十大類降糖藥物的優(yōu)缺點(diǎn)及注意事項(xiàng)

2021/4/29 10:29:07來源：一附院內(nèi)分泌科

一、雙胍類藥物

【代表藥物】二甲雙胍。

【作用機(jī)制】改善胰島素敏感性，還可減少肝糖輸出、改善肌肉糖原合成和減少小腸內(nèi)葡萄糖吸收。

【優(yōu)點(diǎn)】降糖效果好，尤其降空腹血糖效果好，且單獨(dú)使用不發(fā)生低血糖，可降低體重，有心血管的獲益；是國內(nèi)外指南推薦的2型糖尿病患者首選（一線）用藥。

【缺點(diǎn)】胃腸道反應(yīng)多見。

【注意事項(xiàng)】餐中或餐后服用可減輕胃腸道不良反應(yīng)，長期使用的患者應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充維生素B12。成人最大服藥劑量2550毫克，不推薦10歲以下兒童使用。

二、α-糖苷酶抑制劑

【代表藥物】阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。

【作用機(jī)制】抑制糖苷鍵水解，延緩碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。

【優(yōu)點(diǎn)】不引起低血糖，有降體重作用，尤其適用于我國以碳水化合物攝入為主的人群。

【缺點(diǎn)】初用時(shí)有腹脹、排氣增多的胃腸道不良反應(yīng)。

【注意事項(xiàng)】禁用于慢性胃腸功能紊亂者、患腸脹氣而可能惡化的疾患、嚴(yán)重腎損的患者，18歲以下患者及孕婦不應(yīng)使用。

三、磺酰脲類藥物

【代表藥物】格列本脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。

【作用機(jī)制】促進(jìn)胰島素的分泌。因此，用此類藥的前提是患者有一定的胰島功能。

【優(yōu)點(diǎn)】降糖效果好。主要用于有一定β細(xì)胞功能、無磺酰脲類藥物使用禁忌的2型糖尿病患者；作為不適合使用二甲雙胍的 2 型糖尿病患者的治療首選，或其他口服降糖藥物治療血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者聯(lián)合用藥方案首選。

【缺點(diǎn)】易發(fā)生低血糖風(fēng)險(xiǎn)及體重增加。肝功能不全者原則上禁用磺酰脲類藥物。腎功能不全者原則上禁用磺酰脲類藥物，但格列喹酮例外。

【注意事項(xiàng)】對(duì)于半衰期較長的藥物更容易發(fā)生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齊特等。而短效制劑格列吡嗪、格列喹酮，因?yàn)樽饔脮r(shí)間短，發(fā)生低血糖反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)較小?；酋ｋ孱愃幬锟梢月?lián)合其他任何類型的不同降糖機(jī)制的降糖藥，但注意不可以同時(shí)使用兩種胰島素促泌劑。

四、格列奈類藥物

【代表藥物】瑞格列奈、那格列奈。

【作用機(jī)制】促進(jìn)胰島素分泌。

【優(yōu)點(diǎn)】作用時(shí)間快，也被稱為餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)藥，特別適合餐后血糖控制不好及進(jìn)餐不規(guī)律的患者。因?yàn)榇祟愃幬飪H在進(jìn)餐時(shí)促進(jìn)胰島素的分泌，從而避免了空腹期間對(duì)胰島β細(xì)胞的不必要的刺激，不容易引起低血糖，也不易引起體重增加。

【缺點(diǎn)】作用時(shí)間短暫，對(duì)空腹血糖控制欠佳。

【注意事項(xiàng)】此類藥物主要適用于尚保留部分胰島功能的2型糖尿病患者。輕、中度腎功能不全的患者在醫(yī)生的指導(dǎo)下可以選擇格列奈類藥物中的瑞格列奈，因?yàn)槠浯x產(chǎn)物絕大部分經(jīng)過膽汁排泄，僅有少量經(jīng)由腎臟排泄。

五、噻唑烷二酮類藥物

【代表藥物】吡格列酮、羅格列酮。

【作用機(jī)制】降低胰島素抵抗，改善胰島素的敏感性。

【優(yōu)點(diǎn)】對(duì)于腹型肥胖患者、非酒精性脂肪肝、胰島素抵抗明顯者效果好，單獨(dú)用藥不引起低血糖。

【缺點(diǎn)】起效較慢，心功能不全患者可增加心衰風(fēng)險(xiǎn)（心功能3級(jí)以上禁用），老年婦女增加骨折的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，因可引起水鈉潴留，可導(dǎo)致體重稍增（與胰島素聯(lián)用更明顯）等。

【注意事項(xiàng)】不做一線用藥，建議在其他類藥物效果均不佳時(shí)再使用。心衰、肺水腫患者忌用?；顒?dòng)性肝病或轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常上限 2.5 倍的患者禁用本類藥物。有膀胱癌病史患者禁用。

