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警惕:氯吡格雷,增加他汀類橫紋肌溶解癥風險!

2017/7/6 11:16:43來源:藥評中心作者:Gcplive

橫紋肌溶解癥,是他汀類藥物嚴重、罕見的不良反應。在隨機對照臨床試驗中,他汀所致肌病的發生率為1.5%-5%;他汀誘發橫紋肌溶解癥的發生風險約為 0.04%-0.2% ;每100萬處方中的死亡率為0.15。國外報道認為,氯吡格雷與他汀類(阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀)合用時,可增加發生橫紋肌溶解癥風險!

一、相互作用機制

氯吡格雷,是一種前體藥物,母體化合物無抗血小板活性。約85%的氯吡格雷被水解為無活性的氯吡格雷羧酸衍生物,15%的氯吡格雷被細胞色素P450(CYP3A4、CYP2B6、CYP1A2、CYP1A1、CYP2C19)代謝,轉化為具有抗血小板活性的巰基衍生物。

可能的相互作用機制:阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀均經過CYP3A4代謝。氯吡格雷與上述他汀類藥合用時,競爭性結合CYP3A4的結合位點,抑制他汀類藥的代謝,增加橫紋肌溶解癥風險。

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二、國內案例

患者,男,90歲。既往有心肌梗死、高血壓病、2型糖尿病、慢性腎功能不全病史。自1月22日,一直服用阿托伐他汀20mg,每晚1次;阿卡波糖50mg,每天3次;琥珀酸美托洛爾緩釋片23.75mg,每天1次。1月24日,肌酸激酶(CK)199U/L。

2月22日,因急性非ST段抬高性心肌梗死入院。繼續服用上述藥物,并給予

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