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糖尿病常用藥物特點(diǎn)!

2017/5/19 8:10:43來源:合理用藥百科

糖尿病是一種常見的內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病,是由于體內(nèi)的一種激素——胰島素的絕對(duì)缺乏或相對(duì)不足,或是該物質(zhì)本身質(zhì)量及其他原因造成不能發(fā)揮正常生理作用,而引起的以糖代謝為主的糖、脂肪、蛋白質(zhì)三大物質(zhì)的代謝混亂的一種綜合病癥。

糖尿病分為四型:即1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病和特殊類型糖尿病。糖尿病是一種終身疾病,很難徹底治愈,治療糖尿病的藥物主要有口服降糖西藥、胰島素、中藥三大類。



糖尿病常用治療藥物及特點(diǎn)

口服降糖西藥
1

磺酰脲類:

主要通過促進(jìn)胰島素分泌而發(fā)揮作用,抑制ATP依賴性鉀通道,使K+ 外流,β細(xì)胞去極化,Ca2+ 內(nèi)流,誘發(fā)胰島素分泌。此外,還可加強(qiáng)胰島素與受體結(jié)合,解除受體后胰島素抵抗的作用,使胰島素作用加強(qiáng)。

常用的藥物有:格列吡嗪,格列齊特,格列本脲,格列波脲,格列美脲等。 

格列吡嗪:第二代磺酰脲類藥,起效快,藥效持續(xù)6-8小時(shí),對(duì)降低餐后高血糖特別有效;由于代謝物無活性,且排泄較快,因此比格列本脲較少引起低血糖反應(yīng);作用持續(xù)24小時(shí)。用于非胰島素依賴型成年型糖尿病。      

格列齊特:第二代磺酰脲類藥,比第一代甲笨磺丁脲強(qiáng)10倍以上;此外,還有抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,從而預(yù)防糖尿病的微血管病變。適用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖癥或伴有血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。

格列本脲:第二代磺酰脲類藥,在所有磺酰脲類中降糖作用最強(qiáng),為甲笨磺丁脲的200-500倍,作用可持續(xù)24小時(shí)。用于輕、中度非胰島素依賴型糖尿病,易發(fā)生低血糖反應(yīng),老人和腎功能不全者慎用。

格列波脲:比第一代甲笨磺丁脲強(qiáng)20倍,與格列本脲相比更易吸收,較少發(fā)生低血糖;作用可持續(xù)24小時(shí)。用于非胰島素依賴型糖尿病。    

格列美脲:第三代新的口服磺酰脲類藥,作用機(jī)制同其它磺酰脲類藥,但能通過與胰島素?zé)o關(guān)的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,比其它口服降糖藥更少影響心血管系統(tǒng);體內(nèi)半衰期長(zhǎng)達(dá)9小時(shí),只需每日口服1次。用于非胰島素依賴型糖尿病。

2

雙胍類:

本類藥物不刺激胰島素β細(xì)胞,對(duì)正常人幾乎無作用,而對(duì)糖尿病人降血糖作用明顯。不影響胰島素分泌,通過促進(jìn)外周組織攝取葡萄糖,抑制葡萄糖異生,降低肝糖原輸出,延遲葡萄糖在腸道吸收,由此達(dá)到降低血糖的作用。

常用藥物有:二甲雙胍。      

二甲雙胍:

降糖作用較笨乙雙胍弱,但毒性較小,對(duì)正常人無降糖作用;與磺酰脲類比較,本品不刺激胰島素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰島素受體、減低胰島素抵抗的作用,還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解、減輕血小板聚集作用,有利于緩解心血管并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展,是肥胖型非胰島素依賴型糖尿病的首選藥。

主要用于肥胖或超重的2型糖尿病,也可用于1型糖尿病,可減少胰島素用量,也可用于胰島素抵抗綜合癥的治療。由于胃腸道反應(yīng)大,應(yīng)于進(jìn)餐中和餐后服用。腎功能損害患者禁用。  

3

α糖苷酶抑制劑:

競(jìng)爭(zhēng)性抑制麥芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻斷1,4-糖苷鍵水解,延緩淀粉、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖,降低餐后血糖。

常用藥物有:阿卡波糖,伏格列波糖      

阿卡波糖:?jiǎn)为?dú)使用不引起低血糖,也不影響體重;可與其它類口服降糖藥及胰島素合用。用于各型糖尿病,改善糖尿病病人餐后血糖,可用于對(duì)其它口服降糖藥藥效不明顯的患者。      

伏格列波糖:為新一代α糖苷酶抑制劑,該藥對(duì)小腸黏膜的α-葡萄苷酶(麥芽糖酶、異麥芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖強(qiáng),對(duì)來源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱。可作用2型糖尿病的首選藥,可與其它類口服降糖藥及胰島素合用。 

4

胰島素增敏劑:

通過提高靶組織對(duì)胰島素的敏感性,提高利用胰島素的能力,改善糖代謝及脂質(zhì)代謝,能有限降低空腹及餐后血糖,單獨(dú)使用不引起低血糖,常與其它類口服降糖藥合用,產(chǎn)生明顯的協(xié)同作用。

常用藥物有:羅格列酮,瑞格列奈。 

羅格列酮:新型胰島素增敏劑,對(duì)于胰島素缺乏的1型糖尿病分泌量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用勿需調(diào)整劑量。    

5

非磺酰脲類促胰島素分泌劑:

是一新型口服非磺酰脲類抗糖尿病類藥物,對(duì)胰島素的分泌有促進(jìn)作用,其作用機(jī)制與磺酰脲類藥物類似,但該類藥物與磺酰脲受體結(jié)合與分離均更快,因此能改善胰島素早時(shí)相分泌,減輕胰島β細(xì)胞負(fù)擔(dān)。

