利尿藥是直接作用于腎臟，促進(jìn)體內(nèi)水和電解質(zhì)排除，產(chǎn)生利尿作用的藥物，此類藥物主要用于治療各種原因引起的全身水腫，如心、肝、腎功能障礙引起的水、鈉潴留，亦可用于某些非水腫性疾病如高血壓、高鈣血癥、尿結(jié)石及尿崩癥等疾病的治療。

利尿劑這么多，臨床到底該怎么選？今天小編為大家講解一下吧！

代表藥物— 乙酰唑胺

作用特點(diǎn)

? 碳酸酐酶主要存在于腎皮質(zhì)、紅細(xì)胞、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、胃黏膜、眼睫狀上皮細(xì)胞；

? 利尿作用弱、易產(chǎn)生耐受性；

? 長(zhǎng)期應(yīng)用可引起“代酸”,可治療“代堿”；

? 可減少房水形成降眼壓，緩解青光眼癥狀；

? 可抑制腦組織及脈絡(luò)叢中的碳酸酐酶，減少腦脊液生成，治療腦積水，并有一定抗癲癇作用。

不良反應(yīng)

?常見(jiàn)不良反應(yīng)為困倦、面部和四肢麻木感，久用可致代謝性酸血癥、尿結(jié)石、低鉀血癥等。

?本品屬磺胺類衍生類，可能與其他磺胺類藥物一樣，引起骨髓抑制、皮膚反應(yīng)、腎損害等。

作用特點(diǎn)

? 只影響腎臟稀釋功能，不影響濃縮功能；

?利尿強(qiáng)度中等、持久，適于輕、中度充血性心力衰竭、老年人高血壓（主張小劑量應(yīng)用）；

? 屬“低限”利尿藥，超過(guò)通常劑量范圍，并不增加利尿效果。如氫氯噻嗪100mg/d已達(dá)最大效應(yīng)，劑量-效應(yīng)曲線已達(dá)平臺(tái)期，再增量無(wú)效應(yīng)增加；

?在腎功不全肌酐 Scr>180umol/l或腎小球?yàn)V過(guò)率Ccr(GFR)<30ml/min時(shí)利尿效差。嚴(yán)重腎臟不全時(shí)禁用；

? 對(duì)尿酸排泄具有雙向性：

A. 尿酸正常時(shí)，小劑量噻嗪類與尿酸競(jìng)爭(zhēng)有機(jī)酸排泄通道，減少其排泄，升高尿酸，引起痛風(fēng)樣癥狀；

B.當(dāng)腎小管中存在大量尿酸時(shí)，尿酸也可從近曲小管主動(dòng)再吸收，大劑量噻嗪類可競(jìng)爭(zhēng)性抑制尿酸再吸收，促進(jìn)尿酸排泄。

不良反應(yīng)

1.電解質(zhì)紊亂  
低血鉀、低血鈉、低血鎂、低氯堿血癥等。

2.高尿酸血癥  
細(xì)胞外液容量減少致使近曲小管對(duì)尿酸的再吸收增加，痛風(fēng)者慎用。

3.代謝紊亂
高血糖：降低糖耐量，糖尿病者慎用； 

高血脂：增加血清膽固醇和 LDL-cho，并伴有HDL的減少。

4.過(guò)敏反應(yīng) 

皮疹、皮炎，偶見(jiàn)溶血性貧血、 血小板減少、壞死性胰腺炎。

代表藥物—吲達(dá)帕胺

? 具有鈣離子拮抗作用和類噻嗪利尿作用；

?降壓作用緩和而持久，降壓作用出現(xiàn)的劑量遠(yuǎn)小于利尿作用的劑量，小劑量降壓，大劑量利尿；

? 腎功能衰竭(RF)時(shí)幾乎無(wú)利尿作用；

? 可減輕左心室肥厚（LVH）和血管重構(gòu)；

? 不良反應(yīng)少而輕，不影響糖脂代謝；

? 長(zhǎng)期用很少影響腎小球?yàn)V過(guò)率GFR或腎血流量。

作用特點(diǎn)

? 降低腎濃縮、稀釋功能；

?利尿作用強(qiáng)大、迅速、短暫，同等排鈉量，其水分清除較大，適于中、重度心衰(HF)。可擴(kuò)張靜脈減輕心臟前后負(fù)荷。可減少慢性充血性心衰(CHF)病人肺充血和降低左室(LV)充盈壓，這一作用常出現(xiàn)在利尿作用之前，速尿可促進(jìn)血管擴(kuò)張劑前列腺素E(PGE)釋放；

