氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻滯劑，臨床主要用于偏頭痛、眩暈及缺血性腦血管病等疾病的治療。合理使用氟桂利嗪，你至少需要知道以下5點。

因為氟桂利嗪具有極高的脂溶性，所以特別容易透過血腦屏障，腦組織中的濃度比血藥濃度高10倍。因為氟桂利嗪有極高的脂溶性，易蓄積于骨骼肌和脂肪組織，連續(xù)服用5～6周才可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。氟桂利嗪消除非常緩慢，消除半衰期長達18天。

氟桂利嗪已被批準用于典型（有先兆）或非典型（無先兆）偏頭痛的預(yù)防性治療，以及由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療等。

特別提醒：
1、用于預(yù)防偏頭痛時，若在治療2個月后未見明顯改善，應(yīng)停止用藥。即使療效顯著，在治療6個月后也應(yīng)停藥觀察。

2、用于治療慢性眩暈癥1個月或突發(fā)性眩暈癥2個月后癥狀未見任何改善，應(yīng)停藥。

藥物的相互作用：

1）與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時，加重鎮(zhèn)靜作用。

2）與苯妥英鈉，卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。

3）放射治療病人與氟桂利嗪聯(lián)合應(yīng)用時，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。

4）在應(yīng)用抗癲癇藥物治療的基礎(chǔ)上，加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。

偏頭痛是一種周期發(fā)作的血管性頭痛。當偏頭痛急性發(fā)作時，首選非特異性藥物（對乙酰氨基、布洛芬等）。如果治療失敗，再給予特異性治療藥物（佐米曲普坦、麥角胺等）。

佐米曲普坦、麥角胺的共同特點是：可使擴張的腦動脈血管收縮，從而使頭痛減輕。

氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻滯劑，有擴張血管作用，因此不用于偏頭痛急性期治療，但可用于偏頭痛的預(yù)防性治療。

共同點：

1、脂溶性高，都易透過血腦屏障；

2、同屬鈣通道阻滯劑，可阻止Ca2+進入細胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮，解除血管痙攣，防止鈣離子過量進入細胞所造成的細胞損害。

1、尼莫地平預(yù)防偏頭痛的療效不優(yōu)于安慰劑。

2、氟桂利嗪預(yù)防偏頭痛的證據(jù)充足，可明顯減輕頭痛程度，減少頭痛頻率。可能原因：氟桂利嗪可抑制組胺、5-羥色胺、前列腺素、多巴胺等血管收縮物質(zhì)引起的血管痙攣，抑制細胞低氧、改善血粘度和紅細胞的變形能力。

氟桂利嗪臨床試驗中發(fā)現(xiàn)的常見不良反應(yīng)見下表。

除上述常見不良反應(yīng)外，氟桂利嗪還可引起帕金森綜合征。

◆急性腦出血疾病：由于氟桂利嗪可能影響血液循環(huán)，急性腦出血疾病患者使用可能會加重病情，因此禁用。

◆有抑郁癥病史：氟桂利嗪可能對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生影響，加重抑郁癥狀，因此禁用。

◆對氟桂利嗪或本品任何輔料過敏：對藥物成分過敏的患者，使用后可能出現(xiàn)嚴重的過敏反應(yīng)，危及生命，故禁用。

◆妊娠期和哺乳期婦女：雖然尚無致畸和對胚胎發(fā)育影響的報告，但考慮到藥物能透過胎盤屏障且可隨乳汁分泌，原則上建議這些婦女不使用此藥。

◆兒童：由于氟桂利嗪能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對藥物的反應(yīng)敏感；代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。

Q1：老年患者，既往有高血壓病，血壓控制良好，否認其它慢性病史，此次發(fā)病診斷為「偏頭痛」，是否可以應(yīng)用氟桂利嗪預(yù)防偏頭痛發(fā)作，如何應(yīng)用？

