左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋體，屬第三代喹諾酮類藥物。其主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，阻礙細菌DNA的復(fù)制。

本品具有抗菌譜廣，抗菌作用強的特點，對革蘭氏陰性菌具有較強的抗菌活性，對革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

2012年，國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測數(shù)據(jù)庫共收到左氧氟沙星注射劑嚴重不良反應(yīng)/事件病例報告1431例。嚴重不良反應(yīng)/事件累及系統(tǒng)排名前三位的依次為：全身性損害、皮膚及其附件損害、呼吸系統(tǒng)損害，三者合計占總例次的60.24%。

嚴重病例的臨床表現(xiàn)

左氧氟沙星注射劑嚴重不良反應(yīng)/事件居前3位的不良反應(yīng)表現(xiàn)依次為：過敏性休克（198例次，7.94%）、呼吸困難（197例次，7.90%）和過敏樣反應(yīng)（171例次，6.85%）。

▎ 典型病例

患者，女，40歲，55公斤，因“泌尿系統(tǒng)感染”就診，給予鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液0.3 g靜脈滴注，約10分鐘后，患者出現(xiàn)皮膚瘙癢、全身皮膚濕冷、心慌、胸悶、測血壓90/50 mmHg，心率為55次/分鐘，考慮為過敏性休克。

給予腎上腺素0.5 mg肌注、地塞米松10 mg靜注等抗休克治療。約10分鐘后患者上述癥狀緩解，測血壓120/75 mmHg、心率85次/分鐘，觀察治療兩小時后出院。

不合理用藥問題

國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測數(shù)據(jù)庫分析顯示：該產(chǎn)品存在臨床不合理使用現(xiàn)象，而不合理用藥增加了用藥風(fēng)險。不合理用藥主要表現(xiàn)為：

左氧氟沙星注射劑說明書中明確提示18歲以下患者禁用，《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》喹諾酮類抗菌藥物注意事項中提示“18歲以下未成年患者避免使用本類藥物。”但國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中，仍有18歲以下患者使用了左氧氟沙星注射劑的病例報告。

▎ 典型病例

患者，男，12歲，因“腹瀉”入院，給予靜脈滴注鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液0.2 g（100 ml）。

用藥10分鐘后患兒即出現(xiàn)發(fā)音困難、呼吸困難等癥狀，立即停藥，并給予肌注馬來酸氯苯那敏注射液4 mg，霧化吸入腎上腺素等措施，20分鐘后癥狀逐漸緩解，40分鐘后癥狀消失。

左氧氟沙星注射劑說明書提示左氧氟沙星應(yīng)避免與茶堿同時使用，如確需同時應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度以調(diào)整其劑量。

但國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中，有3例與茶堿類注射劑合用的病例報告，并且未監(jiān)測血藥濃度、調(diào)整劑量。

▎ 典型病例

患者，男，80歲。因“慢性阻塞性肺病、Ⅱ型糖尿病、高血壓、慢性腎功能不全、結(jié)腸癌術(shù)后”入院。

查體：T：36.9℃，BP：140/90 mmHg，P：110次/分，R：27次/分，口唇紫紺，雙肺呼吸音粗，可及干濕羅音。

入院后予氨溴索、左氧氟沙星、奧美拉唑、多索茶堿等治療。

用藥第2天在靜脈滴注0.5%左氧氟沙星注射液100 ml時，患者出現(xiàn)胸悶，咳嗽、氣促加劇，查體：兩肺呼吸音粗，可聞及哮鳴音。即停用該組液體，予地塞米松注射液5 mg靜推，約10分鐘后緩解。

左氧氟沙星注射劑說明書提示：左氧氟沙星注射劑不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜脈滴注。

但國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中有左氧氟沙星注射劑與其他藥物同瓶混合靜脈滴注的病例報告。

▎ 典型病例

患者，女，46歲，患者因“腹瀉2次伴輕度頭痛”就診，診斷為“胃腸炎”。

給予靜脈滴注0.9%氯化鈉+鹽酸左氧氟沙星注射液0.2 g+山茛菪堿注射液7 mg治療。

結(jié)束后1小時左右患者全身皮膚瘙癢，并出現(xiàn)風(fēng)團樣皮疹，惡心、嘔吐胃內(nèi)容物2次，胸悶、心悸，繼而神志不清、口唇及四肢末端發(fā)紺、出汗，血壓不升，診斷為過敏性休克，收入院給予抗過敏治療后好轉(zhuǎn)。

