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9大降糖藥優(yōu)缺點對比,一次全掌握!

2019/12/12 15:01:57來源:螞蟻醫(yī)生、內(nèi)科醫(yī)生

評價一種降糖藥物的優(yōu)劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果,還要看安全性、耐受性、依從性、價格因素以及是否具有心血管保護作用等等。

No.1

二甲雙胍的優(yōu)缺點

二甲雙胍主要通過減輕胰島素抵抗,促進外周組織對葡萄糖的利用,抑制肝糖輸出來降低血糖。


它是目前治療糖尿病的一線首選降糖藥物,既可單獨使用,也可作為各種聯(lián)合治療方案(如胰島素與口服降糖藥聯(lián)合)的基礎(chǔ)用藥。


優(yōu)點:


二甲雙胍除了能有效降糖以外,還可降低體重、血壓及血脂,具有心血管保護作用,顯著改善長期預后,是超重或肥胖糖尿病患者的首選。安全性好,單獨應(yīng)用不會引起低血糖。價格便宜,性價比高。


缺點:


胃腸道反應(yīng)多見,長期應(yīng)用可能會影響維生素B12的吸收。心衰缺氧、嚴重肝腎功能不全患者忌用,以免發(fā)生乳酸酸中毒

No.2

磺酰脲類的優(yōu)缺點

磺酰脲類降糖藥與胰島β細胞上的磺酰脲受體結(jié)合,刺激胰島分泌胰島素,增加體內(nèi)胰島素水平降低血糖。胰島中至少存在30%正常β細胞是其產(chǎn)生作用的必要條件。


臨床常用的有格列喹酮(糖適平)、格列齊特(達美康)、格列本脲(優(yōu)降糖)、格列吡嗪(美吡達)、格列美脲(亞莫利)等。


優(yōu)點:


療效突出、價格便宜,是2型糖尿病一線用藥,對心血管無不良影響,沒有癌癥風險。


缺點:


容易發(fā)生低血糖及體重增加,個別病人會出現(xiàn)皮膚過敏反應(yīng)、白細胞減少等。使用過程中會發(fā)生繼發(fā)性失效。對老年人和輕中度腎功能不全者建議服用短效、經(jīng)膽道排泄的磺脲類藥物,格列喹酮(糖適平)更適合

No.3

格列奈類的優(yōu)缺點

格列奈類屬于新一代促胰島素分泌劑,通過與β細胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細胞膜中ATP-依賴性鉀通道,使β細胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。


代表藥物有瑞格列奈(諾和龍)、那格列奈(唐力),可與其他各類口服降糖藥物及基礎(chǔ)胰島素聯(lián)合使用。


優(yōu)點:


突出優(yōu)點是可以模擬餐時胰島素生理性分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易發(fā)生低血糖,對體重影響小,被稱為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”。輕中度腎功能不全患者仍可使用。


餐時即服,方便靈活,病人依從性好,對于進餐不規(guī)律者或老年患者更適用?;请孱愃幬锸r,改用格列奈類仍可有效。


缺點:


價格較高,使用不當也會引起低血糖

No.4

α-糖苷酶抑制劑的優(yōu)缺點

α-糖苷酶抑制劑在腸道中抑制α-糖苷酶(參與雙糖、寡糖和多糖的降解)的活性,還可延緩碳水化合物來源的葡萄糖的降解和吸收。


通過這種途徑,延緩并降低餐后血糖的升高,非常適合以碳水化合物為主食的中國患者,可與飲食、運動及其他降糖藥物聯(lián)合使用。


代表藥物有阿卡波糖(拜唐平),用法為進餐時與第一口主食同時嚼服。


優(yōu)點:


降糖效果肯定,主要在腸道局部作用,僅2%吸收入血,肝腎等全身副作用少,不增加體重或能減輕體重,單用本藥不引起低血糖,對心血管有保護作用,適合于老年糖尿病人和伴有腎功能損害患者。


同時也是目前國內(nèi)外唯一具有IGT(糖耐量異常,指餐后血糖2小時血糖處于7.8~11.0mmol/L)治療適應(yīng)癥的降糖藥。


缺點:


由于本類藥物阻礙碳水化合物在腸道的分解和吸收,使之滯留時間延長,因而導致細菌酵解產(chǎn)氣增加。部分患者初用時有腹脹、排氣增多等胃腸道反應(yīng)。胃腸功能紊亂者、孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。


注意與其它降糖藥聯(lián)用可引起低血糖,且一旦發(fā)生,應(yīng)使用葡萄糖糾正,進食淀粉類食物無效。

No.5

胰島素增敏劑的優(yōu)缺點

PPARγ激動劑(過氧化物酶增殖體激活受體γ)存在于胰島素的主要靶組織,如肝臟、脂肪和肌肉組織中。PPARγ激活后可通過多個途徑增強靶組織對胰島素的敏感性,減輕胰島素的抵抗,作用的發(fā)揮需要胰島素的存在。


本類藥物屬于噻唑烷二酮類,代表藥物有羅格列酮(文迪雅、太羅)和吡格列酮(艾可拓)。


優(yōu)點:


