泌尿系感染選用莫西沙星合理嗎？

2017/2/22 9:20:05來源：丁香園作者：劉憲軍

臨床上，常有使用莫西沙星治療泌尿系感染的案例，而說明書并未批準莫西沙星治療泌尿系感染，這樣用藥合理嗎？

目前，莫西沙星批準的適應證為：

抗菌藥物要取得好的抗感染療效，必須要滿足兩點：

泌尿系感染根據有無排尿機制功能和解剖異常（如尿路梗阻、尿流不暢、結石、尿路畸形、膀胱輸尿管反流等）分為復雜性尿路感染和非復雜性尿路感染。

非復雜性尿路感染主要的致病菌為腸桿菌科的大腸桿菌，其次為腸球菌，而復雜性尿路感染的致病菌除了上述細菌外，還可能有銅綠假單胞菌。

莫西沙星的藥效學

我們來看一下莫西沙星的藥效學，莫西沙星對大腸桿菌和腸球菌有較好的抗菌活性，但對銅綠假單胞菌僅為中度敏感（說明書），而 2009 年發表在《中華結核和呼吸雜志》上的《合理應用喹諾酮類抗菌藥物治療下呼吸道感染專家共識》指出：

在臨床常用的喹諾酮類藥物中，環丙沙星和左氧氟沙星對銅綠假單胞菌的抗菌活性最強，所以也被稱為「抗假單胞菌喹諾酮」。

近年來新研發的氟喹諾酮類藥物如加替沙星、吉米沙星、加雷沙星和莫西沙星等對銅綠假單胞菌感染均無臨床應用價值。

莫西沙星的藥動學

我們再來看一下莫西沙星的藥動學，莫西沙星在肝臟中代謝成無活性的代謝物，也就是說代謝后就不能殺菌，莫西沙星給藥量的 45% 以原型排泄，經腎臟排泄出 20%，糞便排出 25%，也就是說，只有給藥量的 20% 在治療泌尿系感染中可以發揮作用。

權威的書籍如何評價

《熱病》在治療急性非復雜性腎盂腎炎中的藥物選擇方案中提到：

莫西沙星 NAI 400 mg qd 可能有效。

而 ABX 指南（感染性疾病的診斷與治療）寫道：

與環丙沙星和左氧氟沙星相比，莫西沙星抗假單胞菌活性差，在尿液中藥物濃度低，因此復雜性泌尿系感染不應使用莫西沙星。

從以上分析我們是否可以做出以下推斷：

莫西沙星治療非復雜性泌尿系感染，可能有效，但不確切，有待驗證；
莫西沙星治療復雜性泌尿系感染，藥效學方面，抗菌譜不能很好覆蓋銅綠假單胞菌，藥動學方面，在尿液中藥物濃度低，不宜用來治療復雜性泌尿系感染；
與左氧氟沙星相比，在治療泌尿系感染方面，莫西沙星無論是在合規性方面（左氧氟沙星被批準由于治療泌尿系感染，而莫西沙星未被批準，屬于超說明書用藥），還是從用藥經濟學考慮（莫西沙星價格較左氧氟沙星高），都無首選的道理。

目前國內外的應用現狀

美國無論是 FDA 還是非 FDA，批準的適應證（結核）都無治療泌尿系感染，但在文獻檢索中發現，俄羅斯和中國有使用莫西沙星治療泌尿系感染的報道，而且評價效果還不錯。