大環內酯類抗菌藥物：14元環大環內酯類分為天然化合物（如紅霉素）和半合成化合物（如羅紅霉素、克拉霉素、環酯紅霉素以及泰利霉素）。15元環大環內酯類僅有阿奇霉素。16元環大環內酯類分為天然化合物（如螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素）和半合成化合物（如乙酰麥迪霉素、羅他霉素）。

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大環內酯類抗菌藥物的臨床應用

（2025兒童感染性疾病）

一、呼吸系統

1、急性上呼吸道感染

急性上呼吸道感染是鼻腔、咽和喉部急性感染的總稱，細菌病原僅占20%~30%。大環內酯類可用以治療細菌性扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎和中耳炎等。

兒童急性細菌性咽炎及扁桃體炎的病原菌主要為 A 群 β 溶血性鏈球菌，大環內酯類適用青霉素過敏或不耐受者。阿奇霉素推薦使用劑量是每次20 mg/kg，每日1次，療程3 d，或每次12 mg/kg，每日1次。 若使用克拉霉素，療程10 d；環酯紅霉素、乙酰麥迪霉素、吉他霉素也可用于治療急性咽炎和扁桃體炎，療程10~14 d。

急性細菌性鼻竇炎的病原菌以肺炎鏈球菌和流感嗜血桿菌最常見，大環內酯類適用β-內酰胺類過敏或不耐受者。克拉霉素在鼻黏膜組織及鼻竇分泌液中的濃度高于阿奇霉素。有指南建議18歲以下的替代首選克拉霉素，每次7.5 mg/kg，最大劑量每次250 mg，每12 h 1次。療程為臨床癥狀控制后繼續治療1周。

慢性鼻-鼻竇炎穩定期不推薦抗菌藥物治療，急性發作時可參考急性鼻竇炎治療方案。利用小劑量14元環大環內酯類藥物的抗炎作用，成人指南推薦其用于常規藥物治療效果不佳、無嗜酸粒細胞增多、血清總IgE水平不高，且變應原檢測陰性、不伴鼻息肉的慢性鼻-鼻竇炎，療程不少于12周，克拉霉素為首選。臨床用藥評價公眾號：但指南認為這一推薦對兒童應慎用，且不適合嬰幼兒。

急性中耳炎（AOM）病原菌以肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌為主，大環內酯類適用于β-內酰胺類過敏或不耐受者。阿奇霉素療程3 d，紅霉素療程5 d。對于2歲以下患兒、有鼓膜穿孔或復發性AOM史的任何年齡患兒，克拉霉素療程10 d；對于鼓膜完好且無復發性AOM史的患兒，克拉霉素療程5~7 d。也可選擇乙酰麥迪霉素。

中耳炎遷延不愈超過3個月者為慢性中耳炎，慢性分泌性中耳炎有選擇克拉霉素口服的報道，劑量7.5 mg/（kg·d），療程8~12周。顯然，這種小劑量長療程的治療是在利用14元環大環內酯類藥物的抗炎作用。

2、氣管支氣管炎

急性氣管支氣管炎多由病毒引起，繼發或合并細菌、肺炎支原體（MP）和衣原體感染時可考慮選用大環內酯類。阿奇霉素療程5 d，克拉霉素療程7 d，環酯紅霉素和乙酰麥迪霉素也可用作治療選擇，療程7~10 d。

遷延性細菌性支氣管炎是由細菌引起的支氣管內膜持續感染的疾病，常見病原菌為流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和卡他莫拉菌。治療優選阿莫西林-克拉維酸鉀，療程至少2周。對青霉素過敏或對阿莫西林-克拉維酸鉀不耐受者，可用大環內酯類替代。當疑似未分型流感嗜血桿菌感染時，可選擇阿奇霉素。

兒童慢性化膿性肺疾病始于反復發作的支氣管持續性化膿性感染。對癥狀頻繁和加重的患兒（在過去12個月內≥3次需要抗菌藥物治療），可考慮口服大環內酯類至少持續6個月，用藥期間應定期檢查肝功能并評估臨床獲益。

3、社區獲得性肺炎（CAP）　

大環內酯類是兒童社區獲得性肺炎（CAP）治療的重要選擇。指南推薦兒童細菌性 CAP使用阿莫西林等藥物48 h癥狀無緩解可考慮添加大環內酯類如阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素等，克拉霉素較短的半衰期使細菌暴露于抗生素的時間也短，相對不易誘導耐藥。大環內酯類還可作為青霉素過敏者的一線替代藥物。3月齡以下嬰兒CAP需考慮沙眼衣原體感染，5歲以上兒童、懷疑致病原為非典型微生物者，建議選擇阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素等大環內酯類進行初始經驗治療。

