他汀類藥物降脂療效好和心血管獲益明確已得到充分肯定。但與此類藥物相關的不良反應也屢見報道，認識和防治他汀類藥物相關的不良反應非常重要。
他汀類藥物重要的不良反應之一為肝酶的升高，普伐他汀和瑞舒伐他汀因具有一定的水溶性可通過腎臟排泄，故對肝臟的損害較小，多用于肝功能輕度異常患者；而對于腎功能減退者可選擇其他他汀類藥物，其中阿托伐他汀對腎臟的影響最小；普伐他汀因肌病的副作用小而更適宜老年人使用。
他汀類藥物另一重要的不良反應是引起肌病往往表現為橫紋肌溶解，并且會導致腎衰死亡。他汀所產生的不良反應不僅與遺傳基因有關，也與用藥個體、伴隨疾病、合并用藥及使用劑量關系密切。
大劑量他汀類藥物治療出現肌肉癥狀的危險因素
? 使用另一種降脂藥物時出現肌肉疼痛的病史；
? 高肌酸激酶（CK）史或常規體力活動強度增加；
? 使用或不使用降脂藥物時出現肌肉癥狀的家族史；
? 不能解釋的肌肉痙攣；
? 未治療的甲狀腺功能減低；
對這些因素的評價有助于檢出高危人群，選擇合適的他汀類藥物，并且建議所有他汀類藥物均采用較小劑量開始治療。
此外，服用他汀類藥物時應避免使用含葡萄柚汁的飲料，應避免合并使用大環內酯類抗生素、吡咯類抗真菌藥、維拉帕米、環孢素、胺碘酮等藥物，不得聯合其他調脂藥(如貝特類、煙酸等)。服藥期間，定期檢測肝功及肌酸激酶，患有糖尿病、高血壓等病的患者應同時監測血糖、血壓。他汀類藥物宜在晚間睡前服用。
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