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超詳細!酒石酸美托洛爾與琥珀酸美托洛爾之大不同

2023/1/29 13:33:17來源:六院藥師

倍他樂克(通用名:美托洛爾)是臨床上常用的選擇性β1受體阻滯劑,主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢、心力衰竭等心血管相關疾病。

     

目前臨床上使用的有兩種劑型,一種是酒石酸美托洛爾片,另一種則是琥珀酸美托洛爾緩釋片,兩者雖然看似大同小異,但在劑型和服用方法上卻各有乾坤。


劑型區別


普通片VS緩釋片


酒石酸美托洛爾為普通片劑,進入體內后藥物可全部崩解,血藥濃度迅速達至峰值,產生全身作用,但普通片劑半衰期短,在體內清除速度較快。


琥珀酸美托洛爾為緩釋制劑,進入體內后以恒定的速度緩慢釋放發揮藥效,故緩釋片在體內發揮作用的時間較普通片更長。


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服用:每片95mg倍他樂克*緩釋片包含1600~1800個美托洛爾藥物球形微囊。


崩解:緩釋片進入胃內迅速崩解,微囊釋放并廣泛分布于消化道中。


恒速釋放:微囊中藥物被滲入的消化液溶解,形成飽和溶液,以恒速不斷向外釋放放。


能掰?還是不能掰?


酒石酸美托洛爾片為普通片劑,掰開或研磨不會破壞其劑型,故可掰開研磨服用。


琥珀酸美托洛爾是緩釋劑型,是由800-900個微囊化的顆粒組成,每個顆粒用聚合物薄膜包裹,形成一個個獨立的貯庫單位,從而達到控制藥物的釋放速度。


所以,該藥與其他骨架或打孔緩釋制劑不同,在必要時可以將藥片輕輕掰開,以增加劑量靈活性。但切記不能研磨藥片。因研磨過程可破壞其微囊顆粒,能使微囊中的藥物全部釋放,導致藥效增加,加重不良反應,甚至引起毒性反應。


服用方法


每日1次vs每日多次


酒石酸美托洛爾片的半衰期為3-5小時,因此,臨床上常用的服用次數為每日2-4次。


琥珀酸美托洛爾緩釋片在機體內以幾乎恒定的速度釋放約20小時,血藥濃度平穩,作用超過24小時,故每日只需服用1次,推薦在早晨服用。


食物的影響


飯前VS飯后


由于酒石酸美托洛爾片為脂溶性藥物,食物可影響其吸收,進餐時服藥可使該藥的生物利用度大幅增加40%,增加不良反應的發生率,如心動過緩、心悸等。因此,為避免藥品不良事件的增加,應空腹服用該藥。


琥珀酸美托洛爾緩釋片的釋放不受胃內pH值的影響,且攝入食物不影響其生物利用度,故飯前或飯后均可服用該藥,但值得注意的是服用此藥時至少使用半杯液體送服。


總結



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倍他樂克在日常服用時需注意兩種劑型的不同使用方法,以免產生不必要的不良反應,最后讓我們用兩句順口溜來總結一下吧。


“琥珀”緩釋:

早晨一次慢慢釋,

飯前飯后都可以,

藥片輕掰勿研磨。


“酒石”平片:

每日幾次遵醫囑,

肚子餓時先吃藥,

醫生決定掰不掰。



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