阿司匹林的問世，最早可追溯到公元前 4 世紀希波格拉底時期，人們開始用柳樹葉煮湯以治頭痛。1898 年化學家霍夫曼（Hoffman）將其乙酰化，借以減低其酸性，成功合成了阿司匹林———乙酰水楊酸（acetosalicylic acid，ASA）。

阿司匹林一經問世就風靡世界，成為醫藥史上三大經典藥物之一。隨著研究的深入，阿司匹林華麗轉身，其作用已遠遠超過最初的解熱、鎮痛和消炎。

阿司匹林通過擴張血管，短期內可以起到緩解頭痛的作用。該藥對鈍痛的效果優于對銳痛的作用，可緩解輕度或中度的鈍性疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛；同時可以使被細菌致熱原升高的下丘腦體溫調節中樞調定點恢復（降至）正常水平，故也用于感冒、流感等退熱。由于大劑量使用阿司匹林副作用比較大，現在一般很少用于解熱、鎮痛和抗炎了，僅在單純關節受累的風濕熱中常用。

阿司匹林是治療風濕熱的首選藥物，用藥后可發揮解熱、抗炎作用，使關節癥狀好轉，血沉下降，但不能去除風濕的基本病理改變，也不能預防心臟損害及其他合并癥。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質激素，在風濕癥狀控制之后、停用激素之前，加用阿司匹林治療，以減少停用激素后引起的反跳現象。

除風濕性關節炎外，阿司匹林也用于改善類風濕性關節炎的癥狀，為進一步治療創造條件。對骨關節炎、強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也有緩解作用。

1971 年，Vane 闡述了阿司匹林的藥理作用模式，使阿司匹林從解熱鎮痛藥物發展成為防治心腦血管事件的抗血小板藥物。此后，大量的循證醫學證據奠定了阿司匹林在心腦血管事件防治中的基石地位。現在，阿司匹林已經是抗血小板治療的一線用藥。

1. 在心血管疾病中的應用

（1）一級預防

推薦使用阿司匹林作為心血管疾病一級預防的目標人群，各國指南推薦略有不同：

• 美國胸科醫師學會（ACCP）第 9 版指南建議年齡>50 歲的人群使用阿司匹林，且阿司匹林是唯一推薦用于心血管病一級預防的抗栓藥物。

• 2014 年 ESC 血栓工作組《阿司匹林心血管一級預防意見書》中推薦心血管疾病風險率較高的患者使用低劑量阿司匹林進行一級預防，其中心血管疾病高風險率定義為包括死亡、心肌梗死及卒中在內的主要心血管事件數 ≥ 2/100 病人年。

• 基于國內外研究結果及指南推薦，2011 年《中國心血管疾病預防指南》推薦 10 年心血管疾病風險>10% 的人群應使用阿司匹林進行一級預防。2013 年，中華醫學會心血管病學分會發表了《抗血小板治療中國專家共識》，推薦合并下列 3 項及以上危險因素者每日服用阿司匹林 75～100 mg：男性 ≥ 50 歲或女性絕經后、高血壓（血壓控制＜150/90 mmHg）、糖尿病、高膽固醇血癥、肥胖（體重指數 ≥ 28 kg/m2）、早發心腦血管疾病家族史（男＜55 歲、女＜65 歲）、吸煙。

• 2016 年 4 月 12 日，美國預防服務工作（USPSTF）在《內科學年鑒》在線發表了阿司匹林用于心血管疾病一級預防指南最終版，推薦：50～59 歲 10 年心血管疾病風險 ≥ 10% 的人群，應用阿司匹林一級預防可實現最大凈獲益；若出血風險不高、預期壽命 ≥ 10 年且愿意每日服用阿司匹林至少 10 年，推薦應用阿司匹林預防心血管疾病及結直腸癌；60～69 歲 10 年心血管疾病風險 ≥ 10% 的人群，可能從阿司匹林中獲益，但凈獲益由于消化道出血風險升高及結直腸癌獲益降低而減少，此類人群應用阿司匹林一級預防應個體化。

基于療效及藥物經濟學的綜合考慮，國內、外絕大部分指南均認可在心血管高危人群中使用阿司匹林進行一級預防。

（2）二級預防

2010 年《中國急性 ST 段抬高型心肌梗死診斷和治療指南》推薦所有無禁忌的急性 ST 段抬高型心肌梗死患者均應立即口服水溶性阿司匹林或嚼服腸溶阿司匹林 300 mg（I 類證據，B 級推薦），繼以 75～100 mg/d 長期維持（I 類證據，A 級推薦）。

冠脈旁路移植術后二級預防治療 AHA 科學聲明推薦行冠脈旁路移植手術 CABG 術后雙聯抗血小板治療一年以及阿司匹林長期治療。

2. 在腦血管疾病中的應用

大量的研究奠定了阿司匹林在腦血管疾病防治中的基石地位，但由于阿司匹林存在增加出血性卒中和胃腸道出血的風險，故不適宜作為所有人群的腦卒中預防藥物。

（1）一級預防

2010 年美國心臟協會（AHA）/美國卒中協會（ASA）腦卒中一級預防指南推薦的阿司匹林適用人群為：

• 阿司匹林獲益大于風險的高心血管風險人群（10 年心血管風險為 6%～10%），推薦服用阿司匹林預防心血管事件（不僅限于腦卒中；Ⅰ 類推薦，A 級證據）；

• 高心血管風險、阿司匹林獲益大于風險的女性人群。推薦劑量為 81 mg/d 或 100 mg（隔日一次）以預防首次腦卒中的發生（Ⅱa 類推薦 B 級證據）；

• 對于低危人群，阿司匹林作為預防首次腦卒中的藥物是無效的（Ⅲ 類推薦，A 級證據）；

• 對于無其他明確心血管病病史的糖尿病或糖尿病伴無癥狀性外周動脈疾病（踝肱指數 ≤ 0.99）患者，阿司匹林預防首次腦卒中的發生是無效的（Ⅲ 類推薦，B 級證據）；