肺炎支原體（MP）肺炎首選大環內酯類。我國《兒童社區獲得性肺炎管理指南（2024修訂）》中推薦阿奇霉素作為首選，3 d 為1個療程，停用4 d 后可酌情繼續使用1~2個療程。重癥阿奇霉素可連用5~7 d，2~3 d 后重復第2個療程。靜脈途徑用阿奇霉素宜謹慎，注射劑說明書明確告知：16歲以下兒童和青少年中應用的安全性尚未證實。臨床用藥評價公眾號：也可選用克拉霉素、紅霉素、羅紅霉素、環酯紅霉素、乙酰麥迪霉素和吉他霉素等，療程10~14 d。治療48~72 h，根據體溫、全身癥狀和呼吸道局部癥狀等情況評估臨床療效。

衣原體肺炎治療首選大環內酯類。阿奇霉素對沙眼衣原體和肺炎衣原體均有效，是兒童患者首選，3 d或5 d療法均可。也可選擇紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素或乙酰麥迪霉素，療程10~14 d。

嗜肺軍團菌是兒童重癥CAP的獨立病原或混合病原之一。治療首選阿奇霉素，療程至少5 d，通常需要7~10 d，免疫缺陷和重癥者常需延長療程。

4、百日咳

百日咳是由百日咳鮑特菌引起的一種呼吸道傳染病。抗菌藥物治療可以首選大環內酯類抗菌藥物。《中國百日咳診療與預防指南（2024版）》推薦首選阿奇霉素口服給藥，口服不能耐受則選擇靜脈給藥。<6月齡嬰兒10 mg/（kg·d），療程5 d；≥6月齡兒童，第1天每次10 mg/kg（最大劑量不超過500 mg）頓服，第2~5天則為每次5 mg/kg（最大劑量不超過250 mg），每天1次，總療程5 d。也可口服紅霉素每次10 mg/kg，每8 h 1次，最大劑量不超過2 g/d，療程14 d。也可選用環酯紅霉素。

臨床用藥評價公眾號：注意紅霉素有引起新生兒肥厚性幽門狹窄風險，不推薦用于新生兒。口服克拉霉素適用于≥1月齡兒童，每次7.5 mg/kg，每12 h 1次，最大劑量不超過1 g/d，療程7 d。口服羅紅霉素療程7~10 d。

針對百日咳確診病例的密切接觸者，包括家庭成員、未完成3劑次基礎免費疫苗接種的嬰兒、未全程免疫的幼托機構兒童、醫療機構和新生兒照護機構負責照護3月齡以下小嬰兒的醫護人員、幼托機構工作人員和聚集或者暴發疫情場所涉及的密切接觸者等，推薦暴露后21 d內給予藥物預防，藥物選擇、劑量和療程與百日咳確診病例的治療方案相同。

5、呼吸系統其他感染

（1）白喉：是由白喉棒狀桿菌引起的急性傳染病。對于疑似或確診的白喉患者，世界衛生組織建議優先使用大環內酯類抗菌藥物（阿奇霉素、紅霉素），也可使用環酯紅霉素。

（2）猩紅熱：由A群溶血性鏈球菌引起。大環內酯類抗菌藥物可作為猩紅熱的二線治療方案，用于青霉素過敏或不耐受的患兒，療程7~10 d。

（3）非結核分枝桿菌（NTM）：指除結核分枝桿菌復合群和麻風分枝桿菌以外的一大類分枝桿菌的總稱，屬條件致病菌。克拉霉素和阿奇霉素對鳥胞內分枝桿菌復合群、堪薩斯分枝桿菌、戈登分枝桿菌、蟾分枝桿菌、膿腫分枝桿菌、偶然分枝桿菌及龜分枝桿菌等均具有較強的抗菌作用。對鳥胞內分枝桿菌復合群的治療，推薦包含大環內酯類的3種藥物聯合治療，阿奇霉素優于克拉霉素。

臨床用藥評價公眾號：阿奇霉素15~25 mg/（kg·d），最大劑量不超過800 mg/d。 克拉霉素劑量：（1）≥12歲兒童為每次7.5 mg/kg，最大劑量不超過750 mg/d。（2）12歲以下兒童建議使用克拉霉素干混懸劑或顆粒劑，劑量每次7.5 mg/kg，最大劑量每次250 mg，每12 h 1次。療程通常持續至痰培養陰轉后至少1年，用藥期間應定期檢查肝功能。

