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為什么有人用阿托伐他汀,有人用瑞舒伐他汀,有啥不一樣?

2021/6/3 9:46:17來源:藥師華子

在使用他汀類藥物的時候,建議患者把阿托伐他汀換成瑞舒伐他汀,有時又建議另一位患者把瑞舒伐他汀換成阿托伐他汀。于是就有人問,為什么總是在阿托伐他汀與瑞舒伐他汀之間換來換去,這兩個他汀有什么區別?


阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強效他汀,它們的降脂強度類似,可以互相替代而不影響藥效。建議患者換藥的原因,是因為藥物的性質、代謝途徑有所不同,需要根據每位患者不同情況進行調整。


一、兩者都是強效他汀


他汀類藥物是膽固醇合成酶抑制劑,可以減少膽固醇的合成,降低血液中膽固醇的水平,還可以抑制氧化、炎性反應,改善動脈內皮的代謝,增加斑塊的密度,縮小斑塊的體積,增加斑塊的穩定性,預防斑塊破潰,是重要的抗動脈粥樣硬化藥物。


他汀類藥物的作用強度,以對低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)降低的水平來衡量。只有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀這兩個可以把LDL-C水平降低50%以上,為強效他汀。而其他的他汀類藥物只能把LDL-C水平降低40%左右,為中效他汀。


二、兩者的藥效比較


阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強效他汀,而且都是長效他汀,每天服用1次即可產生長久地降低LDL-C作用。而且服藥不受飲食影響,在一天之中任何時間服用都可以產生穩定的降脂效果,但在具體作用上兩者有細微的差別。


量效關系:以最大劑量計算,80mg的阿托伐他汀可以降低LDL-C水平約55%;40mg的瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平約63%。瑞舒伐他汀略勝一籌,但中國人對他汀類藥物耐受性差,不建議使用大劑量他汀。


斑塊逆轉:控制LDL-C達標(至少低于2.6mmol/L,最好低于1.8mmol/L),在持續服藥后(6個月~4年),他汀類藥物可以使斑塊縮小,達到逆轉效果。使用瑞舒伐他汀的斑塊變化率要高于阿托伐他汀


抗炎作用:他汀類藥物可以降低人體中各種炎癥因子,以經典標志物C反應蛋白(CRP)衡量,相關薈萃中,阿托伐他汀能降低CRP水平39%,瑞舒伐他汀能降低CRP水平35.9%,阿托伐他汀要略強一些


三、兩者副作用比較


肝功能影響:他汀類藥物作用于肝細胞,在使用過程中有可能造成肝轉氨酶(ALT、AST)升高。但并不意味著出現肝損害,在停藥后轉氨酶可以恢復正常。只要轉氨酶沒超過正常值3倍,仍然可以繼續服用


阿托伐他汀脂溶性高,更容易進入肝細胞內,而且其主要在肝臟內代謝,對肝功能影響較大瑞舒伐他汀水溶性高,靠肝細胞主動攝取才能進入肝細胞,而且很少在肝臟內代謝,對肝功能影響小得多


肌肉損害:他汀類藥物對肌細胞會造成損害,大約有5%的患者會出現肌肉乏力、酸痛的癥狀,但通常較輕微,不影響服藥。造成嚴重的橫紋肌溶解癥概率為0.01%。在用藥期間要監測肌酸激酶(CK),如果超過正常上限5倍時,需停藥。根據相關的分析,瑞舒伐他汀引起的肌肉損害發生率要大于阿托伐他汀


腎功能影響:他汀類藥物對腎功能沒有不良影響,但瑞舒伐他汀有部分經腎臟排泄,所以腎功能嚴重不足者(肌酐清除率<30ml/min)禁用。阿托伐他汀在肝代謝,不受腎功能影響


四、與其他藥物的相互作用


阿托伐他汀需要通過細胞色素P450中的CYP3A4酶進行代謝,這個酶代謝通道也是大多數藥物的代謝通道。在與其他也需要CYP3A4酶代謝的藥物聯合使用的時候,阿托伐他汀容易蓄積,而使肌肉損害、肝功能影響的不良反應增加。


瑞舒伐他汀只有10%通過CYP2C9酶進行代謝,少部分通過腎臟排泄,大部分通過糞便排泄,與其他藥物的相互作用較少。所以多種疾病并存,需要與其他藥物聯用時,更適宜選用瑞舒伐他汀


總結一下,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強效他汀,但療效、代謝途徑、安全性有所不同。而不同的患者有不同的情況,對藥物的敏感性、耐受度都不一樣,所以要根據實際情況選擇更為適宜的他汀類藥物。藥物需在醫生指導下服用,對用藥有疑惑請及時咨詢醫生或藥師。



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