
即倍他樂克,是臨床上常用的β1受體阻滯劑,可用于高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥、心力衰竭等疾病的治療,是心血管內科的常用藥物之一。
本品臨床上口服有兩種劑型,即酒石酸美托洛爾片、琥珀酸美托洛爾緩釋片,兩者雖同名卻不同姓,且劑型不同,故應用時不盡相同。
一、藥物劑型不同決定藥物作用時間不同
酒石酸美托洛爾為常用普通片劑,進入人體后,藥物可全部崩解,血藥濃度迅速達至峰值,從而產生治療作用。因其可迅速達到峰值,決定其半衰期短,因而在體內的清除速度也較快。
琥珀酸美托洛爾為常用緩釋劑型,進入人體后,以恒定的速度緩慢釋放藥物,從而發揮藥物療效。因其緩慢釋放藥物,故藥物的半衰期長,在體內發揮治療作用的時間也較普通片劑長。
二、藥物劑型不同決定藥物是否可以掰開使用
酒石酸美托洛爾片為常用普通片劑,掰開或研磨服用,不會破壞其劑型,也不會影響藥效,故可掰開、研磨服用。
琥珀酸美托洛爾是緩釋劑型,多個微細顆粒用聚合物薄膜包裹,形成一個個獨立的藥物微囊顆粒貯存單位,使藥物能有效控制,緩慢釋放。
因此,琥珀酸美托洛爾緩釋片也可掰開服用,增強治療的靈活性。但其不能研磨服用,因在研磨的過程中可破壞藥物的微囊顆粒結構,使微囊中的藥物全部釋放,導致藥效增加,迅速達到峰值,增加藥物不良反應,甚至引起毒性反應。
三、藥物劑型不同決定服用次數不同
酒石酸美托洛爾片為常用劑型,藥物的半衰期為3~5小時,因此,為保持有效的血藥濃度,臨床醫師推薦的服用次數為每日2~4次。
琥珀酸美托洛爾緩釋片為緩釋劑型,進入體內后以恒定的速度釋放藥物,血藥濃度平穩,均衡,持續作用超過24小時,故每日只需服用1次。
四、藥物劑型不同決定服藥方式不同
酒石酸美托洛爾片為脂溶性藥物。脂溶性藥物是指不溶于水而易溶于脂肪等有機溶劑的藥物,這類藥物不能在水、血液或其它體液中溶解,故進食可影響藥物療效。
進餐時服藥可使藥物的生物利用度增加,致使藥物吸收增加,迅速達到藥物峰值,故可增加藥物不良反應的發生率,如心動過緩、心悸、心慌、心中空虛感等。
因此,為避免藥品不良反應的增加,應空腹服用酒石酸美托洛爾片。
琥珀酸美托洛爾緩釋片以恒定的速度釋放藥物,故其釋放不受食物影響,食物也不會影響其生物利用度,故飯前或飯后均可服用該藥。
該藥藥品使用說明書標明:口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰開服用,但不能咀嚼或壓碎,服用時應該用至少半杯液體送服。同時攝入食物不影響其生物利用度。
由上述可知,同名不同姓的美托洛爾,藥物劑型不同,使用不同,臨床應用時應予注意。
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