組胺是體內組氨酸脫羧基后所形成的一種活性物質，主要存在于肥大細胞的顆粒中，當有變態反應或某些理化因子刺激肥大細胞時，肥大細胞就會釋放組胺。因此選擇性作用于H2受體并能阻斷其作用的藥物就叫組胺H2受體拮抗劑。

胃壁細胞上有組胺H2受體，H2受體拮抗劑能抑制基礎胃酸分泌，也能抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、Ｍ膽堿受體激動劑等所誘發的胃酸分泌。

目前臨床上常用的H2受體阻滯劑有西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁，這三種藥有什么區別？臨床上又該怎樣選用？界小藥就帶大家來一一揭曉吧。

組胺H2受體拮抗劑在臨床上應用已有40多年，1976年第一代H2受體拮抗劑西咪替丁上市，此后其他種類的“替丁”藥物逐漸進入臨床，其中雷尼替丁屬于第二代H2受體拮抗劑，法莫替丁屬于第三代H2受體拮抗劑，三種“替丁”類藥物的藥動學特點如下：

表1 三種“替丁”類藥物口服的藥動學特點

表2 三種“替丁”類藥物的適應證  

西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的用藥劑量、用藥方法、特殊人群劑量調整及藥物相互作用也具有一定的區別。通過4張表格，我們來搞清楚這些區別。

▌ 用藥劑量的差異

表3 三種“替丁”類藥物用量

▌ 給藥方法的差異

表4 三種“替丁”類藥物非口服使用方法

▌ 特殊人群用藥劑量調整

表5 三種“替丁”類藥物用量及注意事項

▌ 藥物相互作用的區別

第一代H2受體抑制劑西咪替丁會干擾經由細胞色素P450路徑代謝的物質，第二代H2受體抑制劑雷尼替丁雖然不像西咪替丁對細胞色素P450有強力的抑制作用，但還是有些相同的抑制作用。

而第三代H2受體抑制劑法莫替丁對于細胞色素P450的抑制微乎其微，這些差異也導致了這三種藥物與其他藥物相互作用的差異。

表6 三種“替丁”類藥物與其他藥物的相互作用影響

表7 三種“替丁”類藥物不良反應

表8 三種“替丁”類藥物過量臨床表現及處理方法