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奧美拉唑、雷貝拉唑、艾司奧美拉唑的區別!

2021/2/3 10:46:51來源:醫學界消化肝病頻道作者:格地章

質子泵抑制劑(PPI)是目前臨床治療和預防酸相關性疾病的首選藥物。

雷貝拉唑、奧美拉唑和埃索美拉唑是臨床常用的PPI,那么,它們之間有哪些區別呢?臨床用藥上應該如何選擇?今天,我們就一起從結構、藥代動力學、適應證、給藥方法等5方面,分別探討臨床常用的這三種PPI的區別。


結構差異
PPI屬于弱堿性的苯并咪唑類化合物,其在酸性的壁細胞分泌小管內,轉化為次磺酸和亞磺酰胺,后者與質子泵(H+-K+-ATP酶)共價結合,使酶失活,減少胃酸分泌。

表1:結構差異

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起效時間:雷貝拉唑起效最快,艾司奧美拉唑次之,奧美拉唑最慢。

雷貝拉唑與酶結合位點最多,且其解離常數(pKa)值較高,活化的pH范圍明顯增大,因此在壁細胞中能更快聚積,起效以及解除癥狀的速度均較快。

藥代動力學差異

抑酸強度:艾司奧美拉唑>雷貝拉唑>奧美拉唑。

 

表2:藥動學差異

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注:+表示很低,++表示中等,+++表示快、高或強,++++表示更快、更強。 
雷貝拉唑主要經非酶途徑代謝,個體差異小,療效穩定,藥物相互作用小。
奧美拉唑及艾司奧美拉唑在體內主要經過CYP2C19和CYP3A4代謝,因此易與CYP45酶相關的藥物產生相互作用。
國內一研究發現,CYP2C19代謝型中,快代謝型占38.76%,中間代謝型占47.88%,慢代謝型占13.35%。
快代謝型患者的CYP2C19酶活性強,PPI體內代謝快,適當增加服藥劑量或服藥頻率可顯著提高治愈率;
中間代謝型患者可按照常規劑量用藥,應時刻監測血藥濃度,必要時可酌情增加劑量;

慢代謝型患者的CYP2C19酶活性較低,PPI體內代謝慢,在采用常規劑量服藥時,需加強臨床關注,預防不良反應的發生。 


適應證差異

表3:口服劑型適應證差異

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注:NASIDs:非甾體抗炎藥;A:僅限于Hp感染相關的十二指腸潰瘍的愈合治療及預防Hp相關的消化性潰瘍復發治療。
 

表4:注射劑型適應證差異

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給藥方法差異
■ 給藥途徑
奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑均可口服給藥。
目前,奧美拉唑及艾司奧美拉唑靜脈注射和靜脈滴注均可,而雷貝拉唑只可靜脈滴注。

對于不能吞咽的患者,原研藥(奧美拉唑、艾司奧美拉唑)可溶于不含碳酸鹽的水中,并通過胃管給藥。

■ 給藥劑量
表5:常規劑量與維持劑量(mg)差異

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注:A:40mg用于反流性食管炎。
■ 靜脈配制及保存方法
表6:靜脈配制及保存方法差異

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特殊人群用藥差異
■ 妊娠期及哺乳期婦女
奧美拉唑妊娠安全等級為C級,雷貝拉唑和艾司奧美拉唑為B級。但是,目前僅原研注射用奧美拉唑說明書中提示妊娠期可使用奧美拉唑
PPI可隨母乳排泄,應慎用,若必須使用,應暫停哺乳。
■ 老年患者
慎用,但均無需調整劑量。
■ 兒童患者
國內資料均不建議嬰幼兒使用奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑,國外則認為艾司奧美拉唑和奧美拉唑可用于1個月~17歲的兒童,雷貝拉唑可用于1歲以上的兒童。
■ 肝腎功能不全患者

表7:肝腎功能不全人群的使用

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參考來源:

[1]質子泵抑制劑優化應用專家共識(2020年)

[2]湖南省質子泵抑制劑的臨床應用指導原則(2016年).

[3]中國醫院協會藥事管理專業委員會.質子泵抑制劑臨床應用的藥學監護(2015年版).

[4]奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑藥品說明書


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