不刺激胰島素分泌,而是通過增強組織對胰島素的敏感性來發(fā)揮降糖作用。這類藥物適用2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合征,可與雙胍類、磺脲類藥物或胰島素合用可進一步改善血糖控制。單獨使用不會引起低血糖。


缺點:


增加心衰風險,心功能3級以上禁用。65歲以上老年患者慎用本品。起效較慢,可導致水鈉潴留,引起水腫及體重稍增,膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應(yīng)避免使用吡格列酮。

No.6

GLP-1受體激動劑的優(yōu)缺點

胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)是由腸道L細胞分泌的一種腸促胰島素分泌激素。


GLP-1,以葡萄糖依賴方式作用于胰島β細胞,增加胰島素的合成和分泌;增加胰島β細胞數(shù)量;抑制胰高血糖素的分泌;抑制食欲與攝食;延緩胃排空等。


GLP-1在體內(nèi)可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解而失去活性,限制其臨床應(yīng)用。


GLP-1受體激動劑:GLP-1的類似物,與GLP-1受體結(jié)合并激活該受體,具有與G1P-1類似的抗高血糖作用。


目前我國上市的有艾塞那肽(百泌達)、利拉魯肽(諾和力)。


優(yōu)點:


除了能夠顯著降低血糖,還能減輕體重,降低血壓、改善β細胞功能,顯示出了延緩糖尿病進展及減少糖尿病心血管并發(fā)癥的潛能,這種集多種藥理作用于一身的特點是現(xiàn)有糖尿病治療藥物所不具備的。


由于其具有符合生理需求的葡萄糖濃度依賴的降糖機制,因而低血糖風險很低。


缺點:


半衰期短。有惡心、嘔吐等消化道不良反應(yīng)。價格昂貴,需注射用藥,不推薦該藥作為一線用藥。


對于胰島素依賴型患者不可以替代胰島素。不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒的治療

No.7

DPP-4抑制劑的優(yōu)缺點

二肽基肽酶4(DPP-4):GLP-1可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解而失去活性。


DPP-4抑制劑:可降低腸促胰島激素(如,GLP-1)的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。


目前在我國上市的有西格列汀(捷諾維)、沙格列汀(安立澤)、維格列?。丫S樂)等等。


優(yōu)點:


增加內(nèi)源性GLP-1水平,同時改善胰島α和β細胞功能障礙,具有降糖療效確切、低血糖風險小、不增加體重、無胃腸道反應(yīng),安全性及耐受性高等優(yōu)點。


口服給藥,只需每天一次用藥,患者依從性好。


缺點:


DPP-4是一種多效酶,其抑制劑還可能延長生長素釋放激素、神經(jīng)肽Y和P物質(zhì)等激素的作用,可能產(chǎn)生神經(jīng)源性炎癥、血壓升高、促發(fā)免疫反應(yīng)等不良反應(yīng)。價格較貴,在我國暫未進入醫(yī)保。

No.8

SGLT-2抑制劑的優(yōu)缺點

SGLT-2(鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白-2):腎臟每天要過濾160-180g葡萄糖,幾乎所有這些葡萄糖被重吸收后重新回到血液循環(huán)中。SGLT-2是參與這一過程的主要轉(zhuǎn)運蛋白,是一個新型的糖尿病治療靶點。


SGLT-2抑制劑:主要通過抑制SGLT-2活性,減少腎臟對葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,從而降低血糖。目前國外上市的有達格列凈。


優(yōu)點:


SGLT-2抑制劑極少發(fā)生低血糖,并對改善體重和血壓有益處。口服片劑,一天一次,依從性好。


缺點:


可能與鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系統(tǒng)感染有關(guān),長期用藥的安全性有待于進一步觀察。

No.9

胰島素及其類似物的優(yōu)缺點

速效:賴脯胰島素、門冬胰島素;

短效:正規(guī)胰島素;

中效:珠蛋白鋅胰島素、低精蛋白鋅胰島素;

長效:精蛋白鋅胰島素、甘精胰島素。

諾和靈R:為短效胰島素制劑,可以與中效或長效胰島素制劑合并使用。

諾和靈N:為低精蛋白鋅胰島素混懸液(NPH),為中效胰島素制劑。

諾和靈30R:為雙效胰島素制劑,含有30%可溶性中性胰島素和70%低精蛋白鋅胰島素混懸液。


優(yōu)點:


胰島素及胰島素類似物是迄今為止控制血糖最強有力的武器,對肝腎無不良影響,所有不適合用口服降糖藥的糖尿病人(如1型糖尿病、孕婦、糖尿病酮癥酸中毒、肝腎功能不全患者等等)均可改用胰島素治療。


早期使用胰島素還可有助于保護和修復胰島β細胞功能。


缺點:


低血糖風險相對較高,可致體重增加,個別患者注射部位出現(xiàn)皮膚過敏或脂肪萎縮,注射給藥給患者帶來不便,胰島素類似物的價格較高。


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