《中國卒中一級預防指南 2010》也有類似推薦，即阿司匹林用于高腦卒中風險人群以預防心腦血管病的發生（Ⅰ類推薦，A 級證據）；同時推薦高風險女性人群應用阿司匹林以預防首次腦卒中的發生（Ⅱ 類推薦，A 級證據）。

2014 年 AHA/ASA 腦卒中一級預防指南還提出：可以考慮阿司匹林用于預防慢性腎病患者［腎小球濾過率<45 ml/（min·1.732m²）］首次腦卒中的發生（Ⅱb 類推薦，C 級證據），但不適用于嚴重腎病患者［慢性腎病 4 或 5 期、腎小球濾過率<30 ml/（min·1.732m2）］。

（2）二級預防

2010 年 AHA/ASA 卒中預防指南建議，對于非心源性栓塞性缺血性卒中或 TIA 患者，推薦使用抗血小板藥物（而非口服抗凝藥）來降低卒中再發及其他心血管事件的發生風險（I 類，A 級)。阿司匹林（50～325 mg/d）單藥治療（Ⅰ 類，A 級）、阿司匹林 25 mg 與緩釋雙嘧達莫 200 mg 聯合治療每日 2 次（Ⅰ 類，B 級）和氯吡格雷 75 mg 單藥治療（Ⅱa 類，B 級），均是起始治療的可選方案。

美國預防服務工作組（USPSTF）推薦對于預期壽命大于 10 年，沒有增加的出血風險，10 年心血管疾病發生風險在 10% 或以上的 50 到 59 歲的人群初始服用低劑量的阿司匹林進行和結直腸癌的一級預防，這部分人群需要接受每天堅持服用低劑量的阿司匹林至少 10 年（推薦級別 B）。

而對于年齡在 60~69 歲人群，10 年心血管疾病發生風險在 10% 或以上的患者初始服用低劑量阿司匹林的一級預防應該個體化。對于沒有增加的出血風險，預期壽命大于 10 年，并且接受每天低劑量阿司匹林治療至少 10 年的患者更可能獲益。與治療風險相比，更看重治療獲益的人群會啟用低劑量阿司匹林治療（推薦級別 C）。

在年齡小于 50 歲的人群中進行冠心病以及結直腸癌的一級預防，目前尚無足夠證據去評估阿司匹林的利弊。在年齡大于或等于 70 歲的人群中進行冠心病以及結直腸癌的一級預防，目前亦尚無足夠證據去評估阿司匹林的利弊（Ⅰ 級聲明）。

1. 減輕皮膚粘膜淋巴結綜合征（川崎病）

川崎病是一種兒童常見的發熱出疹性疾病，病理改變為免疫性血管炎，最嚴重的并發癥是急性冠狀動脈綜合征，包括冠狀動脈瘤和心肌梗死，其冠狀動脈損害可高達 20%～25%。目前阿司匹林仍為治療的首選藥物，目的是減少炎癥反應和預防血管內血栓的形成。

2. 預防妊娠婦女子癇前期

早在 2011 年，英國國家衛生與臨床優化研究所便開始關注阿司匹林在子癇前期預防中的作用，在其指南中推薦具有子癇前期發病高危因素的孕婦，從妊娠 12 周開始至分娩期間每日服用阿司匹林 75 mg/d。

2015 年中華醫學會婦產科學分會妊娠期高血壓疾病學組推薦：對存在子癇前期復發風險，如存在子癇前期史（尤其是較早發生子癇前期史或重度子癇前期史），有胎盤疾病史如胎兒生長受限、胎盤早剝病史，存在腎臟疾病及高凝狀況等子癇前期高危因素者，可以在妊娠早中期（妊娠 12～16 周）開始服用小劑量阿司匹林（50～100 mg），可維持到孕 28 周。

3. 抗腫瘤作用

隨著研究的深入，研究者們逐漸發現阿司匹林抗腫瘤作用不僅局限于結直腸腫瘤，其在胃癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、前列腺癌和肺癌等其他腫瘤疾病中都具有抗腫瘤作用。迄今為止，研究者通過對阿司匹林抗腫瘤作用的隨機試驗和觀察試驗進行 Meta 分析后，從循證角度更加有力的證明了阿司匹林能降低癌癥整體發生率，在許多惡性腫瘤中均具有抗腫瘤作用。

4. 預防和延緩白內障

研究表明，每日口服小劑量（50 mg）的腸溶阿司匹林，可延緩和預防老年白內障的形成，可使部分病人避免手術。而阿司匹林能延遲和抑制晶狀體蛋白變性，預防和延緩白內障的形成。

阿司匹林作用廣泛，價格便宜，對符合適應證的患者來講無疑是好的選擇，但因其可引起消化性癥狀、過敏反應、出血等不良反應，因此使用時應嚴格掌握適應證，不能盲目用藥。