
甲氧氯普胺(別名胃復安、滅吐靈),為多巴胺 2(D2)受體拮抗劑,同時還具有激動 5-羥色胺 4(5-HT4)受體和輕度抑制 5-羥色胺 3(5-HT3)受體效應,具有中樞性鎮吐和促進胃、食管蠕動作用,在臨床各科室都有廣泛使用。
但是,以下的這 8 種甲氧氯普胺使用的「雷區」,你都準確避開了嗎?
1. 能否用于乳腺腫瘤患者?
說明書用藥禁忌:不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳腺癌患者。
分析:甲氧氯普胺可使雌激素的相對含量及活性增高,導致雌二醇長期過度刺激乳腺組織,造成乳腺病變。ESMO 和 ASCO 止吐指南均沒有推薦胃復安用于乳腺癌患者化療后出現的惡心、嘔吐。
爭議:《中國抗癌協會乳腺癌診治指南與規范(2017 版)》有推薦使用 [1],美國指南及《馬丁代爾藥物大典》未將乳腺癌列為其禁忌用藥。
建議:對于乳腺癌患者避免使用,換用 5-羥色胺抑制劑,若其它止吐藥效果不佳或爆發性嘔吐可臨時使用。
2. 能否用于孕吐?
說明書孕婦用藥:有潛在致畸作用,孕婦不宜使用。
爭議:《妊娠劇吐的診斷及臨床處理專家共識(2015)》推薦常用藥物中提到:甲氧氯普胺整個孕期均可使用,沒有證據顯示對胚胎、胎兒、新生兒有不良影響 [2]。有文獻證實,甲氧氯普胺用于妊娠早期出現的嘔吐是安全的 [3]。
建議:對于妊娠期嘔吐可以選用胃復安,但應關注其嗜睡、口干、尿酮癥等不良反應。
3. 能否用于消化道出血患者?
說明書用藥禁忌:胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動力增加,病情加重。
特殊情況:內鏡止血的情況下有利于改善視野 [4](國內指南未推薦,有推薦紅霉素 [5])。
4. 能否用于暈動病所致嘔吐?
說明書注意事項:對暈動病所致嘔吐無效。
分析:暈動病是以前庭和自主神經反應(不平衡)為主的癥候群,主要治療藥物為抗膽堿(東莨菪堿),抗組胺(茶海拉明),鈣拮抗劑(氟桂利嗪)等,同時也提到胃復安(有一定作用)[6]。
建議:對于暈動病所致嘔吐不首選胃復安。
5. 能否與山莨菪堿(或阿托品)聯用?
說明書藥物相互作用:與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。
特殊情況:對于膽絞痛伴有嘔吐的病人,二者的作用相輔相成。
理由:甲氧氯普胺對膽道平滑肌的作用與胃腸道不同,不但不興奮,對膽管括約肌還有松馳作用,調整膽管運動和膽汁分泌;另外,它還有鎮靜、治療腹痛的作用。
6. 能否與地高辛(或維生素 B2、西咪替丁)合用?
地高辛說明書:甲氧氯普胺因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約 25%。
甲氧氯普胺說明書:與慢溶型劑型地高辛同用,后者的胃腸道吸收減少,如間隔 2 小時服用可以減少這種影響;本品還可增加地高辛的膽汁排出,從而改變其血濃度。
分析:地高辛吸收部位在小腸上端,胃復安使腸蠕動加快,地高辛尚未完全溶解和吸收就通過小腸。
建議:使用地高辛時,不宜同時使用胃復安,可用曲美布汀代替(雙向調節作用,使胃蠕動不規律運動趨于規律化)或間隔 2 h 以上使用。
7. 能否與氯丙嗪合用?
甲氧氯普胺說明書:與能導致錐體外系反應的藥物,如吩噻嗪類藥(氯丙嗪、異丙嗪)等合用,錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。
建議:二者間隔 2 h 以上使用;提高錐體外不良反應認識,避免誤診;若出現錐體外不良反應可用苯海索(3~5 天,防復發)、苯海拉明、東莨菪堿(急診用)[7]。
8. 能否靜脈滴注?
說明書用法:肌內或靜脈注射。
《國家處方集(2010 /2013 兒童版)》及《臨床用藥須知(2010 版)》關于甲氧氯普胺用法與用量:肌內注射、靜脈滴注,必要時使用,用于不能口服或治療急性嘔吐。因此甲氧氯普胺可以靜脈滴注(10~20 mg/次)。
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