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氨氯地平,“左旋”是否更好?

2019/7/9 18:26:42來源:中國社區(qū)醫(yī)師雜志作者:裘影萍

世界衛(wèi)生組織推薦的抗高血壓藥物有利尿劑、腎上腺素能受體阻滯劑(洛爾類)、鈣離子拮抗劑(地平類)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(普利類)、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(沙坦類)等五大類,且這五大類藥物都可以作為起始用藥。


其中,腎上腺素能受體阻滯劑可分為α(唑嗪類,少常用)及β(洛爾類,常用)兩個類型。

在上述五大類抗高血壓藥物中,鈣離子拮抗劑又稱鈣通道阻滯劑,可分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類,前者如硝苯地平片,其藥名末尾均帶有“地平”兩字,俗稱“地平類”抗高血壓藥;后者如維拉帕米、地爾硫?。


二氫吡啶類,即“地平類”抗高血壓藥,適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓、伴穩(wěn)定性心絞痛、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化及周圍血管病變者;非二氫吡啶類鈣拮抗劑,適用于心絞痛、頸動脈粥樣硬化患者。


二氫吡啶類鈣離子拮抗劑沒有什么禁忌證,而非二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,禁用于Ⅱ~Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、充血性心力衰竭患者。

對長期服用“地平類”抗高血壓藥的患者來說,氨氯地平是非常熟悉的一個品種。


氨氯地平適用于高血壓,可單獨使用或與其他抗高血壓藥聯(lián)合使用;也適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛或血管痙攣性心絞痛,可單獨使用或與其他抗心絞痛藥聯(lián)合使用,如硝酸酯類和(或)β受體阻滯藥。



但是,服用氨氯地平的患者,并不一定會注意到氨氯地平會有“氨氯地平”和“左旋氨氯地平”,即使注意到了,也不以為然,認為這兩種藥名字相似,就沒什么區(qū)別。其實,兩者還是有一定區(qū)別的。



氨氯地平和左旋氨氯地平有何區(qū)別?


氨氯地平,是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1:1的比例構(gòu)成的外消旋混合物。左旋氨氯地平是氨氯地平去掉了右旋結(jié)構(gòu)。


那么,左旋氨氯地平為何要去掉右旋結(jié)構(gòu)呢?這主要是由于左旋體的降壓作用是大約為右旋體的1000多倍,而在不良反應(yīng)方面,右旋體卻比左旋體大很多,比如頭痛、水腫、等不良反應(yīng)主要由右旋體引起。


另外,左旋體半衰期也比右旋體半衰期長,左旋體為50多小時,右旋體為有35個小時,所以,左旋體維持藥效時間更長,左旋氨氯地平在體內(nèi)的吸收也比右旋體好一些。


在服用劑量方面,2.5毫克的左旋氨氯地平與5毫克的氨氯地平具有同樣的降壓作用。


由此可見,氨氯地平的降血壓作用主要來自左旋氨氯地平,其不良反應(yīng)則主要來自右旋體。


氨氯地平和左旋氨氯地平各有特色


有人會這樣認為:既然左旋氨氯地平優(yōu)于氨氯地平,那就干脆淘汰氨氯地平吧!

其實,右旋并非一無所處。


右旋氨氯地平具有一定的血管內(nèi)皮功能保護作用。盡管左旋氨氯地平也有一定的血管內(nèi)皮功能保護作用,但是含有右旋的氨氯地平保護作用更強


血管內(nèi)皮能合成分泌多種血管舒張因子如前列環(huán)素(PGI2)、一氧化氮(NO)等,這些物質(zhì)具有舒張血管、抑制血小板粘聚等多種生理活性。


原發(fā)性高血壓患者幾乎都有血管內(nèi)皮功能的損傷和減退。因此,保護血管內(nèi)皮功能,不但能產(chǎn)生良好的降血壓作用,還能抑制由高血壓導(dǎo)致的血管、心臟病變。對于有一定血管病變?nèi)鐒用}粥樣硬化的患者,氨氯地平更為合適。


如患者因服用氨氯地平產(chǎn)生不良反應(yīng)難以耐受,在這種情況下,改用左旋氨氯地平更為適宜。



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