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克拉霉素與這些藥物合用需慎重!

2017/5/12 15:24:31來源:醫學界臨床藥學頻道作者:林映雪

細胞色素P450家族(Cytochrome P450 proteins, CYP450)是一種末端加氧酶,主要存在于細胞內質網和線粒體內膜上,是人體內主要的藥物代謝酶,很多嚴重的甚至致死性的藥物相互作用都與其相關。

下面主要以影響CYP450酶系的克拉霉素為代表藥物,列舉一些與其合用會發生不良反應的藥物。

克拉霉素

克拉霉素是CYP3A4(CYP450亞家族之一)強抑制劑,與經CYP系統代謝的藥物合用會增加發生不良反應的風險。

(1)鈣通道阻滯劑

二氫吡啶類的鈣通道阻滯劑(CCB)與克拉霉素合用風險最高,硝苯地平最為嚴重。硝苯地平經CYP3A4系統代謝,而克拉霉素會抑制CYP3A4,從而抑制硝苯地平代謝,增加了其血藥濃度,導致低血壓、腎損傷。

(2)他汀類

單獨服用正常劑量他汀類藥物時很少發生橫紋肌溶解,而經CYP3A4代謝的洛伐他汀、辛伐他汀與克拉霉素合用時,發生這種不良事件的可能性會增加(不過也有調查顯示,瑞舒伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等雖然不經CYP3A4代謝,與克拉霉素合用同樣也有腎損傷和高鉀血癥的風險)。

(3)磺脲類藥物

如格列吡嗪、格列本脲等經CYP450代謝,與克拉霉素聯用會增加磺脲類藥物的血藥濃度,導致低血糖。

同樣的原因,克拉霉素與秋水仙堿有顯著地相互作用,已有數例死亡報道。

上述藥物中,他汀類藥物應用較為廣泛,很多心血管疾病慢性病患者都需要長期服用他汀類藥物。除了上面已經說過克拉霉素與他汀類藥物合用會發生相互作用,下列藥物與他汀類合用時,也會發生相互作用。因此在服用他汀類藥物時需要特別注意。


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