(yīng)接受常規(guī)初始劑量治療。
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