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治療頭暈時,使用氟桂利嗪與倍他司汀,要注意什么?

2023/9/7 9:20:36來源:神經時訊

眩暈/頭暈在狹義上是指自身或外界物體的運動性幻覺。眩暈是由關于空間定位與運動的預估感覺和實際接收的感覺傳入(前庭感覺、視覺和本體感覺)不匹配所引起,其可能起源于前庭(中樞或周圍)或非前庭。


氟桂利嗪、倍他司汀都是治療頭暈的常用藥物。氟桂利嗪是選擇性的鈣離子拮抗劑,倍他司汀是組胺的合成類似物,兩者通過不同的藥理機制發揮作用,哪個更有效需要看發病的原因,沒有可比性,但兩者可以聯合使用。



選擇性鈣離子拮抗劑氟桂利嗪



作為第四代選擇性鈣離子拮抗劑,氟桂利嗪脂溶性強,能透過血腦屏障;病理情況下能改善腦組織的供血供氧,對心臟功能和血壓影響較小,安全性較高。臨床多用于偏頭痛的預防和治療,也可用于由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療,還可以用于各種腦血管患者及癲癇等的治療。


氟桂利嗪是桂利嗪的二氟化衍生物,兼有對H1受體和H2受體的雙重拮抗作用。氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP(環磷酸腺苷)分解成無活性的5'-AMP,從而增加細胞內的cAMP濃度,抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質的釋放。可與組胺競爭性地結合H1受體,不具內在活性,發揮對組胺及其類似物的作用。


大家所熟悉的地平類藥物也是鈣離子拮抗劑,但是地平類藥物主要作用于心血管系統,起到降低血壓的作用,其中尼莫地平對腦血管的選擇性高,也可以用于頭暈的治療,但對心血管系統有影響,不良反應較多。氟桂利嗪與尼莫地平相比,對心血管系統影響很少,不良反應小,所以更為常用



組胺類藥物倍他司汀



倍他司汀的化學結構和藥理性質類似于組胺,具有擴張毛細血管的作用,是一種循環改善藥物。其能特異性促進腦內血液循環及內耳微循環,擴張前庭內耳的毛細血管,從而增加耳蝸和前庭的血流量,增加毛細血管通透性,促進細胞外液的吸收,消除內耳的淋巴水腫,起到消除內耳性眩暈、耳鳴和耳閉感的作用。


主要用于治療梅尼埃綜合征、眩暈癥所導致的眩暈、頭暈等癥狀。


倍他司汀是組胺H1受體的弱激動劑,對H2受體幾乎沒有作用,是H3受體的強拮抗劑。H3受體的分布主要集中在中樞,倍他司汀能通過抑制H3受體,抑制組胺的自身負反饋機制,從而使已分泌組胺的作用時間延長。


需要注意的是:(1)有哮喘的人,氣道對組胺敏感,而倍他司汀可引起組胺樣作用,會加重哮喘;(2)倍他司汀可刺激胃壁細胞組胺受體,使胃酸分泌增多;(3)倍他司汀會刺激嗜鉻細胞瘤分泌激素,使血壓驟升。所以,患有哮喘、消化性潰瘍、嗜鉻細胞瘤的人禁用



頭暈時的藥物選擇



造成頭暈的原因主要有兩種:(1)各種原因影響到了內耳前庭功能,如耳石癥、梅尼埃病、病毒感染了內耳神經、內耳腫瘤、某些藥物的耳毒性不良反應等原因。(2)各種原因造成的中樞神經障礙,如多發性硬化癥、動脈狹窄造成的大腦缺血等。


與內耳前庭功能相關的原因,較適宜選用倍他司汀。甲磺酸倍他司汀比鹽酸倍他司汀更容易透過血腦屏障,進入內耳發揮作用。


與大腦缺血相關的原因,較適宜選用氟桂利嗪,對腦血管擴張效果較好,可以改善急性眩暈的臨床癥狀。



出現頭暈時要先確診



出現頭暈癥狀時,不建議自行用藥,建議先找醫生進行檢查確診。比如,耳石癥引起的眩暈,用藥的效果很差,需要醫生進行復位治療才可以緩解。


有糖尿病的人,如果用降糖藥過量或是進餐不及時會造成低血糖,也會導致頭暈,需要進食葡萄糖才能緩解。


老年人的血壓調節能力差,從臥姿、坐姿變成站立時,可能會出現體位性低血壓,引起頭暈;也有人是降壓藥服用過量,血壓偏低出現頭暈。這些情況經過休息就會好轉,不需要用藥。


小結














氟桂利嗪與倍他司汀都是治療頭暈的藥物,氟桂利嗪較適宜用于大腦缺血,倍他司汀較適宜用于內耳神經功能障礙。兩者的藥理機制不同,也可以聯合用藥。



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