（4）非囊性纖維化性支氣管擴張癥：急性加重時使用抗菌藥物可抑制氣道細菌負荷、降低惡化風險。有研究顯示阿奇霉素每次5 mg/kg，每天1次，在消除支氣管擴張惡化方面不劣于阿莫西林-克拉維酸每次22.5 mg/kg，每天2次，因此對于依從性差或對β-內酰胺類過敏者，可選擇阿奇霉素，長期使用阿奇霉素可以減少呼吸系統惡化，最佳使用時間至少為17 周，最長為62 周；也有文獻報道每周服用阿奇霉素（30 mg/kg）2年可降低支氣管擴張癥急性發作頻率；有指南推薦對于有頻繁急性發作（臨床用藥評價公眾號：在過去12個月內有≥3次加重需要抗菌藥物）的支氣管擴張癥患兒推薦長期口服大環內酯類，藥物選擇上，阿奇霉素療效優于紅霉素及羅紅霉素，療程至少6個月。長期治療需要平衡治療失敗和誘導耐藥的風險，注意定期復查肝功能。

二、消化系統

1、急性感染性腹瀉

阿奇霉素對空腸彎曲菌、志賀菌有良好的抗菌活性，療程3~5 d。兒童感染霍亂弧菌亦可選擇阿奇霉素作為備選，每次20 mg/kg，單劑服用。針對隱孢子蟲所致的急性腹瀉和弓形體感染，螺旋霉素有一定效果。

2、幽門螺桿菌（Hp）感染

對于6歲以上兒童，克拉霉素是兒童根除 Hp的一線治療藥物，抗菌活性顯著高于紅霉素、羅紅霉素。對于克拉霉素敏感的患兒或克拉霉素低耐藥地區（耐藥率 <15%）兒童，Hp根除治療的一線方案推薦質子泵抑制劑（PPI）+阿莫西林+克拉霉素。而無法獲得區域性耐藥數據或在兒童克拉霉素耐藥率 >15% 地區的兒童，首選阿莫西林+甲硝唑+PPI+鉍劑的四聯療法作為一線方案，療程14 d。

臨床用藥評價公眾號：青霉素過敏者，藥敏試驗提示克拉霉素和甲硝唑均敏感者，一線治療首選 PPI+克拉霉素+甲硝唑，療程14 d。如初次根除治療未使用克拉霉素而又治療失敗者，可以考慮使用含克拉霉素的治療方案進行補救治療。兒童 Hp根除治療時，克拉霉素的推薦用法是每次7.5~10.0 mg/kg，最大劑量每次500 mg，每12 h 1次，飯后30 min服用。

三、泌尿生殖系統

1、淋球菌感染

無并發癥的淋球菌感染，多項指南均推薦頭孢曲松與阿奇霉素的聯合方案。我國淋球菌分離株對阿奇霉素有一定程度耐藥，可酌情選用環酯紅霉素治療。紅霉素眼膏（0.5%）可預防新生兒淋病性眼炎。

2、梅毒螺旋體感染

不推薦大環內酯類抗菌藥物治療，我國梅毒螺旋體對大環內酯類耐藥率高。

3、支原體/衣原體感染

解脲支原體、人型支原體和生殖支原體可引起尿道炎、宮頸炎、盆腔炎等。大環內酯類是治療上述病原感染的常用藥物：紅霉素療程14 d，阿奇霉素療程3 d，羅紅霉素或克拉霉素療程均為10~14 d。

四、皮膚及軟組織感染

金黃色葡萄球菌是最主要的致病病原體。對產PVL因子（殺白細胞素）的社區獲得性耐甲氧西林金黃色葡萄球菌感染患兒，可使用大環內酯類進行經驗性治療。

五、心血管系統

1、感染性心內膜炎

對于軍團菌屬引起者，可予克拉霉素靜脈用藥2周，后續聯合利福平口服4周。對接受牙科手術且感染性心內膜炎高風險者需要預防性使用抗菌藥物。青霉素過敏者可予阿奇霉素或克拉霉素單次口服，劑量均為每次15 mg/kg，牙科術前30~60 min給藥。

2、急性風濕熱（ARF）

急性風濕熱（ARF）發病前1~5周常有A群 β溶血性鏈球菌咽部感染病史，ARF嚴重或反復發作累及心臟瓣膜則可引起風濕性心臟病。ARF應用抗菌藥物目的是消除咽部細菌感染，避免ARF反復發作。

對β內酰胺類過敏者，可選擇大環內酯類替代治療：阿奇霉素療程5 d，克拉霉素、紅霉素或羅紅霉素療程10 d。一旦ARF或風濕性心臟病（RHD）診斷明確，應盡早實施二級預防，防止ARF的再次發作，包括定期使用抗菌藥物。無心臟受累者的預防至少5年或至21歲，既往有心肌炎患兒的預防至少10年。