
氨溴索,為溴己新在體內的活性代謝產物,為黏液溶解藥,可用于急、慢性支氣管炎及支氣管哮喘、支氣管擴張、肺氣腫、肺結核、肺塵埃沉著病、手術后的咳嗽困難等。 注射給藥可用于術后肺部并發癥的預防及早產兒、新生兒呼吸窘迫綜合征的治療。氨溴索高劑量(每次250~500mg,一日2次)有降低血漿尿酸濃度和促進尿酸排泄的作用,可用于治療痛風 氨溴索口服吸收良好,作用迅速,0.5~3h血藥濃度達峰值,作用持續達9~10h,35%~50%進入腸肝循環,亦即吸收后經由肝臟代謝,代謝物又經膽道排入小腸,于小腸中再水解成溴環己胺醇,再次被吸收。氨溴索從血液向組織的分布迅速且顯著,肺、肝、腎分布較多,其他組織分布較少。血漿蛋白結合率約90%。氨溴索主要通過肝代謝,72h可完全由尿排出。血漿t1/2為4~5h
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化學式 C13H18Br2N2O
適應癥 適用于急、慢性呼吸道疾病, ( 如急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、支氣管擴張、肺結核等 ) 引起的痰液粘稠、咳痰困難。 氨溴索屬目前臨床上使用最為廣泛的祛痰劑。能刺激呼吸道界面活性劑的形成及調節漿液性與粘液性的分泌,可同時改進呼吸道纖毛區與無纖毛區的消除作用,降低痰液及纖毛的粘著力,進一步使痰容易咳出,且減輕咳嗽的現象。由于本品效果迅速確實,耐受性良好,可長期服用,故為一理想優異的祛痰良藥。 作用特點 1.具有獨特的作用機轉:刺激界面活性劑的形成與分泌。 2.作用范圍廣:由肺泡(無纖毛區)到氣管皆可作用。 3.胃腸吸收良好:效果迅速確實。 4.持續作用時間長達9~10小時。 5.口服72小時后,可完全由尿中排除。 藥物相互作用和不良反應 (1)本品與阿莫西林、阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林、頭孢呋辛、紅霉素、多西環素等抗生素合用,可增加這些抗生素在肺內的分布濃度,增強其抗菌療效。 (2)本品與β2受體激動劑及茶堿等支氣管擴張劑合用有協同作用。 不良反應: 不良反應較少,僅少數患者出現輕微的胃腸道反應如胃部不適、胃痛、腹瀉等。偶見皮疹等過敏反應,出現過敏癥狀應立即停藥。
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氨溴索口服溶液 用法用量 口服,本品最好在進餐時間服用。 成人及12歲以上的兒童:每次10毫升,一日2次。 12歲以下的兒童: 6-12歲兒童:每次5毫升,一日2-3次; 2-6歲兒童:每次2.5毫升,一日3次; 1-2歲兒童:每次2.5毫升,一日2次。 鹽酸氨溴索注射液 1. 成人及12歲以上兒童:每天2-3次,每次1安瓿,慢速靜脈輸注; 每日用藥總量以嬰兒體重計算,30mg/kg,分4次給藥。 本注射液亦可與生理鹽水或林格氏液混合靜脈點滴使用。研究已證實這些混合液在濃度范圍0.03mg/ml至0.34mg/ml內的穩定性,混合液可在室溫條件下保存24小時,且必須在此期間使用。 如果生理鹽水或林格氏溶液不可用,也可選擇5%葡萄糖溶液作為替代。在這種情況下,所得到的溶液須立即使用。
2. 嚴重病例可以增至每次2安瓿。
3. 6-12歲兒童:每天2-3次,每次1安瓿。
4. 2-6歲兒童:每天3次,每次1/2安瓿。
5. 2歲以下兒童:每天2次,每次1/2安瓿。
6. 均為慢速靜脈輸注。
應使用注射器泵給藥,靜脈注射時間至少5分鐘。
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迄今未報告特定用藥過量癥狀。基于意外過量或用藥錯誤報告,所觀察到的癥狀與本品以推薦劑量給藥的已知不良反應一致。 偶見短時間坐立不安及腹瀉的報道。胃腸道外給藥每天最高劑量可達15mg/kg,口服給藥每天最高劑量達25mg/kg時,本品仍表現有很好的耐受性。根據臨床前研究推薦,極度過量服用藥物時,會出現流涎、惡心、嘔吐及低血壓。 需要對癥治療。 1.已知對鹽酸氨溴索或本品其他成份過敏者不宜使用。 2.妊娠頭3個月內婦女禁用
治療方法除極度過量時,一般不考慮催吐、洗胃等急救措施。
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