主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮痛藥。但也不能排除中樞鎮痛的可能性。對慢性鈍痛有效，而對急性銳痛和劇痛無效。

可使發熱病人體溫下降，但是對正常體溫無影響，可能通過作用于下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。

其抗炎作用機制尚不太清楚，可能由于其作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。關于其抗風濕，主要是因為它具有解熱鎮痛和抗炎作用。

阿司匹林通過抑制血小板的前列腺素環氧酶、從而防止血栓烷A2的生成而起到抗血小板聚集的作用。

患川崎病的患兒應用阿斯匹林，目的是減少炎癥反應和預防血管內血栓的形成。

阿司匹林可能有促進內原性胰島素分泌及肝糖元合成，抑制腸道對糖的吸收和促進組織對糖的攝取而起到降低血糖作用。

據研究發現，經常服用阿斯匹林的老年人患老年癡呆和認知障礙的危險性明顯降低。小劑量阿司匹林可以減少老年癡呆癥惡化。這是因為阿司匹林具有增強腦血流量，防止血液凝固的作用。

研究表明，PGE2與腫瘤發生發展及轉移關系極為密切，隨腫瘤生長其水平逐漸增高，阿司匹林能降低PGE2水平，抑制腫瘤生長和轉移。腫瘤組織合成TXA2增加，阿司匹林對防止腫瘤病人的高凝狀態顯然有意義，且有抗腫瘤轉移作用。阿司匹林治療5年或以上：胃腸道癌癥20年死亡風險降低35%。

人精液中含13種PG，總量達300mg/ml有利于精子的運行和受孕，阿司匹林可使精液中PG濃度降低，導致精液中出現較多畸形精子，運行不暢而起到降低受孕的概率。

動物實驗研究表明，在使用氨基糖苷類抗生素時，合用阿司匹林會減少聽力損害的發生。氨基糖甙類抗生素進入人體后，與體內鐵元素結合形成自由基，自由基它能損傷毛細胞。毛細胞一旦受損，內耳就會喪失探測聲音的功能，從而造成永久性聽力喪失。阿司匹林被分解為水楊酸鹽，它能阻止自由基的形成，從而減少抗生素所致耳聾的發生。

口服吸收后，自膽汁排泄，使膽道環境改變，蛔蟲厭酸而退出膽道。

先兆子癇患者胎盤組織和血小板比正常妊娠者全盛顯著增多的TXA2，而胎盤，臍帶PGI2及尿中排出PGI2代謝物則減少，正常的PGI2/TXA2平衡被破壞。因此用小劑量APC恢復此平衡，可望預防或治療該病。

阿司匹林可抑制PG合成，可用于治療由于PG增高所至的習慣性流產和不孕癥，因為體內PG增高可促進輸卵管蠕動加強，破壞受精卵與子宮內膜的同步作用，增加了子宮收縮力，使卵巢黃體分泌孕酮降低而影響受精卵的著床。

據英《醫學新聞》第244卷第23期報道：在芝加哥美國眼科科學院召開的會議上，耶魯大學附屬醫學院的眼科學教授戈特勒研究發現阿司匹林對老年性白內障的病程發展可能有一些延緩的作用。可使本病形成推遲10年，可減少45%或更多的患者免于手術。其確切抑制機制臨床應用等問題有待進一步研究。有研究認為白內障患者血漿中色氨酸含量增高致晶體中醛糖還原糖活性增高，而阿司匹林不僅可抑制醛糖還原酶活性，還可降低血漿中色氨酸的含量，故認為阿司匹林至少可減緩白內障的發生。

上面說了阿司匹林這么多用途，其實關于它的新用途研究還有很多。但是目前臨床上主要還是用來抗血小板聚集，其次解熱、鎮痛，還有用于川崎病等。其它有些功能還處于研究階段，還沒有大范圍用于臨床。