（1）概述:

是腎上腺髓質的主要激素，其生物合成主要是在髓質鉻細胞中首先形成去甲腎上腺素，然后進一步經苯乙胺-N-甲基轉移酶的作用，使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。

（2）藥理作用:

• 心臟

作用于心肌、傳導系統和竇房結的β1 及β2 受體，可使心肌收縮力增強，加速傳導，心率加快，提高心肌的興奮性。腎上腺素舒張冠脈，改善心肌的血液供應，作用迅速。

腎上腺素興奮心臟，提高心肌代謝，使心肌耗氧量增加，劑量過大或靜脈注射過快，可引起心律失常，出現期前收縮，甚至心室纖顫; 當患者處于心肌缺血、缺氧及心力衰竭時，腎上腺素有可能使病情加重或引起快速心律失常。

• 血管

激動血管平滑肌上的α受體，血管收縮，激動β2 受體，血管舒張。體內各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度各不相同，所以腎上腺素對血管的作用取決于各器官血管平滑肌上α及β2 受體的分布密度及給藥劑量的大小。

對小動脈及毛細血管前括約肌，主要是收縮作用，對皮膚、粘膜、腎和胃腸道血管也顯著收縮，而在骨骼肌和肝臟的血管平滑肌上β2 受體占優勢，故小劑量的腎上腺素往往使這些血管舒張，腎上腺素也可使冠狀動脈血管舒張。

• 血壓

低濃度靜脈滴注時，由于心臟興奮，皮膚、粘膜血管收縮，使收縮壓和舒張壓升高; 由于骨骼肌血管的舒張作用，可抵消或超過皮膚、粘膜血管收縮作用的影響，故舒張壓不變或下降; 此時脈壓差加大，身體各部位血液重新分配，有利于應激狀態下機體血液供應的需要

如預給α受體阻滯劑，腎上腺素的升壓作用可被翻轉，呈現明顯的降壓作用，表現出腎上腺素對β2 受體的激動作用。

• 平滑肌

激動支氣管平滑肌上的β2 受體，發揮強大的支氣管舒張作用，并能抑制肥大細胞釋放組胺的過敏性物質。激動支氣管粘膜血管上的α受體，使其收縮，降低毛細血管的通透性，有利于消除支氣管粘膜的水腫。

• 代謝

腎上腺素提高機體代謝，可使耗氧增加，血糖升高。

• 中樞神經系統

腎上腺素不透過血腦屏障，故治療劑量一般無中樞興奮現象，大劑量時出現中樞興奮癥狀，如激動、嘔吐、肌強直，甚至驚厥。

（3）體內過程

口服后在堿性腸液、腸粘膜及肝內易被破壞氧化失效，不能達到有效血藥濃度。皮下注射因能收縮血管，故吸收緩慢，作用維持時間長，1 小時左右。肌肉注射遠較皮下注射快，作用維持 10～30 分鐘。靜脈注射或滴注腎上腺素 96 小時后主要以代謝產物和少量原形經腎排泄。

（4）臨床應用:

• 搶救心臟驟停:

用于溺水、麻醉和手術中的意外、藥物中毒或心臟傳導阻滯等各種原因引起的心臟驟停。為 CPR 的首選藥物, 可用于電擊無效的室顫及無脈室速、心臟停博或無脈性電活動。

常規給藥方法是靜脈注射 1 mg，每 3～5 分鐘重復一次，可逐漸增加劑量至 5 mg。對電擊引起的心臟驟停，亦可用該品配合電除顫或利多卡因等進行除顫。

• 過敏性疾病

① 過敏性休克，如青霉素引起的過敏性休克。腎上腺素激動α受體，收縮小動脈和毛細血管前括約肌，降低毛細血管的通透性; 激動β受體可改善心功能，緩解支氣管痙攣; 減少過敏介質釋放，擴張冠狀動脈，可迅速緩解過敏性休克的臨床癥狀，挽救患者的生命，為治療過敏性休克的首選藥物。

應用時，一般肌肉注射 0.2～0.5 mg，嚴重可 0.5～1.0 mg 生理鹽水稀釋 10 倍后緩慢靜脈注射，但必須控制注射速度和用量，以免引起血壓驟升及心律失常等不良反應。

② 治療支氣管哮喘：藥理書上有記錄，但目前已不用于臨床。

③ 血管神經性水腫及血清病: 可迅速緩解血管神經性水腫、蕁麻疹、枯草熱、血清病等變態反應性疾病的癥狀。

• 局部使用:

腎上腺素與局麻藥配伍，可延緩局麻藥的吸收，延長局麻藥作用時間，并減少其毒副反應，亦可減少手術部位出血。

• 治療青光眼:
  

通過促進房水流出以及使β受體介導的眼內反應脫敏感化，降低眼內壓。

（5）不良反應及禁忌證

主要不良反應是心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等。劑量過大時，α受體過度興奮使血壓驟升，有發生腦出血的危險，故老年人慎用。

當β受體興奮過強時，可使心肌耗氧量增加，引起心肌缺血和心律失常，甚至心室纖顫，故應嚴格掌握劑量。禁用于高血壓、腦動脈硬化、器質性心臟病、糖尿病和甲狀腺功能亢進癥等。