評價一種降糖藥物的優劣，需要全面衡量，不能光看降糖效果，還要看安全性、耐受性、依從性、價格因素以及是否具有心血管保護作用等等。

二甲雙胍主要通過減輕胰島素抵抗，促進外周組織對葡萄糖的利用，抑制肝糖輸出來降低血糖。它是目前治療糖尿病的一線首選降糖藥物，既可單獨使用，也可作為各種聯合治療方案（如胰島素與口服降糖藥聯合）的基礎用藥。

優點：二甲雙胍除了能有效降糖以外，還可降低體重、血壓及血脂，具有心血管保護作用，顯著改善長期預后，是超重或肥胖糖尿病患者的首選。安全性好，單獨應用不會引起低血糖。價格便宜，性價比高。

缺點：胃腸道反應多見，長期應用可能會影響維生素B12的吸收。心衰缺氧、嚴重肝腎功能不全患者忌用，以免發生乳酸酸中毒。

磺酰脲類降糖藥與胰島β細胞上的磺酰脲受體結合，刺激胰島分泌胰島素，增加體內胰島素水平降低血糖。胰島中至少存在30%正常β細胞是其產生作用的必要條件。

臨床常用的有格列喹酮（糖適平）、格列齊特（達美康）、格列本脲（優降糖）、格列吡嗪（美吡達）、格列美脲（亞莫利）等。

優點：療效突出、價格便宜，是2型糖尿病一線用藥，對心血管無不良影響，沒有癌癥風險。

缺點：容易發生低血糖及體重增加，個別病人會出現皮膚過敏反應、白細胞減少等。使用過程中會發生繼發性失效。對老年人和輕中度腎功能不全者建議服用短效、經膽道排泄的磺脲類藥物，格列喹酮（糖適平）更適合。

格列奈類屬于新一代促胰島素分泌劑，通過與β細胞上的受體結合以關閉β細胞膜中ATP-依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。

代表藥物有瑞格列奈（諾和龍）、那格列奈（唐力），可與其他各類口服降糖藥物及基礎胰島素聯合使用。

優點：突出優點是可以模擬餐時胰島素生理性分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易發生低血糖，對體重影響小，被稱為“餐時血糖調節劑”。輕中度腎功能不全患者仍可使用。餐時即服，方便靈活，病人依從性好，對于進餐不規律者或老年患者更適用。磺脲類藥物失效時，改用格列奈類仍可有效。

缺點：價格較高，使用不當也會引起低血糖。

α-糖苷酶抑制劑在腸道中抑制α-糖苷酶（參與雙糖、寡糖和多糖的降解）的活性，還可延緩碳水化合物來源的葡萄糖的降解和吸收。通過這種途徑，延緩并降低餐后血糖的升高，非常適合以碳水化合物為主食的中國患者，可與飲食、運動及其他降糖藥物聯合使用。

代表藥物有阿卡波糖（拜唐平），用法為進餐時與第一口主食同時嚼服。

優點：降糖效果肯定，主要在腸道局部作用，僅2％吸收入血，肝腎等全身副作用少，不增加體重或能減輕體重，單用本藥不引起低血糖，對心血管有保護作用，適合于老年糖尿病人和伴有腎功能損害患者，同時也是目前國內外唯一具有IGT（糖耐量異常，指餐后血糖2小時血糖處于7.8~11.0mmol/L）治療適應癥的降糖藥。

缺點：由于本類藥物阻礙碳水化合物在腸道的分解和吸收，使之滯留時間延長，因而導致細菌酵解產氣增加。部分患者初用時有腹脹、排氣增多等胃腸道反應。胃腸功能紊亂者、孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。注意與其它降糖藥聯用可引起低血糖，且一旦發生，應使用葡萄糖糾正，進食淀粉類食物無效。

PPARγ激動劑（過氧化物酶增殖體激活受體γ）存在于胰島素的主要靶組織，如肝臟、脂肪和肌肉組織中。PPARγ激活后可通過多個途徑增強靶組織對胰島素的敏感性，減輕胰島素的抵抗，作用的發揮需要胰島素的存在。

