眾所周知，藥物需要在體內歷經吸收、分布、代謝、排泄的過程，只有當藥物達到穩態血藥濃度后，才能充分發揮藥效，而這一時間段一般需要給予常規劑量3-5次。

如果藥物的半衰期較長，達到穩定血藥濃度也就相應需要較長的時間，即藥物的“不應期”較長，這種情況對于病情危重的患者來說非常不利，因而臨床上會采取“首劑加倍”的給藥方法，以求盡快達到穩定血藥濃度，產生藥效，進而控制急癥，后續則再給予常規劑量以維持藥效。

“首劑加倍”的代表性藥物為抗微生物類藥物、微生態制劑和止瀉藥等。

抗微生物類藥物在“首劑加倍”的情況下，可以迅速穩定血藥濃度，及時控制感染，但也并不是所有的抗微生物類藥物都能夠“首劑加倍”。常見首劑量需加倍的口服抗微生物藥物有：

1.阿奇霉素 

2.米諾環素  

成人第一次給藥200毫克，以后每12小時給藥100毫克或每6小時給藥50毫克。

3.替硝唑  

在治療厭氧菌感染時，第1天起始劑量為2克，以后每天給藥1次、每次1克，或每天2次、每次500毫克。

4.氟康唑  

治療隱球菌病時，第1天給藥400毫克，后續200-400毫克，每天1次；治療侵襲性念珠菌病時，第1天800毫克，后續400毫克；治療口咽、食道黏膜念珠菌病，第1天200-400毫克，后續100-200毫克，每天1次。

5.氯喹  

在治療瘧疾時，口服首劑1000毫克，后續每天750毫克；治療腸外阿米巴病時，前2天每日1000毫克，后續改為500毫克，每天給藥1次。

除口服給藥外，靜脈給藥有時也需首劑加倍。例如萬古霉素用于耐甲氧西林金黃色葡萄球菌所致的嚴重感染時，首劑25-30毫克/千克，維持劑量則為15-20毫克/千克。

除抗微生物類藥物，還有一些藥物在首次給藥時也可以加倍使用，以求較快地凸顯藥效。

如地衣芽孢桿菌，其可用于細菌或真菌引起的急慢性腸炎、腹瀉，也可用于其他原因引起的胃腸道菌群失調的防治。

又如蒙脫石，可用于成人及兒童的急、慢性腹瀉，在治療急性腹瀉時，首次服用劑量就可以加倍。

還有抗血小板藥物氯吡格雷，在治療急性冠脈綜合征時，應以300毫克的負荷劑量開始，然后以每日1次75毫克連續服藥。