氟桂利嗪針對偏頭痛預(yù)防性治療的起始劑量為：對于 65 歲以下患者開始治療時可給予每晚 10 mg，65 歲以上患者每晚 5 mg。

Q2：患者在服藥期間出現(xiàn)了抑郁伴雙上肢抖動是否還繼續(xù)應(yīng)用該藥物？

如在治療中出現(xiàn)抑郁、錐體外系反應(yīng)和其它嚴重的不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥。

Q3：患者應(yīng)用氟桂利嗪 2 個月后癥狀無明顯改善，是否還可以應(yīng)用該藥物？

如在治療 2 個月后未見明顯改善，則可視為病人對本品無反應(yīng)，可停止用藥。

Q4：患者應(yīng)用氟桂利嗪后治療效果很好，如何維持治療？服藥達 6 個月是否還可繼續(xù)服用？

如果療效滿意，患者需維持治療時，應(yīng)減至每 7 天連續(xù)給藥 5 天（劑量同上）、停藥 2 天。即使預(yù)防性維持治療的療效顯著，且耐受性良好，在治療 6 個月后也應(yīng)停藥觀察，只有在復(fù)發(fā)時才應(yīng)重新服藥。

Q5：若該患者間斷出現(xiàn)「眩暈」臨床診斷為「前庭性偏頭痛」臨床該如何用藥？

每日劑量應(yīng)與上述相同，但應(yīng)在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于 2 個月。如果治療慢性眩暈癥 1 個月或突發(fā)性眩暈癥 2 個月后癥狀未見任何改善則應(yīng)視為患者對本品無反應(yīng)，應(yīng)停藥。

Q6：如果患者因「高血壓腦出血」住院，住院期間出現(xiàn)偏頭痛發(fā)作頻繁，是否可以應(yīng)用該藥物？

急性腦出血疾病的患者不建議應(yīng)用氟桂利嗪治療。

Q7：癲癇患者同時患有「偏頭痛」是否可以應(yīng)用該藥物預(yù)防偏頭痛發(fā)作？

因該藥物可阻斷鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發(fā)作，不僅可以預(yù)防偏頭痛發(fā)作，也是抗癲癇治療的輔助用藥。

Q8：氟桂利嗪最佳服藥時間是？

推薦睡前服藥，食物可以影響鹽酸氟桂利嗪吸收，服藥期間，睡前應(yīng)避免進食。

Q9：當發(fā)生頭暈或前庭性偏頭痛時，臨床醫(yī)生通常會開出這樣的聯(lián)合用藥處方：氟桂利嗪 + 倍他司汀，此種聯(lián)合用藥是否合理？

氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP（環(huán)磷酸腺苷）分解成無活性的 5'-AMP，從而增加細胞內(nèi)的 cAMP 濃度，抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放。可與組胺競爭性地結(jié)合 H1 受體，不具內(nèi)在活性，發(fā)揮對組胺及其類似物的作用。

倍他司汀是組胺 H1 受體的弱激動劑，對 H2 受體幾乎沒有作用，是 H3 受體的強拮抗劑。H3 受體的分布主要集中在中樞，倍他司汀能通過抑制 H3 受體，抑制組胺的自身負反饋機制，從而使已分泌組胺的作用時間延長。

因此，兩者合用效果并不是相互抵抗的，可通過作用于不同的受體發(fā)揮相應(yīng)的作用。

Q10：患有特發(fā)性震顫或帕金森的患者可以應(yīng)用該藥物嗎？

鹽酸氟桂利嗪可引起錐體外系反應(yīng)，包括帕金森綜合征、口腔運動障礙、靜坐不能、面部震顫、急性斜頸等錐體外系反應(yīng)，一般停藥 2 周～6 個月可恢復(fù)。因此 65 歲以上、伴有家族遺傳性震顫、特發(fā)性震顫家族史、錐體外系病史或帕金森病史的患者，服用氟桂利嗪時，更容易發(fā)生帕金森綜合征，這些患者不建議應(yīng)用該藥物。

臨床醫(yī)生需要權(quán)衡利弊，以最短的療程，最小的副作用達到最大的治療效果。