鈣通道阻滯劑（CCB）因其具有降壓作用強(qiáng)，耐受性較好的優(yōu)點(diǎn)，在降壓治療中占據(jù)了重要地位，是最為常用的降壓藥之一。

臨床上，CCB的種類眾多，每一種藥物都有其各自特點(diǎn)，常用的CCB包括硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平等。

但CCB的區(qū)分也是臨床醫(yī)生和藥師們頭疼的問題之一。

帶著這些問題，今天我們一起來學(xué)習(xí)一下。

硝苯地平可分為普通片、緩釋片、控釋片這三種劑型，都以硝苯地平為有效成分，但用法用量之間存在著差別。

起效迅速，降壓效果“立竿見影”。但藥效“來也匆匆，去也匆匆”，有效成分濃度下降，血壓又會(huì)快速上升。

而血壓下降過快，人體會(huì)反射性加快心律以維持血壓，常導(dǎo)致心跳加快、頭痛、頭暈、面紅耳赤等不良反應(yīng)。

硝苯地平普通片，目前不作為長期降壓使用。

舌下含服硝苯地平片曾是治療高血壓急重癥的一種常用方法。但近年來發(fā)現(xiàn)舌下含服硝苯地平可能導(dǎo)致嚴(yán)重不良事件，而且不能控制降壓的幅度和速度。

2020年版《國家基層高血壓防治管理指南》提到[1]：血壓≥180/110mmHg，不伴心、腦、腎急性并發(fā)癥的臨床癥狀的緊急處理：口服短效降壓藥物，如卡托普利或酒石酸美托洛爾，不建議舌下含服硝苯地平快速降壓。

緩釋片包裹了一層特殊的外衣，延緩了硝苯地平的釋放速度，使得硝苯地平的藥效延長，大大減少了因藥物釋放太快引起的不良反應(yīng)。

其作用是在體內(nèi)緩慢釋放，開始時(shí)藥物溶出速度較快，降壓作用較強(qiáng)；隨著時(shí)間推移，藥物釋放速度放慢，血藥濃度逐漸降低[2]。

根據(jù)生產(chǎn)工藝、外衣材料、藥品規(guī)格的不同，硝苯地平緩釋片又可進(jìn)一步分為I型、II型。I型為10mg/片，II型為20mg/片。

硝苯地平控釋片

控釋片借助先進(jìn)的激光技術(shù)和高科技骨架片制成[2]。

通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，在24h內(nèi)藥物釋放以等速定時(shí)定量釋放，待藥物全部釋放完畢，控釋片的外殼即被排出體外。

血藥濃度維持較穩(wěn)定，控制了血壓忽高忽低的“峰谷”現(xiàn)象，大大減少了不良反應(yīng)，從而更好地發(fā)揮療效。

硝苯地平的三種劑型的差異主要表現(xiàn)為以下幾個(gè)方面（具體對(duì)比見表1）：

表1 硝苯地平普通片、硝苯地平緩釋片及硝苯地平控釋片的區(qū)別[3]

注：本表格整理自《藥物比較與臨床合理選擇-心血管疾病分冊(cè)》（2013版），可能存在藥物信息更新，或不同廠家藥物說明書不同等情況，僅供參考。

氨氯地平片和左旋氨氯地平都是長效CCB，氨氯地平是由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1：1的比例構(gòu)成的外消旋混合物。

而左旋氨氯地平，簡單說就是去除了氨氯地平中的右旋成分，得到的左旋體。

總之，左旋氨氯地平在藥動(dòng)學(xué)、降低舒張壓、不良反應(yīng)方面優(yōu)于氨氯地平。而氨氯地平在改善內(nèi)皮功能方面要優(yōu)于左旋氨氯地平。

表2 氨氯地平和左旋氨氯地平的區(qū)別[3]

注：本表格整理自《藥物比較與臨床合理選擇-心血管疾病分冊(cè)》（2013版），可能存在藥物信息更新，或不同廠家藥物說明書不同等情況，僅供參考。

硝苯地平控釋片與氨氯地平通過以下幾個(gè)方面進(jìn)行比較：

起效時(shí)間

二者相似，硝苯地平控釋片以零級(jí)速率釋放，口服后6-12h達(dá)到峰濃度；而氨氯地平也是在口服后6-12h達(dá)到峰濃度。

降壓效果[4]

大量文獻(xiàn)臨床結(jié)果顯示，硝苯地平控釋片與氨氯地平比較，降壓效果無顯著差異，國內(nèi)外指南均推薦為一線降壓藥。

特殊人群用藥[5]

不良反應(yīng)[6]

由于硝苯地平控釋片峰谷波動(dòng)很小，因此，引發(fā)的面部潮紅、心率加快等不良反應(yīng)較氨氯地平更少些。

相互作用

硝苯地平控釋片避免和利福平聯(lián)用，避免食用葡萄柚。

氨氯地平會(huì)使辛伐他汀的濃度增加，故服用氨氯地平的患者應(yīng)將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。

總之，兩者各有優(yōu)缺點(diǎn)，應(yīng)根據(jù)患者個(gè)人自身的降壓效果及身體耐受性選擇最合適的藥物。