胺碘酮是我最喜愛的抗心律失常藥，可謂是抗心律失常藥物中的「萬金油」。熟悉它的小伙伴、大伙伴們一定知道胺碘酮通常配伍都是和糖水配的。但理由是什么呢？用鹽水配又會如何呢？
先上說明書，用法用量中明確規定：胺碘酮注射液僅可以用等滲葡萄糖溶液配制。
至于理由，流傳于丁香園論壇最廣泛的說法是：「因為鹽水中有氯元素，可以把胺碘酮中的碘置換成碘單質」。
但個人對于這個觀點一直持保留態度，本著質疑一切的原則，今天就斗膽和大家一起來探討一下。
不說不快的是，鹵素的置換反應是個高一化學入門時就要學的反應，通常一種活潑的鹵族元素單質可以置換還原態的另一種不活潑鹵素，比如 F2 可以從水中置換 O2 和 Cl2，Cl2 可以從 HI 溶液中置換出 I2 單質。但首先鹽水中的氯為 Cl-，并不是 Cl2 ，另外悄悄說一句，假如這個反應真的存在，鹽酸胺碘酮這種注射液的安瓿（bu）瓶，早就被鹽酸中氯元素置換出的碘單質掛滿瓶身而變得黑乎乎了。綜上，碘元素幾乎不可能和氯離子發生置換變成碘單質。認為這個反應可以實現的朋友，發現元素活動性以及周期排序的門捷列夫聽了您的想法，棺材板可能要蓋不住了。
眾所周知，用來配伍的溶液需要考慮溶媒本身的酸堿性。比如硝普鈉不拿鹽配，是因為硝普鈉在呈酸性的 GS 溶液中更穩定，而在呈中性（或者說更偏堿性）的 NS 溶液不穩定。那么，胺碘酮在鹽水中不穩定是因為溶液的 pH 嗎？普遍認為，胺碘酮是碘化苯并呋喃衍生物（苯環上二碘取代），性質不穩定，偏酸的環境可抑制胺碘酮的降解，而葡萄糖注射液相對于氯化鈉注射液偏酸性，利于胺碘酮注射液使用過程中的穩定性。為了弄清這個問題，好奇的我查了一下胺碘酮的配伍禁忌，發現胺碘酮在 5% GS 和 0.9% 氯化鈉溶液中的配伍信息均是「易變化」，詳細的信息如下：在氯化鈉配伍部分，共測試了 4 種濃度的胺碘酮（2 mg/mL、1.8 mg/mL、0.6 mg/mL 和 0.84 mg/mL）與生理鹽水配伍的穩定性。其中 0.6 mg/mL 胺碘酮出現物理上不相容，原因主要是因為「鹽析效應」，是否發生化學反應并不明確；而 0.84 mg/mL 胺碘酮由于暴露于熒光燈下光解，6 小時內可損失約 5%，其他濃度配伍較穩定。而在 GS 配伍信息中，我們發現，除了 0.6 mg/mL 胺碘酮在 PVC 塑料容器中會產生化學變化外（同濃度玻璃容器、注射器中均穩定），其他提供的 9 個不同濃度（1 mg/mL、9.37 mg/mL、6.25 mg/mL、12.5 mg/mL、18.75 mg/mL、25 mg/mL、1.8 mg/mL、2 mg/mL）胺碘酮和 5% GS 配伍均穩定。由此可知，胺碘酮的確與 GS 配伍更穩定，但其在鹽水中不穩定并不是因為溶液的 pH 關系，問題的關鍵可能在于胺碘酮在生理鹽水中的濃度相關不穩定性。物理不穩定性：一般而言，物理方面的不穩定性問題僅是藥物的物理性質改變，但藥物的化學結構不變；化學不穩定性：藥物與溶劑產生化學反應而導致藥劑分解；生物不穩定性：由于微生物的滋長，引起藥劑發霉、腐敗或分解。而由上文可知，胺碘酮與鹽水配伍所出現的「鹽析效應」屬物理不穩定，且與濃度有關，由此，總結此問題如下：
1. 鹽水中的氯元素不能置換出胺碘酮中的碘；
2. 胺碘酮在鹽水中不穩定與 pH 關系不大；
3. 問題的關鍵在于胺碘酮在鹽水中的濃度相關不穩定性；
4. 不要浪，胺碘酮請用糖配！！！
在臨床上，胺碘酮分為兩種劑型，口服制劑和靜脈制劑，其中，靜脈制劑是抗心律失常藥物治療的主力軍。300 mg 或 5 mg/kg 胺碘酮以 5% 葡萄糖溶液稀釋后快速靜脈推注，根據病情可間隔 10～15 分鐘后重復追加 150 mg 或 2.5 mg/kg；室顫轉復后可使用維持劑量，維持劑量為 0.5～1 mg/min，給藥后第一個 24 小時，前 6 小時以 1 mg/min 維持，后 18 小時以 0.5 mg/min 維持，第一天總量一般控制在 2～2.2 g，頑固性惡性心律失常患者可超過該用量，但需監測不良反應。首劑 150 mg，以 5% 葡萄糖稀釋后推注 10 分鐘，必要時可 10～15 分鐘后重復追加 150 mg，靜脈維持劑量同室顫時用法。近年來國際上推薦在房顫及室性心律失常時可用 300 mg（或 5～7 mg/kg）在 30～60 min 內靜脈滴注。常見副反應：低血壓、心動過緩甚至停搏、肝功能異常、新發室速、心衰等。
1）負荷量：每日 1.2～1.8 g/d（住院患者）或 600～800 mg/d（門診患者），分次服用，總量達 10 g 后改維持量；2）維持量: 多數為 200～400 mg/d，室性心律失常的維持量可偏大。注意：心源性休克，病態竇房結綜合征，二、三度房室傳導阻滯，碘過敏或既往使用胺碘酮造成嚴重不良反應者禁用。
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