二甲雙胍因其多方面的降糖作用機(jī)理、良好的降血糖效果、可觀的延緩2型糖尿病進(jìn)展的療效，牢牢占據(jù)“應(yīng)用最廣泛的降糖藥”寶座。總的來看，二甲雙胍有以下作用：

（1）降低肝臟葡萄糖的產(chǎn)生和輸出

二甲雙胍可以抑制糖異生和糖原分解，降低肝臟葡萄糖輸出，這也是二甲雙胍降低血糖的主要原因之一。糖異生指的是非糖物質(zhì)轉(zhuǎn)化為糖，而糖原分解指的是糖原分解為葡萄糖，兩種都是使血糖升高的方式。研究證實，二甲雙胍可以使肝臟的葡萄糖輸出降低20%~30%。

（2）改善胰島素抵抗

此藥是通過促進(jìn)葡萄糖氧化，減少肌肉、肝臟和脂肪組織的胰島素抵抗，從而改善肌肉、肝臟和脂肪組織對胰島素的敏感性。此藥可增加胰島素的敏感性20%~30%，增加葡萄糖的利用率15%~40%。

（3）增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用

很多人不知道的是，人體內(nèi)有一部分葡萄糖并不需要胰島素的幫助就可去化。這些部位有腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。二甲雙胍通過增加這些部位的葡萄糖利用率，減輕了胰島素的負(fù)擔(dān)。

（4）很大程度上避免了低血糖現(xiàn)象

二甲雙胍的降糖作用需要依賴胰島素分泌功能存在。也就是說，二甲雙胍僅在高血糖時才會起到降糖作用，血糖正常時服用二甲雙胍不會降低血糖，更極少引起臨床低血糖。

（5）可預(yù)防心血管并發(fā)癥

二甲雙胍可以降低總膽固醇，有助于降低心血管疾病發(fā)生的危險。到目前為止，二甲雙胍是唯一確定可以幫助2型糖尿病降低心血管病風(fēng)險的口服降糖藥。

二甲雙胍能直接減少葡萄糖輸出，增加血糖消耗，還可改善胰島素抵抗，在任何階段的糖尿病患者身上都有發(fā)揮作用的空間。

（1）糖尿病前期

糖尿病前期患者（即空腹血糖>6.1，或者餐后兩小時血糖>7.8，但是沒有達(dá)到糖尿病的診斷標(biāo)準(zhǔn)），為防止和延緩其發(fā)展為糖尿病，可選用二甲雙胍。

（2）早期糖尿病

早期糖尿病患者多存在肥胖引起的胰島素抵抗問題，服用二甲雙胍有助于改善胰島素抵抗。

（3）糖尿病中期

糖尿病中期，患者的胰島β細(xì)胞尚能部分分泌胰島素，只不過分泌功能下降。在服用胰島素促分泌劑的同時，服用二甲雙胍增加胰島素敏感性，可增加胰島素的單位效應(yīng)，增加其他口服降糖藥的藥效。

（4）糖尿病晚期

糖尿病晚期，患者的β細(xì)胞喪失分泌胰島素的功能，需要體外注射胰島素。同樣，服用二甲雙胍也可增加這部分胰島素的效應(yīng)，更好控制血糖。此外，在糖尿病中晚期，服用二甲雙胍能夠預(yù)防心腦血管并發(fā)癥。

（1）腎功能減退者

因為二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不在肝臟和體內(nèi)代謝，而是經(jīng)過腎隨尿液排泄。腎功能正常者，單次或多次給藥，均無藥物蓄積。但腎功能損壞者，排泄期延長。

（2）肝臟功能損害者

不僅如此，服用二甲雙胍的患者也要定期與醫(yī)院做肝腎功能檢查。

（3） 酗酒者

服用二甲雙胍不宜飲酒，會容易引起低血糖。

（4）其他人群

二甲雙胍具體可分為三種：

（1）即釋型二甲雙胍

即釋型的鹽酸二甲雙胍對胃部刺激相對較大。鹽酸二甲雙胍最常見的劑型是500毫克，此外也有250毫克、800毫克和1000毫克的。可根據(jù)需要選擇不同劑型。

（2）緩釋型二甲雙胍

緩釋型二甲雙胍在國內(nèi)有售的主要是格華止XR（僅適用于17歲以上患者），其設(shè)計是二甲雙胍被包含在一層聚合物中，外層的聚合物在胃里水化成凝膠，能使二甲雙胍向腸胃里長時間的定量釋放。這種緩釋型的二甲雙胍，吸收更加平穩(wěn)，吸收的時間更長，而且腸胃副作用發(fā)生的頻率和嚴(yán)重程度也低于即釋型的。

（3）復(fù)方制劑

常見的是二甲雙胍和格列本脲的符合劑型，復(fù)合劑型并非兩種藥物作用的簡單相加。在進(jìn)餐時服用，既能理想的控制空腹和餐后血糖，又能降低低血糖發(fā)生的風(fēng)險。二甲雙胍和格列本脲的符合劑型可以幫助已經(jīng)口服降糖藥但是血糖控制仍然欠佳的患者。

無論是即釋型還是緩釋型的二甲雙胍，一般都是從小劑量開始，逐漸增加。推薦的平均劑量是每天2550毫克，最大日劑量是每天3000毫克，可分2~3次服用降低副作用。二甲雙胍宜在餐中或是餐后服用，降糖作用可持續(xù)8小時。如果每日的劑量是3000毫克，推薦使用1000毫克劑型，避免服藥片數(shù)過多帶來不便。