阿奇霉素是唯一的 15 元環大環內酯類抗生素，通過核糖體抑制蛋白質合成發揮殺菌藥物, 可覆蓋社區呼吸道感染的常見病原體。其在抗菌作用和藥代動力學等方面是非常特殊的一種抗生素，臨床上對它的應用也是十分廣泛，今天我們來看看它有哪些獨特之處吧！

多項臨床研究證實，阿奇霉素短程療效與頭孢類、喹諾酮類抗生素的 5-10 天療效相當。究其原因，這可能與阿奇霉素獨特的藥代動力學、藥效學特性及其抗生素后效應（PAE）密切相關。吞噬細胞能攝取高濃度阿奇霉素，并轉運至感染部位，在感染靶組織釋放藥物；從而產生了抗生素與吞噬細胞的協同殺菌作用，并極大提高了感染部位的藥物濃度。該效應也稱「特洛伊木馬現象」。

多數抗生素在常規用藥時，因藥物濃度高于抑菌濃度，不存在 PAE 效應；而阿奇霉素無論是在高于或低于 MIC 時，均能促進吞噬細胞對金黃色葡萄球菌的調理吞噬作用。高組織濃度以及吞噬細胞在感染組織持續釋放藥物等特性，使得阿奇霉素在藥代動力學上有別于其他傳統抗生素，從而在有效保證抗菌療效的同時，縮短抗生素暴露時間。

由于阿奇霉素獨特的藥代動力學特點，故其血藥濃度較底，而組織濃度高。有實驗證實，服用阿奇霉素 3-5 天后第 12 天時白細胞及吞噬細胞內仍能測到一定濃度；而根據不同致病菌對阿奇霉素有不同的 MIC 90 數值，其代謝到第 N 天后濃度低于該菌的 MIC 90 時，一般就在前一天開始服第二次藥 (如病情需要)。

譬如 MP 肺炎，服用 10 mg/ (kg?d) 3 天，在第 10 天即停藥 7 天后阿奇霉素血清濃度已在 0.3-0.6 μg/ L；而 MP 對阿奇霉素的 MIC 90 是 0.02-0.40 μg/ L，因此在停藥 7 天后應服第二次藥。

而對肺炎鏈球菌，則停 4 天就須服第 2 次，停 7 天就太長，達不到需要的濃度，效果會差。為確保療效，一般服三停四。故一般作為肺炎的首選藥物，但不作為支原體血癥的一線藥物。

支原體血癥一般靜滴紅霉素的療程 1-2 周，然后根據體溫，有無并發癥，以及咳嗽癥狀改善情況而決定停滴，并采用序貫治療，首選藥物阿奇霉素。如果是難治性 MPP，可加用其它抗生素或激素。

在阿奇霉素的說明書上有這樣的要求：

靜脈給藥終濃度為 1.0 mg/mL 時輸液時間為 3 小時；終濃度為 2.0 mg/mL 時輸液時間為 1 小時。為什么濃度越低，滴速越慢，濃度越高，滴速越快呢呢？

關于這個問題，主要有兩種討論意見：

1. 與阿奇霉素的不良反應有關。阿奇霉素注射液不良反應主要有靜脈炎，國內外說明書中的輸注時間應該是以確保療效但避免靜脈炎的前提制定的。

具體應該是：配置 1 mg/mL（500 mL），滴注時間應不得小于 3 小時；配置 2 mg/mL（250 mL），滴注時間不得小于一小時，不良反應發生率相對會少。

即：靜脈在短時間內接觸高濃度的阿奇霉素，不易發生靜脈炎，故高濃度高滴速。高濃度高滴速，低濃度低滴速，是在實驗結果上給出的減少靜脈炎不良反應的推薦。

2. 滴注時間長短首先與配液總量有關，即在在固定劑量下，濃度小所使用的溶媒量多，濃度大所使用溶媒量少。

例如：0.5 g 阿奇霉素稀釋至 1 mg/mL 需要溶媒 500 mL，稀釋至 2 mg/mL 所需溶媒 250 mL。為防止心臟負荷加重，所以會有滴注時間上的差別。