? 屬“高限”利尿藥，劑量與效應(yīng)呈線性關(guān)系，利尿效果隨劑量加大而增強(qiáng)；

腎功不全時(shí)首選。除非腎功嚴(yán)重受損（腎小球?yàn)V過(guò)率Ccr <5ml/min）,一般均能保持其利尿效果,在腎病綜合征(NS)或腎功能衰竭時(shí)應(yīng)適當(dāng)加大劑量或增加給藥次數(shù)；

袢利尿藥所有快速血流動(dòng)力學(xué)作用在慢性心衰（CHF）患者中減弱。袢利尿藥必須經(jīng)近曲小管分泌到管腔內(nèi)后才能在亨利氏環(huán)發(fā)揮利尿作用。幾乎所有心衰患者都存在不同程度的腎功受損，腎血流減少，近曲小管離子轉(zhuǎn)運(yùn)功能下降，腎小管排泌利劑量的功能下降，在心衰患者中利尿劑峰濃度降低，到達(dá)峰濃度的時(shí)間延長(zhǎng)，因此必須提高袢利尿藥的劑量。

表1：呋塞米、托拉塞米、布美他尼比較

代表藥物 — 布美他尼

? 具有高效、速效、短效和低毒的特點(diǎn)，利尿作用為呋塞米20～40倍；

? 對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米，排鉀作用小于呋塞米；

? 腎功能衰竭時(shí)，本品的利尿作用的減弱程度遠(yuǎn)低于呋塞米；

? 能抑制前列腺素分解酶的活性，使PGE2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左室收縮壓峰值(LVPSP)降低，有助于急性左心衰竭的治療；

? 可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。

代表藥物 — 托拉塞米

? 高效，利尿效果是呋塞米的2～4倍；

?長(zhǎng)效，半衰期比呋塞米長(zhǎng)，既具有噻嗪類利尿劑作用時(shí)間長(zhǎng)的特點(diǎn)，又具有高效利尿作用，既可用于治療嚴(yán)重水腫類病癥，又適合于原發(fā)性高血壓的長(zhǎng)期治療；

?口服生物利用度(80～90%)高于呋塞米(40～50%)。口服和非腸道給藥療效幾乎相同；

? 對(duì)近曲小管的碳酸酐酶無(wú)抑制作用，排出堿性尿；

? 極少出現(xiàn)“利尿抵抗”現(xiàn)象；

? 具有抗醛固酮(ALD)作用，減少排鉀、增加排鈉，排鉀作用僅是呋塞米的1/3，極少出現(xiàn)低鉀血癥，對(duì)Mg2+、尿酸、糖和脂質(zhì)類物質(zhì)也無(wú)明顯影響。對(duì)鈣的新陳代謝并無(wú)顯著影響；

?托拉塞米不僅減輕機(jī)體內(nèi)鹽及水潴留，尚可抑制血栓素(TXA2)的收縮血管的作用；

主要經(jīng)肝臟代謝，腎功能不全者安全性較速尿高。腎功能衰竭時(shí)血和尿中半衰期不變，而呋塞米則延長(zhǎng)。呋塞米與托拉塞米在腎功能衰竭病人中腎清除率均降低，但托拉塞米總清除率無(wú)變化，故腎功能衰竭患者無(wú)蓄積。

腎小球?yàn)V過(guò)率<50ml/min長(zhǎng)期應(yīng)用ACEI者不單應(yīng)用保鉀利尿劑。

代表藥物 — 螺內(nèi)酯

作用特點(diǎn)：

低效利尿，起效慢、作用久；

可拮抗醛固酮作用的1/10，利尿作用依賴于體內(nèi)醛固酮水平。適合伴有醛固酮增多的頑固性水腫；

與噻嗪類、襻利尿劑合用減少K+排泄，增強(qiáng)利尿效果。有抗心肌間質(zhì)纖維化的作用、弱的抗心律失常作用，對(duì)H+分泌有抑制作用，大劑量久用可致酸血癥。

不良反應(yīng)：

? 輕，少數(shù)有頭痛、困倦、精神紊亂；

? 久用可致高血鉀，尤其在腎功不良時(shí)；

? 性激素樣副作用，如男子乳腺發(fā)育，婦女多毛癥等。