沙坦類藥物是臨床常用的抗高血壓藥物之一，屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB），作用于血管緊張素Ⅱ受體，抑制了引起血壓升高的活性物質的釋放，從而達到降壓作用。

該類藥物常見的有厄貝沙坦、氯沙坦、纈沙坦、替米沙坦等，種類各不相同，療效也不一樣，這類藥物適用于合并了糖尿病、冠心病、慢性腎病的高血壓患者，作用長效，不良反應較少。

今天我們就來深挖一下沙坦類藥物，詳細了解該類藥物的各種信息。

ARB是最常用的高血壓一線治療藥物之一。ARB通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ受體（AT1型），進而阻斷了血管緊張素Ⅱ（AngⅡ）收縮血管、升高血壓、促進醛固酮分泌、水鈉潴留、興奮交感神經等作用。

AT1受體主要分布在人體的腎臟、心臟、血管平滑肌細胞、腎上腺皮質、腦、血小管、胎盤等部位，當它被血管緊張素II激活后會引起血管收縮、醛固酮合成并釋放、腎血流減少、腎小管鈉重吸收增加、交感神經活性增加等一系列生理活動，與人的血壓水平密切相關。

■ 藥代動力學：

厄貝沙坦用于治療原發性高血壓、合并高血壓的2型糖尿病腎病。口服給藥后，厄貝沙坦吸收良好；其絕對生物利用度為60%～80%，進食不會明顯影響其生物利用度。血漿達峰時間為1～1.5小時，消除半衰期為11～15小時，三天內達穩態。

■ 用法用量：

厄貝沙坦通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，對某些特殊的病人，特別是進行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。使用厄貝沙坦150mg（每天一次）。不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300mg，或者加用利尿劑氫氯噻嗪。在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應為150mg（每天一次），并增量至300mg（每天一次），作為治療腎病較好的維持劑量。

■ 適應證：

用于原發性高血壓、合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。

■ 藥代動力學：

氯沙坦口服吸收迅速，0.5h~1h達到血藥峰值濃度，肝臟首過效應比較顯著，生物利用度為33%~37%，血漿蛋白結合率為98.7%，難通過血腦屏障。消除半衰期為1.5h~2h，在肝臟代謝后形成的產物，其活性比母體強很多，半衰期約為6h~9h，使降壓作用進一步加強和持久。

■ 用法用量：

對大多數病人，通常起始和維持劑量為50mg（每天一次）。治療3~6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到100mg（每天一次）可產生進一步的降壓作用。對血管容量積不足的病人（例如應用大劑量利尿劑治療的病人），可考慮采用25mg（每天一次）的起始劑量。

■ 適應證：

在《中國心力衰竭診斷和治療指南2018》中提到氯沙坦有明確試驗證據可用于高血壓伴心衰的患者，此外一些臨床研究表明氯沙坦鉀具有促尿酸排泄的作用，并通過降低血尿酸水平使心血管事件減少13%~29%。

■ 藥代動力學：

對大多數患者，單劑口服2小時內產生降壓效果，4~6小時達作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上。治療2~4周后達最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進一步顯著增強降壓效果。

■ 用法用量：

纈沙坦推薦劑量為80mg（每天一次），與性別、年齡及種族無關。可以在進餐時或空腹時服用。建議每天在同一時間用藥（如早晨）。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg或加用利尿劑。

■ 適應證：

在《中國心力衰竭診斷和治療指南2018》中提到纈沙坦有明確試驗證據可用于高血壓伴心衰的患者。

■ 藥代動力學：

坎地沙坦酯在體內迅速被水解成代謝物坎地沙坦，在服藥4~6小時后達峰值后，然后緩慢下降。

■ 用法用量：

坎地沙坦酯通常口服，一般成人1日1次，4~8mg，必要時可增加劑量至12mg。一般在早餐后服用。

■ 適應證：

在《中國心力衰竭診斷和治療指南2018》中提到坎地沙坦酯有明確試驗證據可用于高血壓伴心衰的患者。

■ 藥代動力學：

替米沙坦口服后被迅速吸收，絕對生物利用度平均值約為50%。空腹或飲食狀態下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似，性別不同，血漿濃度不同。替米沙坦通過母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。結合產物無藥理學活性，最終清除半衰期>20小時。

