
美國醫學會雜志曾刊登了一篇文章,用很確鑿的事實證明:舌下含服硝苯地平有嚴重的副作用。國內研究者統計也發現,盡管給藥劑量不大,但是舌下含服硝苯地平的嚴重不良反應發生率高達5.4%~7.5%。
給藥量 | 不良反應及例數 |
5~10mg | 93例中:7例出現缺血性心電圖改變,2例有心絞痛癥狀 |
10~20mg | 115例中:惡心、眩暈、弱視3例;偏癱、失語、失明2例;急性心肌梗死2例 |
10~20mg | 216例中:腦梗死6例,急性心肌梗死3例,視物模糊、眩暈、幻覺3例 |
1.血壓驟降
正常腦血流自動調節下限血壓是60mmHg,上限180 mmHg。當患者有腦血管器質性改變時,腦血流自動調節下限血壓是80mmHg,上限血壓是220mmHg。
也就是說,當血壓在60mmHg~80 mmHg以下時,腦血管開始收縮,腦血流減少。
老年高血壓患者,多存在動脈粥樣硬化及器官潛在病變,致使血管和臟器自主調節功能降低,當舌下含服硝苯地平造成血壓驟降時,已經狹窄的腦動脈供血進一步不足,就會發生腦部實質性損害。
2.竊血現象
舌下含服硝苯地平后,外周血管強烈擴張,可導致全身血流重新分布;而有病變血管擴張不了,外周血管血流量增加而心臟與腦血管血流量相對減少,出現所謂的竊血現象,引起腦實質損害和心肌缺血、心梗。
3.反射性心動過速
舌下含服硝苯地平后血壓驟降,引起交感神經反射性功能亢進,兒茶酚胺分泌增加,使心動過速,心肌收縮力加強,心臟耗氧量增加,使已經缺血的心肌更加缺血。
1.舌下含服比口服:吸收快
舌下含服硝苯地平20分鐘達血藥峰濃度,而口服30分鐘達血藥峰濃度;舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達峰值,口服15分鐘起效,1~2小時作用達峰值。
2.舌下含服比口服:吸收多
硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過效應,硝苯地平口服給藥后的生物利用度為45-56%。而舌下含服硝苯地平可以避免腸道和肝臟的首過效應,生物利用度大大提高。
也可以這樣理解:由于硝苯地平舌下含服比口服吸收快,而且吸收多,舌下含服20mg約相當于口服40mg硝苯地平,可引起患者血壓驟降。
例如,某醫院從2000年~2006年收治的高血壓急癥患者舌下含服硝苯地平,其中5例患者在舌下含服硝苯地平后30~45分鐘時發生腦梗死。
性別 | 年齡 | 就診時血壓 | 含服劑量 | 用藥后血壓 | 發生腦梗時間 |
男 | 66 | 230/130 | 20mg | 80/40 | 40分鐘 |
女 | 68 | 200/115 | 20mg | 80/50 | 30分鐘 |
男 | 77 | 200/120 | 10mg | 75/50 | 45分鐘 |
男 | 82 | 215/120 | 10mg | 86/55 | 35分鐘 |
女 | 75 | 240/130 | 10mg | 96/60 | 30分鐘 |
高血壓急癥的治療關鍵在于合理降壓,注意降壓的速度和幅度,既要避免過高血壓引起的靶器官損害,也要避免降壓后灌注壓不足引起的靶器官損害,平穩過渡到長期降壓方案。
對于高血壓急癥,理想的降壓藥物應具備以下特點:可靜脈給藥、起效快、藥物劑量便于調節、作用時間短、耐受性好,不良反應小等。
目前臨床可選用的藥物和給藥方法是:在密切監測血壓的情況下,緩慢靜脈滴注硝普鈉、硝酸甘油、艾司洛爾;或靜脈注射尼卡地平、烏拉地爾。
鑒于舌下含服硝苯地平可能導致嚴重不良事件,而且不能控制降壓的幅度和速度,2014年《中國基層高血壓管理指南》明確指出,高血壓急癥應慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。
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