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高警示藥物——氨茶堿,怎么用才安全?

2024/3/19 9:05:03來源:上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院作者:石浩強

氨茶堿作為常用的解痙平喘藥物,可以有效的對抗支氣管哮喘、喘息性支氣管炎的急性癥狀,例如胸悶氣促、喉間哮鳴、面赤身熱、咳嗽氣促等,因而臨床上常作為哮喘急性發作的首選藥物。


為什么被定義為“高警示藥物”?

氨茶堿的血藥濃度一般在10mg/L以上才有治療效果,當達到15~20mg/L時就可能中毒,治療窗非常窄、個體差異很大、與其他藥物的相互影響又多,臨床上常有中毒病例的報道,因而在藥學專業層面被定義為一種“高警示藥物”,建議對其血藥濃度進行治療藥物監測。

氨茶堿中毒癥狀表現

蕁麻疹、惡心、嘔吐、失眠、煩躁不安、心動過速、心率紊亂、血壓下降,嚴重者甚至可能會死亡。


因此,在出現氨茶堿中毒時,應當及時救治,以免發生意外。


口服氨茶堿中毒怎么辦?

氨茶堿目前尚無特效拮抗劑。

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口服氨茶堿中毒,應立即停藥,及時洗胃,并導瀉,盡快促進藥物的排泄。

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靜脈給藥患者,如出現中毒癥狀,在立即停藥的同時,還應給予利尿劑,如呋塞米(速尿)、托拉塞米等進行治療并適當輸液。此外還應進行相應的對癥治療,如鎮靜退熱、排毒、抗驚厥、抗休克等,并密切監護患者是否有缺氧癥狀。如在抗驚厥方面,首選巴比妥類藥物,其在抑制中樞神經系統的同時會誘導加速氨茶堿的滅活。

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當出現腦血管痙攣及休克時,可選用山莨菪堿(654-Ⅱ)或阿托品。

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當氨茶堿血藥濃度>60mg/L時,建議通過血液透析的方式來加速藥物清除。

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對于靜脈輸入更大劑量的氨茶堿患者,除血液透析外,還可以通過血液灌注的方法進行治療。血液灌注是利用灌流器中的活性炭的吸附作用,加速血液中藥物的清除,一般認為血液灌注對于氨茶堿的清除效率要高于血液透析。

但在整個救治的過程中禁用腎上腺素、嗎啡、咖啡因、尼可剎米、洛貝林、美解眠(呼吸興奮劑)等藥物,以免加重氨茶堿的毒性。


如何避免氨茶堿中毒?

為了避免氨茶堿中毒,合理的使用氨茶堿并密切的監測其血藥濃度至關重要。臨床醫生首先要掌握氨茶堿的常規用量與注射速度,并綜合考慮患者的年齡、性別、病生理因素以及目前其它的用藥情況,制定個體化給藥方案。

氨茶堿的常規劑量

在口服給藥時成人每日0.1~0.2g,每日3次。靜脈滴注0.5g,每日一次。


必要時如急性及危重患者,可以采用靜脈推注的方式給藥,一般將氨茶堿稀釋于50%的葡萄糖注射液20~40ml中,緩慢注射,時間不得少于20分鐘。

聯合用藥需注意

在聯合用藥方面,部分頭孢菌素類(頭孢呋辛、頭孢噻肟)大環內酯類藥物(紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素)四環素類(米諾環素、多西環素、四環素)林可霉素類(林可霉素、克林霉素)喹諾酮類藥物(環丙沙星、氧氟沙星)可以抑制氨茶堿的代謝,使其代謝延長,血藥濃度增高,故氨茶堿與這些藥物聯合使用時,應減量并及時監測血藥濃度,臨床上就有同服正常劑量的羅紅霉素與阿斯美中毒的案例報導。


此外,沙丁胺醇、西米替丁、口服避孕藥、異煙肼、美西律、維拉帕米等也可能降低氨茶堿的清除率,聯合用藥時,也應適當減少氨茶堿的用量。


服用氨茶堿注意事項

應注意氨茶堿在不同人群中的個體差異,一般女性代謝較男性慢,老年人代謝較青年人慢。此外,吸煙患者的氨茶堿代謝較快,故戒煙后應注意是否需要減量。


綜上所述,

氨茶堿是個經典老藥,又是個高警示藥物,療效確切但不良反應亦突出,治療窗口窄、個體差異大,用藥時需格外注意用藥的安全性,有條件的應適當進行血藥濃度監測,避免中毒。若出現中毒癥狀時,應停藥并進行相應的對癥治療。

事實上,目前對于哮喘的治療臨床上還會使用β2腎上腺素受體激動劑,如短效的沙丁胺醇、特布他林及長效的福莫特羅、沙美特羅等以及白三烯受體拮抗劑,如孟魯司特、扎魯司特等,這些藥物臨床效果明顯且不良反應相較于氨茶堿較小。



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