
阿奇霉素是半合成的十五元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對多種細菌有良好的殺滅作用,適用于敏感菌株及沙眼衣原體等所引起的一系列感染,如支氣管炎、肺炎、急性中耳炎、扁桃體炎等,是兒童肺炎支原體肺炎的首選治療,臨床應用十分廣泛。那么,服用阿奇霉素有什么需要注意的地方呢?
大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物是目前治療兒童肺炎支原體肺炎的優(yōu)選藥物,其常見藥物包括:紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等。因為阿奇霉素(點擊獲取完整用藥信息)每日僅需1次用藥,使用天數(shù)少,生物利用度高以及細胞內(nèi)濃度高,依從性和耐受性均較高,已成為治療優(yōu)選。 根據(jù)《兒童肺炎支原體肺炎診療指南(2023年版)》,阿奇霉素用法:輕癥可予10mg/(kg·d),qd,口服或靜點,療程3d,必要時可延長至5d;輕癥也可第一日10mg/(kg·d),qd,之后5mg/(kg·d),連用4天。 半衰期長:阿奇霉素單劑給藥后的血消除半衰期為35-48小時。在組織半衰期更長,超過60小時。因此,服藥3天后,即使停用,阿奇霉素依然能在體內(nèi)持續(xù)作用3-4天。 組織濃度高:據(jù)研究,阿奇霉素的組織濃度較同期血藥濃度高出10-100倍,炎癥部位濃度比非炎癥部位高達6倍以上,在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度很高。 服用阿奇霉素3-5天后第12天時白細胞及吞噬細胞內(nèi)仍能測到一定濃度,10天后血清內(nèi)仍有0.3-0.6μg/L。因而長時間使用,容易出現(xiàn)不良反應,所以,用3天,停4天可減少阿奇霉素的不良反應。 存在抗生素后效應(PAE):是指細菌與抗生素短暫接觸后,藥物濃度降至最低抑菌濃度以下或消除后細菌生長仍受持續(xù)抑制的效應。其產(chǎn)生的機制,一般認為是抗生素與細菌靶位持續(xù)性結(jié)合,引起細菌非致死性損傷或抗生素后促白細胞效應。 阿奇霉素的抗菌活性呈現(xiàn)明顯的PAE,其無論是高于或低于最低抑菌濃度時,均能促進吞噬細胞對金黃色葡萄球菌的調(diào)理吞噬作用,產(chǎn)生機制可能是藥物與敏感核糖體亞基可逆性地結(jié)合抑制蛋白質(zhì)的合成造成細菌非致死性損傷,而細菌恢復核糖體功能及恢復核蛋白質(zhì)合成時間較長,故其PAE較長。 參考文獻:
重癥推薦阿奇霉素靜點,10mg/(kg·d),qd,連用7d左右,間隔3-4d后開始第2個療程,總療程依據(jù)病情而定,多為2-3個療程,由靜脈轉(zhuǎn)換為口服給藥的時機為患兒病情減輕、臨床癥狀改善、體溫正常時。
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