導 語

總結：呼吸系統常用藥物，用法及注意事項 。

是用于緩解、消除或預防支氣管哮喘的藥物。主要適應證為哮喘和喘息性的支氣管炎。目前平喘藥物可分為六類：

①腎上腺素受體激動藥

②茶堿類

③M膽堿受體阻斷藥

④腎上腺皮質激素

⑤肥大細胞膜穩藥

⑥其他

（一）腎上腺素受體激動藥

本類藥物通過激動腎上腺素β2受體，激活腺苷酸環化酶而增加平滑肌細胞內cAMP濃度，使細胞內Ca2+水平降低，從而松弛支氣管平滑肌；腎上腺素還能激動α受體，使呼吸道粘膜血管收縮，減輕粘膜水腫，有利于改善氣道阻塞；此類藥還可激動肥大細胞膜上的β受體，抑制過敏介質釋放，預防過敏性哮喘的發作；長期應用此類藥物可使支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體數目減少，療效減低，引起哮喘反跳，病情加重。故本類藥物不宜長期連續應用，必要時可與其他平喘藥交替使用。

腎上腺素

腎上腺素對α和β受體均有強大的激動作用。平喘作用快而強，但可激動心臟β1受體引起心動過速，甚至心律失常，對血管α受體的激動作用可引起收縮壓明顯增高，加重心臟負擔，故一般不常應用。主要用于控制哮喘急性發作，用法為皮下注射給藥，數分鐘內見效，維持時間為1～2h。

異丙腎上腺素

異丙腎上腺素又稱喘息定，對β1和β2受體均具有明顯激動作用，對α受體幾乎無作用，其松弛支氣管平滑肌作用比adrenaline強。口服無效，吸入給藥1min起效，可維持1～2h，主要用于支氣管哮喘急性發作。

常見不良反應有：心率加快、心悸，為β1受體激動興奮心臟所致。有肌震顫現象，與激動骨骼肌上的β2受體有關。長期反復應用時平喘作用降低，但心臟對藥物的反應并不降低，因此任意增加劑量，可產生嚴重的心律失常，甚至室顫而死亡。尤其是當病人嚴重缺氧時，心肌更為敏感，應特別注意。

麻黃堿

麻黃堿作用與腎上腺素相似，但作用較弱，其特點是口服有效，作用緩慢、溫和、持久。麻黃堿可興奮中樞，引起失眠，故已少用，僅與其他藥物配伍治療輕癥哮喘、喘息性氣管炎和預防哮喘發作。

沙丁胺醇

沙丁胺醇又稱舒喘靈，對β2受體作用強于β1受體，對α受體無作用，平喘作用與異丙腎上腺素（Isoprenaline）相似，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1/10。口服0.5h起效，2～3h達最大效應，可維持4～6h。氣霧吸入5min起效，作用最強時間在1～1.5h，維持3～4h。本藥對支氣管擴張作用強而持久，對心血管系統影響很小，是目前較為安全常用的平喘藥。常見的不良反應有惡心、多汗、頭暈、肌肉震顫、心悸等。

（二）茶堿類

茶堿類藥物包括茶堿與氨茶堿。

【體內過程】

口服吸收迅速，生物利用度幾乎達100％，吸收后可分布到細胞內液與外液，90％經肝藥酶代謝轉化，10％以原形由尿排出。兒童t1/2約3.7 h，成人約7.7 h。

【臨床應用】

①主要用于支氣管哮喘：急性哮喘病采用氨茶堿緩慢靜脈注射，可緩解氣道痙攣，改善通氣功能，對慢性哮喘病例，茶堿類可用于預防發作和維持治療。在哮喘持續狀態，由于機體嚴重缺氧導致大量的腎上腺素釋放，氣道的β受體對腎上腺素的敏感性降低，使腎上腺素受體激動藥的療效下降。此時配伍用茶堿類藥物，可使療效提高。

②茶堿還能用于治療慢性阻塞性肺疾病：長期應用可明顯改善氣促癥狀，并改善肺功能。

③可用于心源性哮喘的治療。

【不良反應】

茶堿類舒張平滑肌有效血漿濃度為10µg～20µg/ml。超過20µg/ml即可引起毒性反應，早期多見有惡心、嘔吐、頭痛、不安、失眠、易激動等，嚴重時可出現心律失常、精神失常、驚厥、昏迷，甚至出現呼吸、心跳停止而引起死亡，一旦發現毒性癥狀，應立即停藥。茶堿類的生物利用度和消除速度個體差異較大，因此臨床應定期監測血藥濃度，及時調整用量以避免出現茶堿類中毒反應。

（三）M受體阻斷藥

異丙溴托銨

異丙溴托銨為阿托品的異丙基衍生物，對呼吸道平滑肌具有較高的選擇性。霧化吸入時，不易從氣道吸收，口服也不易從消化道吸收，只在局部發揮舒張平滑肌作用，故沒有阿托品樣的全身性不良反應，也不影響痰液分泌。主要用于防治支氣管哮喘和喘息性慢性支氣管炎。