■ 用法用量：

替米沙坦常用初始劑量為每次1粒（40mg），每日一次。在20~80mg的劑量范圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加人劑量，最大劑量為80mg（每天一次）。

■ 適應證：

替米沙坦用于成年人原發性高血壓的治療，降低心血管風險，年齡55歲及以上，存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換（ACE）抑制劑治療的患者，以降低具收心肌梗死、卒中或心血管疾病導致死亡的風險。

■ 藥代動力學：

奧美沙坦酯不通過肝臟細胞色素P450系統代謝，對P450酶沒有影響。因此，不會出現與這些酶抑制、誘導或者代謝相關的藥物相互作用。奧美沙坦酯口服后經胃腸道吸收，迅速、完全地去酯化水解為奧美沙坦，絕對生物利用度大約是26%。口服給藥1~2小時之后即達血藥峰值濃度。進食不影響奧美沙坦的生物利用度。奧美沙坦酯迅速、完全地轉化為奧美沙坦后，不再進一步代謝，按雙相方式被消除，最終消除半衰期約為13小時。

■ 用法用量：

奧美沙坦酯在使用時劑量應個體化，在血容量正常的患者中，作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg（每天一次）。對經2周治療后仍需進一步降低血壓的患者，劑量可增至40mg（每天一次）。

■ 適應證：

奧美沙坦酯對慢性心衰患者心功能及血清IL-23、BNP的改善作用，得出結論在奧美沙坦酯應用于慢性心力衰竭患者的治療中，可以有效的控制BNP、IL-23等的血清指標，對優化治療慢性心衰伴高血壓有很好的療效，值得推廣。

■ 藥代動力學：

阿利沙坦酯是我國自主研發的血管緊張素受體拮抗劑。阿利沙坦酯通過在胃腸道中的酶水解，不通過肝臟代謝，可顯著降低高血壓患者的肝臟負擔。該藥口服吸收較好，半衰期約為10h。

■ 用法用量：

對大多數病人，通常起始和維持劑量為240mg（每天一次），繼續增加劑量不能進一步提高療效。治療4周可達到最大降壓效果。食物會降低本品的吸收，建議不與食物同時服用。

■ 適應證：

阿利沙坦酯片治療原發性高血壓的療效及改善頸動脈硬化的臨床研究得出結論：

（1）阿利沙坦酯片治療輕-中度原發性高血壓是有效的，療效與纈沙坦膠囊相當。

（2）輕-中度原發性高血壓患者長期服用阿利沙坦酯片，安全性高。

（3）阿利沙坦酯片可以改善頸動脈粥樣硬化，對IMT的改善優于纈沙坦。

阿利沙坦酯治療高血壓合并穩定型心絞痛的臨床效果觀察得出結論：阿利沙坦酯治療高血壓合并穩定型心絞痛的降壓效果比較顯著，可明顯減少患者心絞痛的發作次數，值得臨床推廣應用。

所有的沙坦類藥物要避免與非甾體抗炎藥（如布洛芬、依托考昔等）、保鉀利尿藥（如螺內酯）、鋰劑等合用，以免藥物相互作用，誘發危險。

在藥物副作用上這幾種藥物沒有明顯的區別，沙坦類藥物常見的副作用有血鉀升高、低血壓、加重腎動脈狹窄等，雙側頸動脈狹窄患者、妊娠期女性、高鉀血癥患者禁用沙坦類藥物，其他服用沙坦類藥物的患者注意定期復查血鉀、血壓，檢查腎臟功能。