左氧氟沙星注射劑說明書【禁忌】中明確指出對喹諾酮類藥物過敏者禁用，但國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中，有喹諾酮類藥物過敏患者使用了左氧氟沙星注射劑的病例報告。

▎ 典型病例

患者，女，55歲，既往有左氧氟沙星過敏史。因 “混合痔”入院，給予靜脈滴注氯化鈉注射液250 ml+左氧氟沙星注射液0.4 g。

約10分鐘（滴入約30 ml）后，患者自覺發(fā)冷，心電監(jiān)護儀顯示：體溫37.5度，血壓86/54 mmHg，心率64次/分，立即停藥，換用復(fù)方氯化鈉注射液快速滴入，約10分鐘后，發(fā)冷消失，血壓恢復(fù)正常。

《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》指出：喹諾酮類抗菌藥偶可引起抽搐、癲癇等嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，在腎功能減退或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾病的患者中易發(fā)生，因此本類藥物不宜用于有癲癇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾病的患者。

但國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中，有癲癇病史患者使用了左氧氟沙星注射劑的病例報告。

▎ 典型病例

患者，女，68歲，既往有癲癇病史，長期服用丙戊酸鈉緩釋片，近10個月無發(fā)作。此次因“肺部感染”給予左氧氟沙星注射液0.5 g，靜脈滴注，Qd，第5天晚上癲癇發(fā)作，持續(xù)5-6個小時，送至醫(yī)院搶救后脫險。

左氧氟沙星注射劑說明書【適應(yīng)癥】中明確說明本品適用于敏感細菌所引起的中、重度感染；《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》也指出：通常不宜常規(guī)預(yù)防性應(yīng)用抗菌藥物的情況：普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病。

但國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中有非細菌感染患者使用左氧氟沙星注射劑的病例報告。

▎ 典型病例1

患者，女，82歲，44公斤，因“病毒性感冒”就診，給予靜脈滴注鹽酸左氧氟沙星氯化鈉0.4 g，注射約20 min后，出現(xiàn)惡心嘔吐、胸悶、呼吸困難、神清。立即停用左氧氟沙星，并輸氧，肌注甲氧氯普胺10 mg，靜脈滴注10%葡萄糖250 ml后逐漸好轉(zhuǎn)。

▎ 典型病例2

患者，男，68歲，因“帶狀皰疹”就診，給予靜脈滴注鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液100 ml Qd治療，首次靜滴約20 ml時，患者出現(xiàn)呼吸困難，繼而出現(xiàn)手足抽搐。立即停藥，給氧、異丙嗪針、地塞米松注射液等抗過敏治療。癥狀逐漸緩解，生命體征穩(wěn)定。

《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》中指出腎功能減退患者應(yīng)用本類藥物時，需根據(jù)腎功能減退程度減量用藥。說明書中【老年患者用藥】也提示本品主要經(jīng)腎臟排泄，因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度，應(yīng)注意用藥劑量并慎重給藥。但國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中有多例老年人給藥未調(diào)整劑量的報告。

▎ 典型病例

患者，男，98歲，54公斤，因“慢性阻塞性肺疾病”來診，給予靜脈滴注鹽酸左氧氟沙星注射液0.6 g Qd，用藥5天后患者出現(xiàn)煩躁不安、語無倫次等癥狀，采取停藥、口服奮乃靜等對癥治療后癥狀消失。

相關(guān)建議

• 左氧氟沙星口服后吸收良好、生物利用度高，建議臨床醫(yī)生根據(jù)患者的實際情況選擇合適的給藥途徑，能口服治療者不建議使用注射給藥的方式。
  

• 鑒于與左氧氟沙星注射劑相關(guān)的嚴重不良反應(yīng)較多，除與藥品本身特性有關(guān)外，還與多種因素如患者個體差異、超劑量使用、不合理給藥途徑、不當配伍用藥、輸液速度過快等有關(guān)。

• 建議臨床醫(yī)生在使用本品時，需注意劑量、特殊人群，避免超適應(yīng)癥用藥，嚴禁禁忌證用藥；

  
  

• 注意左氧氟沙星注射劑的過敏反應(yīng)，對喹諾酮類藥物過敏的患者禁用，過敏體質(zhì)患者、高敏狀態(tài)患者慎用；

  
  

• 有癲癇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾病的患者慎用；

  
  

• 嚴禁本品與其他藥品混合同瓶滴注，注意配伍用藥，防止發(fā)生藥物相互作用，避免與偏堿性液體、頭孢類抗生素、中藥注射劑等配伍使用。