當心絞痛急性發作時，應立即含于舌下。這是因為舌下毛細血管豐富，吸收快，藥效發揮快，舌下含化為緩解心絞痛的最佳給藥途徑。服藥姿勢應采取坐位含藥，最好是靠坐在沙發、藤椅或其他寬大的靠背椅上。

坐位含藥比躺著、站著都好，這是因為本藥有擴張血管的作用，平臥位時會因回心血量增加而加重心臟負擔，影響療效，站位時會由于心腦供血不足易出現暈厥。

當心絞痛急性發作時，可立即舌下含化一片硝酸甘油，如不見效，隔五分鐘再含化一片，可以連續應用三次，一般不超過三次。若出現療效不佳時，要想到其他疾病的可能。

連續含化三片，心絞痛若無緩解，且伴有大汗，面色蒼白，恐懼不安，四肢厥冷等癥狀時，要想到發生了急性心肌梗死，應立即按心梗的急救常規進行處置。

當用量過大時，會引起患者面色潮紅，搏動性頭痛，心悸，血壓降低等副作用，此時應減少用量。也有的患者對本藥比較敏感，即使是小劑量使用也會出現上述癥狀。

有的患者對硝酸甘油極度敏感，只要一使用就會出現全身冷汗，血壓測不到等虛脫癥狀，這一點需要廣大患者引起注意，也要與急性心梗的癥狀做好鑒別。

為了便于記憶，有學者把這些知識編成了幾句口訣，可對醫生、患者用藥起到幫助作用：舌下含服取坐位，既能預防也應急。劑量過大有征兆，頭痛心悸血壓低。三片無效有問題，急性心梗要考慮。隨身攜帶防不測，藥物失效及時替。

近來年，心血管疾病急救藥隊伍不斷壯大，諸如速效救心丸、復方丹參滴丸等都有很肯定的療效。這些藥物與硝酸甘油合用或與其交替使用，可以起到減少硝酸甘油用量及延緩耐受性產生的作用。