硝酸甘油控制心絞痛發作的機制主要是通過擴張冠狀動脈，增加冠狀動脈供血，達到抗心絞痛的作用。此外，也可通過擴張其他動脈、靜脈，使外周血管阻力下降，減輕心臟的前后負荷，從而減輕心臟的負擔。在所有藥物中，硝酸甘油是抗心絞痛的特效藥，是冠心病患者發病時急救的必備良藥。年齡＞45歲、高血壓、吸煙、血脂異常、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等都是冠心病心絞痛的高危因素。心臟負責對全身組織器官供血供氧，其中包括供養自己的冠狀動脈。在過度勞累、劇烈運動、精神緊張、情緒激動、飽食、受寒、吸煙等因素影響下，流到冠狀動脈的血液會突然減少，就可能發生心絞痛。
典型癥狀
典型心絞痛為陣發性胸悶、憋氣、胸痛。“陣發性”指突然發生，休息或用藥后持續一會兒癥狀就能消失。
胸骨后疼痛，可放射到心前區和左臂。心絞痛的部位有時會發生“偏離”，出現在上腹部或放射到頸、下頜、左肩胛部或右前胸。發作時可能感覺壓榨痛或悶脹，甚至感到窒息，伴有瀕死的恐懼感。一般來說，舌下含服硝酸甘油，1～2分鐘即能起效，作用時間可維持20～30分鐘。而口服給藥起效時間長、療效差，故不可取。因而在急救時用藥方式一定要舌下含服。含在舌下略有燒灼感，這恰恰是藥物有效的特征。服用硝酸甘油常見的不良反應有血管擴張性頭痛、頭暈、面部潮紅、惡心、嘔吐、腹痛、視力模糊、反射性心動過速、體位性低血壓、呼吸加快，甚至出現暈厥等。
若服用硝酸甘油過量還可出現精神錯亂、抑郁、狂躁、紫紺、冠狀動脈痙攣等，甚至是呼吸麻痹、窒息死亡。硝酸甘油導致過敏的不良反應較為少見，但嚴重者也可出現過敏性休克，若治療不及時危害極大。所以在服用硝酸甘油時需要注意。
初次含服硝酸甘油時，最好取坐位或平臥位。如果服藥后感到頭暈、無力、出虛汗應立即平臥，不良反應可在幾分鐘后迅速消失。出現嚴重不良反應者，應立即采取急救措施。患者服用硝酸甘油的劑量較大時，可進一步加劇甚至誘發心絞痛，因此，急救時如無效或效果不佳，可再舌下含服1片，總量最多3片。
大劑量誘發心絞痛與硝酸甘油的作用機制有關。硝酸甘油具有舒張血管的作用，一旦患者服用硝酸甘油的劑量較大時，外周血管中血液容量加大，回心血量相應減少，從而引發交感神經興奮，使心率加快，心肌收縮力增強，心肌的耗氧量增加，進一步加劇甚至誘發心絞痛。
硝酸甘油舌下含服和靜脈輸注均只能作為急救應用，不宜長期服用。長期服用可選用單硝酸異山梨醇酯，1次/日口服即可。但應注意長期口服硝酸鹽類藥物也可產生耐藥性。當人體對硝酸鹽類藥物產生耐受性時，硝酸甘油擴張血管和解除痙攣的作用在急救中不能有效地發揮，冠狀動脈持續性痙攣不緩解，會引發嚴重后果。長期服用硝酸鹽類藥物切忌驟然減量或停藥，因可引起血液動力學的“反跳”現象，從而誘發心肌缺血，誘發或加重心絞痛、急性心肌梗死，甚至是猝死。硝酸甘油的給藥方式不同，如舌下含服、靜脈給藥、口服給藥，吸收的效果也不相同。因舌下的毛細血管分布較為豐富，利于吸收，故舌下含服是急救時的首選。也可采用噴霧劑直接噴在口腔黏膜上。靜脈給藥的效果最好，藥物直接入血液后快速起效，而口服藥在經肝臟代謝后，藥效會大減。應用硝酸甘油時取坐位為好，坐著含藥比躺著、站著都好。直立時用硝酸甘油可出現頭暈、低血壓，甚至暈厥；躺著用藥時，可因回心血量增加而加重心臟負擔，從而影響藥物療效。如出現急性心絞痛時，立即舌下含硝酸甘油1片，若不見效或療效不明顯，可隔5分鐘后再含1次，最多可連續含服3次，若療效仍然不明顯，不可繼續含服。如含服硝酸甘油3次，疼痛不緩解且伴大汗、面色蒼白、四肢發冷等癥狀時，極可能是急性心肌梗死發作。硝酸甘油在1天之內可多次應用。但是如果1天內心絞痛發作數次，應在醫生指導下服用長效或中長效硝酸酯類藥品，如消心痛（二硝基）、單硝酸異山梨醇（單硝基），以維持長期療效，防止心絞痛復發。
初次含服硝酸甘油時應從小劑量開始，一般為0.3~0.6 mg。硝酸甘油的性質不穩定，遇空氣或光線緩緩分解失效，應棕色藥瓶避光保存。心絞痛患者要隨時攜帶硝酸甘油，但最好不要把藥裝在貼身的衣服口袋內，由于受體溫影響，硝酸甘油較易分解；若密閉不好時，更易失效。因此不要大量存放。硝酸甘油通常在生產日期1～2年后即失效。有的硝酸甘油因反復打開瓶蓋，3～6個月就可能會失效。失效的硝酸甘油，在舌下含服時，不會出現辣澀的感覺，也不會出現頭脹、面紅等表現。對于青光眼患者，尤其是原發性閉角型青光眼未經手術治療者，應用硝酸甘油后會使眼壓進一步升高，眼痛加劇，甚至出現更嚴重反應。如非用不可，則需密切監測眼壓及癥狀。已經手術治療的閉角型青光眼或藥物控制良好的開角型青光眼患者，則可使用，但需定期監測眼壓。如用藥后發生了視物模糊、鼻根部酸脹、眼部脹痛、頭痛、惡心、眼紅、怕光流淚等不適癥狀，應立即到眼科就診。低血壓患者或平常血壓偏低的患者應謹慎使用硝酸甘油，因為硝酸甘油會使血壓降得更低。尤其在體位突然變動時更易發生。硝酸甘油也擴張腦血管，會使原有病情加重，因此腦出血、顱內壓增高患者應慎用硝酸甘油。硝酸甘油會使該病患者左心室流出道梗阻進一步加重，甚至引起暈厥、猝死，應盡量避免應用。由于西地那非能增加硝酸酯類藥的降壓作用，因此兩種藥物不能一起服用，以免引起嚴重低血壓甚至猝死。
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