本類藥物屬于噻唑烷二酮類，代表藥物有羅格列酮（文迪雅、太羅）和吡格列酮（艾可拓）。

優點：不刺激胰島素分泌，而是通過增強組織對胰島素的敏感性來發揮降糖作用。這類藥物適用2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合征，可與雙胍類、磺脲類藥物或胰島素合用可進一步改善血糖控制。單獨使用不會引起低血糖。

缺點：增加心衰風險，心功能3級以上禁用。65歲以上老年患者慎用本品。起效較慢，可導致水鈉潴留，引起水腫及體重稍增，膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應避免使用吡格列酮。

胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是由腸道L細胞分泌的一種腸促胰島素分泌激素。GLP-1，以葡萄糖依賴方式作用于胰島β細胞，增加胰島素的合成和分泌；增加胰島β細胞數量；抑制胰高血糖素的分泌；抑制食欲與攝食；延緩胃排空等。

GLP-1在體內可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解而失去活性，限制其臨床應用。

GLP-1受體激動劑：GLP-1的類似物，與GLP-1受體結合并激活該受體，具有與G1P-1類似的抗高血糖作用。

目前我國上市的有艾塞那肽（百泌達）、利拉魯肽（諾和力）。

優點：除了能夠顯著降低血糖，還能減輕體重，降低血壓、改善β細胞功能，顯示出了延緩糖尿病進展及減少糖尿病心血管并發癥的潛能，這種集多種藥理作用于一身的特點是現有糖尿病治療藥物所不具備的。由于其具有符合生理需求的葡萄糖濃度依賴的降糖機制，因而低血糖風險很低。

缺點：半衰期短。有惡心、嘔吐等消化道不良反應。價格昂貴，需注射用藥，不推薦該藥作為一線用藥。

對于胰島素依賴型患者不可以替代胰島素。不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒的治療。

二肽基肽酶4（DPP-4）：GLP-1可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解而失去活性。

DPP-4抑制劑：可降低腸促胰島激素（如，GLP-1）的失活速率，增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。

目前在我國上市的有西格列汀（捷諾維）、沙格列汀（安立澤）、維格列汀（佳維樂）等等。

優點：增加內源性GLP-1水平，同時改善胰島α和β細胞功能障礙，具有降糖療效確切、低血糖風險小、不增加體重、無胃腸道反應，安全性及耐受性高等優點。

口服給藥，只需每天一次用藥，患者依從性好。

缺點：DPP-4是一種多效酶，其抑制劑還可能延長生長素釋放激素、神經肽Y和P物質等激素的作用，可能產生神經源性炎癥、血壓升高、促發免疫反應等不良反應。價格較貴，在我國暫未進入醫保。

SGLT-2（鈉-葡萄糖協同轉運蛋白-2）：腎臟每天要過濾160-180g葡萄糖，幾乎所有這些葡萄糖被重吸收后重新回到血液循環中。SGLT-2是參與這一過程的主要轉運蛋白，是一個新型的糖尿病治療靶點。

SGLT-2抑制劑：主要通過抑制SGLT-2活性，減少腎臟對葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，從而降低血糖。目前國外上市的有達格列凈。

優點：SGLT-2抑制劑極少發生低血糖，并對改善體重和血壓有益處。口服片劑，一天一次，依從性好。

缺點：可能與鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系統感染有關，長期用藥的安全性有待于進一步觀察。

速效：賴脯胰島素、門冬胰島素；短效：正規胰島素；中效：珠蛋白鋅胰島素、低精蛋白鋅胰島素；長效：精蛋白鋅胰島素、甘精胰島素。

諾和靈R：為短效胰島素制劑，可以與中效或長效胰島素制劑合并使用。諾和靈N：為低精蛋白鋅胰島素混懸液（NPH），為中效胰島素制劑。諾和靈30R：為雙效胰島素制劑，含有30％可溶性中性胰島素和70％低精蛋白鋅胰島素混懸液。

優點：胰島素及胰島素類似物是迄今為止控制血糖最強有力的武器，對肝腎無不良影響，所有不適合用口服降糖藥的糖尿病人（如1型糖尿病、孕婦、糖尿病酮癥酸中毒、肝腎功能不全患者等等）均可改用胰島素治療。早期使用胰島素還可有助于保護和修復胰島β細胞功能。

缺點：低血糖風險相對較高，可致體重增加，個別患者注射部位出現皮膚過敏或脂肪萎縮，注射給藥給患者帶來不便，胰島素類似物的價格較高。