目前頭孢菌素仍是國內使用量最大的一類抗生素，其中頭孢羥氨芐、頭孢拉定、頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯是臨床常用的口服頭孢菌素。下面簡述這六種口服頭孢菌素之間的的抗菌作用和藥代動力學特點，以供臨床用藥參考。

一、抗菌作用特點

二、毒性大小

2005年9月，由于頭孢拉定引起血尿的病例報告日趨增多，國家藥品不良反應監測中心對頭孢拉定引起血尿相關安全性問題進行通報。

頭孢拉定對泌尿系統的不利影響主要是由于：

1.頭孢拉定在體內基本不被代謝，主要以原形藥由尿排泄，易在腎臟形成高濃度而使腎小球通透性增大，或是藥物結晶析出而損傷腎毛細血管，均可引起血尿的發生。

2.頭孢拉定與所有頭孢菌素一樣，能夠抑制腸道菌群合成維生素K，并可阻抑血小板聚集，降低血液凝固性，造成出血傾向，從而增加尿血風險。

三、飲食對藥物的影響

1、酯型頭孢菌素：頭孢呋辛酯和頭孢泊肟酯

一些頭孢菌素親水性強，以至于腸黏膜不能有效吸收，因此人們將其酯化，合成出一系列大多無抗菌活性的酯型頭孢菌素，作為前體藥物供臨床口服使用，如頭孢呋辛酯和頭孢泊肟酯。

酯型頭孢菌素的脂溶性相對增大， 因此飲食中的脂肪有促進其吸收、提高生物利用度作用， 故酯型頭孢菌素一般都要求進食時服用。

2、非酯型頭孢菌素：頭孢羥氨芐、頭孢拉定、頭孢克洛和頭孢地尼

這4種頭孢菌素屬于主動吸收，需要被腸壁的二肽載體轉運。當藥物超過載體轉運能力時，吸收達到飽和，生物利用度會隨之下降。

一般情況下，飲食對非酯型頭孢菌素的吸收影響較少。

四、半衰期與給藥頻次

五、臨床應用與注意事項

口服頭孢菌素體內分布較廣，可用于呼吸道感染，尿路感染，皮膚及軟組織感染、骨關節感染等。

第一代和第二代口服頭孢菌素，主要適用于治療敏感菌所致的輕癥病例。第三代口服頭孢菌素，主要用于治療敏感菌所致輕、中度感染，也可用于經第三代頭孢菌素注射劑治療后的序貫治療。

特別提醒：

口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其它非發酵菌的感染，用于治療腹腔和盆腔感染時需要與抗厭氧菌（如甲硝唑、替硝唑）聯用；

頭孢拉定和頭孢地尼由于在肝膽系統排泌量大，有利于肝膽系統感染的治療，但也易發生腸道菌群紊亂。

妊娠期用藥：頭孢菌素類對胎兒及母體均無明顯影響，也無致畸作用者，妊娠期感染時可選用。

哺乳期用藥：雖然頭孢菌素在乳汁中含量低，但也可引起乳兒發生過敏反應等。哺乳期患者應用任何抗菌藥物時，均宜暫停哺乳（2015年版：抗菌藥物臨床應用指導原則）

6類藥物的化學結構中沒有甲硫四氮唑側鏈和甲硫三嗪側鏈，罕見雙硫倫樣反應。