常用藥物有:瑞格列奈。      

瑞格列奈:該藥不引起嚴(yán)重的低血糖,不引起肝臟的損害,有中度肝臟及腎臟損害的患者對(duì)該藥也有很好的耐受性,藥物相互作用較少。   


胰島素
1

普通胰島素:

由動(dòng)物胰腺提取的胰島素,可引起過敏反應(yīng)、脂質(zhì)營(yíng)養(yǎng)不良及胰島素耐藥,不宜長(zhǎng)期使用。

2

基因工程胰島素:

由非致病大腸桿菌加入人體胰島素基因而轉(zhuǎn)化生成,其結(jié)構(gòu)、化學(xué)及生物特性與人體胰腺分泌的胰島素完全相同。與動(dòng)物胰島素相比,不易引起過敏反應(yīng)和營(yíng)養(yǎng)不良。      

低精蛋白鋅人胰島素:

通過基因重組技術(shù),利用酵母菌產(chǎn)生的生物合成人胰島素,為中效胰島素制劑。用于中、輕度糖尿病,治療重度糖尿病患者可與正規(guī)胰島素合用,使作用出現(xiàn)快而維持時(shí)間長(zhǎng)。      

中性可溶性人胰島素:

又稱中性人短效胰島素,結(jié)構(gòu)與天然的人胰島素相同,可減少過敏反應(yīng),避免脂肪萎縮及避免產(chǎn)生抗胰島素作用。血液中胰島素的t1/2 僅幾分鐘,因此胰島素制劑的時(shí)間作用曲線完全由其吸收特性決定。

雙時(shí)相低精蛋白鋅人胰島素:

為可溶性胰島素和低精蛋白鋅胰島素混懸液,可用于各型糖尿病患者。      

門冬胰島素:

為一快速作用的胰島素類似物,與人胰島素相比,其氨基酸發(fā)生了改變,阻斷了胰島素之間的相互作用,使六聚體和二聚體能迅速地解離為單體而有效地吸收,迅速發(fā)揮降糖作用,不需在之前很久就注射,提高了治療的靈活性。   

中 藥
1

中藥降糖作用不如西藥,但中藥改善患者臨床癥狀,控制糖尿病慢性并發(fā)癥以及輔助降血糖作用明確,常用的單味中藥有地黃、桑白皮、人參、知母、黃連等,中成藥有玉泉丸、消渴丸(注意:其中含格列本脲),參芪降糖片等。

用 藥 注 意 事 項(xiàng) 
1

注意用藥劑量,預(yù)防低血糖:

胰島素和大多數(shù)口服降糖藥均有引起低血糖反應(yīng)的危險(xiǎn),嚴(yán)重者可低血糖昏迷甚至死亡,使用時(shí)應(yīng)根據(jù)病情選用劑量,并且從小劑量開始。

輕度低血糖可飲用糖水緩解,嚴(yán)重時(shí)必須靜注葡萄糖液搶救。   

2

注意藥物的不良反應(yīng):

磺酰脲類藥物的常見不良反應(yīng)為胃酸分泌增加、惡心、腹痛、腹瀉,還偶見粒細(xì)胞減少及膽汁淤積性黃疸,并相對(duì)其它類口服降糖藥更易發(fā)生低血糖反應(yīng)。

二甲雙胍主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)和乳酸酸中毒。

α糖苷酶抑制劑的主要不良反應(yīng)為腹脹和腸鳴。

而胰島素增敏劑主要是肝毒性。     

3

根據(jù)糖尿病的不同類型選藥:

1型糖尿病患者終身需胰島素治療,2型糖尿病一般選用口服藥治療,但在下列情況需要胰島素治療:飲食、運(yùn)動(dòng)及口服降糖藥效果不好時(shí);出現(xiàn)嚴(yán)重、慢性并發(fā)癥;處于急性應(yīng)急狀態(tài)(如嚴(yán)重感染、大型創(chuàng)傷及手術(shù)等);妊娠期。 

4

老年糖尿病患者用藥注意:

老年人往往肝腎功能下降,因此,應(yīng)盡量選用對(duì)肝腎無毒性或毒性較小的藥物,如瑞格列奈,格列喹酮,二甲雙胍在病人有肝腎功能不全、心衰、缺氧的情況下,容易導(dǎo)致乳酸酸中毒,因此,有上述情況的老年人應(yīng)禁用。

老年人不宜選用長(zhǎng)效、強(qiáng)效的促胰島素分泌劑(如優(yōu)降糖、消渴丸),以導(dǎo)致嚴(yán)重的低血糖,盡可能選用半衰期短、排泄快的短效藥物。

早期宜聯(lián)合用藥。  

5

根據(jù)體重選藥:

理想體重(千克)=身高(cm)-105,如果實(shí)際體重超過理想體重10%,則認(rèn)為體型偏胖,首選二甲雙胍或α糖苷酶抑制劑。如實(shí)際體重低于理想體重10%,則認(rèn)為體型偏瘦,應(yīng)選用促胰島素分泌劑。

6

根據(jù)高血糖類型選藥:

如空腹血糖不高,只是餐后血糖高,則首選α糖苷酶抑制劑,如空腹血糖和餐后血糖均高,治療開始即可聯(lián)合兩種作用機(jī)制不同的口服藥物,如“磺酰脲類+雙胍類”或者“磺酰脲類+胰島素增敏劑”。

另外,對(duì)于初治空腹血糖>13.9mmol/L,隨機(jī)血糖>16.7mmol/L患者,可給予短期胰島素強(qiáng)化治療,消除葡萄糖毒性作用后再改用口服藥。


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