六、DPP-4抑制劑

【代表藥物】西格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、維格列汀

【作用機(jī)制】降低GLP-1的失活，增加GLP-1在血液中的濃度，促進(jìn)胰島素的分泌，同時(shí)抑制胰高血糖素分泌來降血糖。

【優(yōu)點(diǎn)】一般不發(fā)生低血糖，不增加體重，無胃腸道反應(yīng)，安全性和耐受性高。

【缺點(diǎn)】普遍價(jià)格較高。有頭痛、頭暈、鼻咽炎、咳嗽等不良反應(yīng)，但發(fā)生率很低。

【注意事項(xiàng)】注意有嚴(yán)重超敏反應(yīng)發(fā)生的可能。心衰患者避免選擇沙格列汀。

七、GLP-1受體激動(dòng)劑

【代表藥物】利拉魯肽、艾塞那肽、利司那肽、度拉糖肽等。

【作用機(jī)制】激動(dòng)GLP-1受體，以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌，延緩胃排空，通過中樞性食欲抑制來減少進(jìn)食量。

【優(yōu)點(diǎn)】能較好地控制血糖和降低體重，用于二甲雙胍和磺酰脲類不能有效控制血糖的患者的治療。利拉魯肽，度拉糖肽有循證醫(yī)學(xué)證據(jù)對(duì)心血管有保護(hù)作用。

【缺點(diǎn)】常見的不良反應(yīng)是胃腸道不適，主要有惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀，但多數(shù)患者隨著使用期限的延長能夠逐漸適應(yīng)。原價(jià)位較高，近兩年價(jià)格下調(diào)明顯，有一定經(jīng)濟(jì)條件的2型糖尿病伴肥胖，有心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)人群（吸煙、高血壓、高脂血癥、家族中有早發(fā)心腦血管疾病者）可以首選。

【注意事項(xiàng)】嚴(yán)重胃腸道疾病患者、妊娠期和哺乳期婦女以及兒童不推薦使用；若懷疑發(fā)生胰腺炎，應(yīng)該立即停用。

八、SGLT-2抑制劑

【代表藥物】達(dá)格列凈、恩格列凈、卡格列凈等。

【作用機(jī)制】抑制SGLT-2活性，減少腎臟對(duì)葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出來降血糖。

【優(yōu)點(diǎn)】低血糖發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)低，有降體重、降血壓、降尿酸作用；同時(shí)有腎臟、心血管保護(hù)作用。

【缺點(diǎn)】個(gè)別患者用該類藥物后易發(fā)生泌尿生殖系感染。

【注意事項(xiàng)】可增加尿路及生殖道感染風(fēng)險(xiǎn)，患者應(yīng)適量增加飲水，并保持外陰清潔。若出現(xiàn)尿路感染和生殖道感染，需及時(shí)對(duì)癥治療。對(duì)于血容量不足的患者，建議在開始本品治療之前糾正這種情況。

九、胰島素類藥物

【代表藥物】動(dòng)物胰島素、人胰島素、胰島素類似物；按照起效的快慢，人胰島素又分為短效（如人胰島素R）、中效（如人胰島素N）、預(yù)混（如人胰島素30R）。胰島素類似物有速效（如門冬胰島素、賴脯胰島素）、預(yù)混（如門冬胰島素30、賴脯胰島素25）、長效（甘精胰島素、地特胰島素、德谷胰島素）。

【作用機(jī)制】藥理作用與胰島素相同。

【優(yōu)點(diǎn)】因胰島素類似物更符合人體胰島素分泌模式，目前臨床應(yīng)用較多，具有不增加體重、注射時(shí)間靈活、低血糖發(fā)生率低的優(yōu)點(diǎn)，目前在臨床應(yīng)用較廣。胰島素尤其適用于口服降糖藥治療血糖控制不佳者。對(duì)于新診斷但血糖很高的 2 型糖尿病患者，尤其是體重下降者，此時(shí)可以首選胰島素治療。

【缺點(diǎn)】低血糖和增加體重。

【注意事項(xiàng)】當(dāng)患者自覺有低血糖的癥狀卻無法監(jiān)測(cè)血糖時(shí)，不要等待，應(yīng)立即口服高糖飲料或食物。

十、中成藥

【代表藥物】消渴丸、十味降糖膠囊、糖維膠囊、天芪降糖膠囊、津力達(dá)顆粒等。

【作用機(jī)制】滋陰清熱，補(bǔ)腎益精。

【優(yōu)點(diǎn)】利用中西藥結(jié)合，充分發(fā)揮中醫(yī)藥的優(yōu)勢(shì)，從而提高糖尿病患者的健康水平。

【缺點(diǎn)】長期降糖效果及安全性不完全明確。

【注意事項(xiàng)】有的中成藥復(fù)方制劑含有西藥化學(xué)成分格列苯脲，比如消渴丸，使用時(shí)需注意避免與磺酰脲類藥物聯(lián)合使用。