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阿奇霉素的用法,一文全說清

2019/7/10 13:39:02來源:基層醫師公社作者:湯達

阿奇霉素是15元環大環內酯類抗生素,與細菌核糖體的50S亞基結合,抑制細菌蛋白質的合成而發揮殺菌作用。


作為第二代大環內酯類抗生素,抗菌譜與一代紅霉素類似,但要明顯強于一代。


阿奇霉素低濃度時可抑制細菌生長,高濃度時可有效殺滅細菌,對革蘭氏陽性球菌、陰性球菌、部分革蘭氏陰性桿菌、如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、非典型致病菌、嗜肺軍團菌、肺炎支原體、衣原體具有明顯的抗菌效果。


由于阿奇霉素對酸性穩定性較好,具有明顯的組織滲透性,被廣泛運用于臨床,而且阿奇霉素還可用于青霉素,頭孢菌素等過敏患者的替代治療,半衰期較長,可達70小時,因此,每日只需給藥一次。


連續給藥三天,可維持有效濃度8一10天,有較高的生物利用度。而且對于感染部位組織及細胞內濃度要高于血液濃度。


適應癥


阿奇霉素適用于敏感細菌所引起的下列感染:支氣管炎、肺炎等;皮膚和軟組織感染;急性中耳炎;鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等,也可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。


由于對沙眼衣原體有抗菌作用,可與利福平聯合用于沙眼衣原體感染。另外,阿奇霉素對弓形體病有一定療效,可進入包囊殺死弓形體、滋養體和包囊。


盡管阿奇霉素有上述優點,可是該藥的配伍禁忌及毒副作用需要重視。


不良反應


1、主要表現為嘔吐,腹脹,腹痛,腹瀉,抗生素相關性腹瀉。


2、肝毒性:常見用藥后十天左右發生,常見肝腫大,腹痛,阻塞性黃疸,AST,ACT升高等。


3、心臟毒性:主要有心律失常,QT間期延長,尖端扭轉性心動過速,嚴重者可發生暈厥或者猝死等。


4、耳毒性:特別是老年人腎功能不全患者,用藥劑量過大,可出現耳聾,耳鳴等,通常發生在用藥后一到兩周內。


禁忌癥


1、對大環內酶類過敏者禁用。


2、部分心臟病(如心動過緩,心律失常,缺血性心臟病,QT間期延長,充血性心衰)禁用或慎用大環內酯類藥物。


目前有研究顯示:阿奇霉素可導致心電活動異常,可引起致命性心律失常,會增加發生風險。


3、肝功能不全病人禁用。


藥物相互作用


1、與氯霉素或者林可霉素合用,因為競爭藥物結合位點產生拮抗作用,也易使細菌產生耐藥性,加重不良反應,不易聯合使用。


2、與其它肝毒性藥物合用,會增加肝臟毒性,例如他汀類藥物合用,會使他汀類血漿藥物濃度升高,可能引起急性肝臟壞死。必須聯合用藥應減量或定期檢查肝功能。


3、與耳毒性藥物合用,如氨基糖苷類藥物,可增加耳毒性,臨床上避免聯合使用。


4、與茶堿類藥物合用,可使茶堿類藥物清除率下降,半衰期延長。連用時應減少茶堿類藥物劑量,或者監測血藥濃度。


配伍禁忌


參照藥物說明書及配伍禁忌表,阿奇霉素不能與其他靜脈內輸注物、添加劑配伍,也不能同時在同一條靜脈通道中滴注。


質子泵抑制劑奧美拉唑合用,可使液體變黃。


氨溴索、呋塞米、頭孢匹胺、更昔洛韋注射液合用,易產生絮狀物以及沉淀。與利福平注射合用可出現豆腐渣樣沉淀物。


另外,阿奇霉素對酸比較穩定,含鋁、鎂的抗酸藥可減少阿奇霉素血藥濃度。可在抗酸藥口服前1小時或餐后2小時服用。


復方甘草片長期合用,易引起心律失常,其主要成份有甘草浸膏粉、阿片粉、樟腦等。


現代藥理研究顯示:甘草甜素在體內水解成甘草次酸,具有鹽皮質激素樣作用,作用于腎遠曲小管會引起低血鉀血癥。同時再服用阿奇霉素就會更容易誘發惡性心律失常。


隨著臨床的廣泛應用,細菌對大環內酯類耐藥性也明顯增加,某些細菌會產生滅活酶破壞大環內酯類抗生素的化學結構,也導致細菌耐藥性產生。


因此,在臨床用藥過程中需要考慮到藥物適應癥、相互作用,以及配伍相關禁忌癥。


另外,為了減少胃腸道不適癥狀,曾有資料報到,將654一2注射液或者維生素B6注射液與阿奇霉素在一起混合滴注,雖然未發現配伍禁忌。為了避免醫療糾紛發生,還是謹慎為好,能單獨用藥,盡量不要混合。


最后分享一下阿奇霉素用藥經驗,當臨床上遇到刺激性干咳患者,特別是病程長達1周以上者,使用青霉素或頭孢類抗生素無明顯效果,又無檢驗條件下,需要考慮到支原體感可能性,可更換阿奇霉素,往往會起到明顯效果。


同時,對伴隨消化道出血、消化道潰瘍、幽門梗阻、腹痛、心律失常、肝功能異常等患者,不宜使用該藥,以免掩蓋病情,或加重原有疾病。


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