大環內酯類抗菌藥物是指分子結構中有14-16碳內酯環的抗菌藥物的總稱，其根據PK/PD特點屬于時間依賴性。目前主要有三代，第一代有紅霉素及其酯類衍生物，第二代有阿奇霉素、克拉霉素和羅紅霉素等，第三代有泰利霉素、喹紅霉素等。

大環內酯類抗菌藥物根據化學結構，可分為14元環大環內酯類（如紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、地紅霉素、泰利霉素、喹紅霉素等）、15元環大環內酯類（如阿奇霉素等）、16元環大環內酯類（如螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、交沙霉素、吉他霉素等。

目前常用大環內酯類抗菌藥物主要是阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素、乙酰螺旋霉素、泰利霉素等。

⑴PAE（抗生素后效應）

不同大環內酯類抗菌藥，PAE（抗生素后效應）不同。紅霉素等藥物屬于短PAE（抗生素后效應）和短T1/2β（消除半衰期），通常需每日多次給藥。克拉霉素、阿奇霉素有長PAE（抗生素后效應）和長T1/2β（消除半衰期），為時間依賴性且抗菌作用時間較長類，可每天1次或2次用藥。

⑵半衰期

阿奇霉素半衰期長達35-48h，其用于肺炎支原體肺炎（MPP）時，輕癥3d為1個療程，重癥可連用5-7d，4d后可重復第2個療程。此外阿奇霉素生物利用度高、細胞內濃度高、PAE長，因而有這種用法。

⑶服用方法

藥物劑型的改變可引起藥動學和藥效學的變化。同一藥物劑型不同，其起效的快慢、作用強度和持續時間、半衰期、副作用和毒性及食物對其吸收的影響會有所不同。