（四）糖皮質激素類

糖皮質激素是目前治療哮喘最有效的藥物。哮喘的主要病理機制是呼吸道炎癥。糖皮質激素具有強大的抗炎和抗過敏作用。誘導磷脂酶A2抑制蛋白如巨皮素的產生，抑制細胞膜磷脂釋放花生四烯酸，從而使白三烯及前列腺素的合成減少，使小血管收縮，滲出減少，因而能降低氣道反應性。

糖皮質激素s是哮喘持續狀態或危重發作的重要搶救藥物。近年應用吸入治療方法，充分發揮了糖皮質激素s對氣道的抗炎作用，也避免了全身性不良反應。但近年來發現長期吸入糖皮質激素s能使氣道上皮基底膜變厚，平滑肌增生，不可逆地增加氣道反應性。

倍氯米松

本藥為地塞米松的衍生物，其局部抗炎作用較前者強數百倍，氣霧吸入，直接作用于氣道發揮抗炎平喘作用，能取得滿意療效，且無全身不良反應，每日吸入0.4mg與口服強的松龍7.5mg/d的療效相當。藥效高峰在用藥后10d出現，故需預先用藥。長期應用也不抑制腎上腺皮質功能。可以長期低劑量或短期高劑量應用于中度或重度哮喘患者。哮喘持續狀態的患者因不能吸入足夠的氣霧，不能發揮作用，故不宜應用。常用量對腎上腺皮質功能無影響。長期吸入，可發生口腔霉菌感染，宜多漱口。

布地萘德

布地萘德系不含鹵素的吸入型糖皮質激素(糖皮質激素s)，局部抗炎作用、應用及不良反應與倍氯米松相同。用于控制或預防哮喘發作。對糖皮質激素(糖皮質激素s)依賴型哮喘病人，本藥是一個可替代口服激素的較理想的藥物。

鎮咳藥是作用于咳嗽反射的中樞或外周部位，抑制咳嗽反射的藥物。

可待因 

可待因又稱甲基嗎啡，是阿片所含的生物堿之一。鎮咳作用強度約為嗎啡的1/4。可待因(codeine)對咳嗽中樞有較高選擇性，鎮咳劑量不抑制呼吸，成癮性比嗎啡弱，是目前最有效的鎮咳藥。主要用于劇烈的刺激性干咳，也用于中等強度的疼痛，其鎮痛作用強度約為嗎啡的1/7～1/10。作用持續4～6h，過量易產生興奮、煩躁不安等中樞興奮癥狀。久用也可成癮，應控制使用。

噴托維林

又名咳必清，為人工合成的非成癮性中樞性鎮咳藥，對咳嗽中樞有選擇性抑制作用，其強度為可待因的1/3。并有局麻作用，能抑制呼吸道感受器及松弛支氣管平滑肌，適用于上呼吸道感染引起的咳嗽。該藥偶見輕度頭痛、頭暈、口干、惡心等不良反應。因有阿托品樣作用，青光眼患者禁用。

右美沙芬

又名右甲嗎南，為中樞性鎮咳藥，強度與可待因相等或略強。無鎮痛作用，長期服用無成癮性。治療量不抑制呼吸，不良反應少見。中毒量時可有中樞抑制作用。

能使痰液變稀易于排出的藥物稱祛痰藥。能增加呼吸道分泌，稀釋痰液或降低其粘稠度，使痰易于咳出，改善咳嗽和哮喘癥狀。因此，祛痰藥還能起到鎮咳、平喘作用。

氯化銨

口服刺激胃粘膜的迷走神經末梢，反射性地增加呼吸道腺體分泌使痰液變稀而祛痰。很少單獨使用，多配成復方制劑應用。服用大量時可產生酸中毒。潰瘍病及肝腎功能不良者慎用。

乙酰半胱氨酸

又名痰易凈，為半胱氨酸的N-乙酰化物，能使粘痰中連接粘蛋白肽鏈的二硫鍵斷裂，使粘蛋白分解成小分子的肽鏈，使痰的粘滯性降低，易于咳出。吸入用于粘痰阻塞氣道、咳痰困難者。緊急時氣管內滴入，可迅速使痰變稀，便于吸引排痰。有特殊臭味，可引起惡心、嘔吐，可導致支氣管痙攣，加用異丙腎上腺素可以避免。支氣管哮喘患者應慎用。滴入氣管可產生大量分泌液，故應及時吸引排痰。霧化吸入時不宜與鐵、銅、橡膠和氧化劑接觸，應以玻璃或塑料制品作噴霧器。也不宜與青霉素、頭孢菌素混合，以免降低抗生素活性。

溴己新

又名必消痰，可直接作用于支氣管腺體，促使粘液分泌，使痰的粘稠度降低，痰液變稀而易于咳出，另外還有鎮咳作用，適用于慢性支氣管炎、哮喘及支氣管擴張癥痰液粘稠不易咳出患者。少數患者用藥后可產生惡心、胃部不適，偶見血清氨基轉移酶升高。潰瘍病及肝功不良患者慎用。