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緊急降壓為什么不能用硝苯地平?

2025/2/7 8:58:52來源:中國合理用藥

硝苯地平片因價(jià)格低廉且起效快,在基層醫(yī)療機(jī)構(gòu)常將舌下含服短效硝苯地平用于高血壓急癥、亞急癥或一般高血壓患者的緊急降壓,但這種用藥方法真的正確嗎?


1.緊急降壓為什么不能舌下含服硝苯地平片?


重度高血壓患者在短時(shí)間內(nèi)血壓迅速而顯著地降低,可導(dǎo)致重要生命器官的血液灌注壓明顯下降、血流量明顯減少;且含服硝苯地平后可導(dǎo)致全身血流重新分布,外周血管血流量增加而心臟與腦血管血流量相對減少。


國內(nèi)外已有很多研究提示含服硝苯地平可以導(dǎo)致急性腦卒中、急性心肌梗死甚至猝死。


《中國高血壓基層管理指南(2019 年)》也指出,高血壓急癥不可舌下含服短效硝苯地平。


因此,不再推薦含服硝苯地平平片治療高血壓,尤其是對于老年高血壓患者。


2.可否舌下含服硝苯地平控釋片?


硝苯地平屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,它本身是一種活性藥物,即不需要經(jīng)過肝臟代謝而具有降壓作用的藥物。


目前在臨床上使用的硝苯地平有四種不同的劑型:硝苯地平片、硝苯地平膠囊、硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片。不同劑型具有各自不同的藥物動力學(xué)特點(diǎn)。


硝苯地平片和硝苯地平膠囊均屬于短效的降壓藥,其血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間是 20 ~ 30 分鐘,因起效快、作用時(shí)間短,不符合平穩(wěn)降壓要求,故不宜使用;


硝苯地平緩釋片屬于中效的降壓藥,硝苯地平控釋片屬于長效的降壓藥,兩者主要用于高血壓患者的長期平穩(wěn)降壓。


2020 年 9 月發(fā)表在《中華高血壓雜志》上的一項(xiàng)研究分析了中重度高血壓患者舌下含服硝苯地平控釋片降壓的有效性和安全性,結(jié)果提示,對收縮壓明顯增高的高血壓患者,舌下含服硝苯地平控釋片 30 mg 能夠有效而適度地降低收縮壓和平均動脈壓,同時(shí)無心率明顯增加等不良反應(yīng)發(fā)生。


該研究者認(rèn)為,對于高血壓急癥或亞急癥,在靜脈降壓藥物缺乏或不可獲得的情況下,含服硝苯地平控釋片可作為一種替代方法。


但此用法仍存在爭議。


控釋劑型采用特殊技術(shù)生產(chǎn),其核心技術(shù)有兩點(diǎn):一是吸水膨脹的推動層(推拉滲透泵),二是激光釋放小孔。


該藥口服后,在消化道內(nèi)吸收水分,使得推動層吸水膨脹,推動藥片內(nèi)活性藥物通過激光小孔緩慢恒速釋放出來,呈現(xiàn)零級釋放速率。因此一種合格的控釋劑型是不適于舌下途徑給藥的。


以硝苯地平控釋片為例:一片藥物內(nèi)含有 30 mg 硝苯地平,按照零級釋放速率計(jì)算,舌下含服 1 分鐘所釋放出的硝苯地平約為 0.02 mg,這一劑量并不能發(fā)揮有效的降壓作用。


3.有何替代治療?


高血壓病應(yīng)遵循「長效平穩(wěn)」的降壓原則。而高血壓急癥的規(guī)范處理關(guān)鍵在于合理降壓,注意降壓的速度和幅度,既要避免過高血壓引起的靶器官損害,也要避免降壓后灌注壓不足引起的靶器官損害。


對于高血壓急癥,理想的降壓藥物應(yīng)具備以下特點(diǎn):可靜脈給藥、起效快、藥物劑量便于調(diào)節(jié)、作用時(shí)間短、耐受性好,不良反應(yīng)小等。


目前臨床可選用的藥物和給藥方法是:在密切監(jiān)測血壓的情況下,緩慢靜脈注射硝普鈉、硝酸甘油、艾司洛爾、尼卡地平、烏拉地爾。


如果需要快速降壓而沒有輸液條件,可試用分散片口服,因?yàn)榉稚⑵澜鈺r(shí)間比其他劑型要快些,如厄貝沙坦分散片;


如果沒有該劑型藥物,可用普通卡托普利片舌下含服,由于卡托普利通過抑制腎素血管緊張素系統(tǒng)活性發(fā)揮降壓作用,舌下用藥時(shí)其安全性較普通硝苯地平片好。


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