維生素B12從發現到現在經歷了4代，從20世紀30年代開始的氰鈷胺、羥鈷胺及腺苷鈷胺，到20世紀60年代第4代——甲鈷胺（methylcobalamin, MeB12）。

甲鈷胺在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用，易向神經細胞內的細胞器轉移，促進核酸和蛋白質的合成；促進軸索內輸送和軸索再生；促進髓鞘的磷脂酰膽堿合成；恢復神經傳導延遲和神經傳導物質的減少，從而修復受損的神經細胞，改善神經傳導速度，所以甲鈷胺能修復受損的周圍神經，適用于周圍神經病變的治療。

甲鈷胺能促進正紅血母細胞的成熟、分裂，增加紅細胞的產生，改善貧血狀態，用于治療缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞性貧血。

1、抗巨幼紅細胞性貧血  

口服甲鈷胺與肌注維生素B12用于維生素B12缺乏所致的巨幼紅細胞性貧血進行比較，結果顯示兩藥物在治療上療效相似。因此在用于維生素B12缺乏所致的巨幼紅細胞性貧血時，維生素B12與甲鈷胺療效相當，可以相互替代使用。

2、治療各種周圍神經病變 

有研究證實，甲鈷胺對腰椎間盤突出癥所致的神經根脫髓鞘損傷有確切的修復作用，臨床使用甲鈷胺治療腰椎間盤突出引起的坐骨神經痛。

（3）改善帶狀皰疹神經痛

（4）治療特發性面神經麻痹（IFP ）

（5）促進斷指再植后手指感覺的恢復

1、治療周圍神經病

注射劑：成人一次1安瓿（含甲鈷胺0.5 mg），一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。

2、治療巨幼紅細胞貧血 

成人一次1安瓿（含甲鈷胺0.5 mg），一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月后，作為維持治療每隔1~3個月可給與一次1安瓿。

2、從事汞及其化合物的人員不宜長期大量使用。

3、口服給藥時如選用該藥物的分散片時，可直接口服、吞服，或將其投入適量溫水中振搖分散后立即服用。選用注射制劑進行肌內注射時，應注意避免同一部位反復注射，且要注意避開神經分布密集的部位；對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒注射時要特別小心。 

4、甲鈷胺口服給藥偶有（5%~0.1%）食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉，如出現此類副作用，應停止用藥。而注射給藥時則可能會出現血壓下降、呼吸困難、皮疹、頭痛?出汗、發燒感等過敏癥反應。所以肌注給藥時應密切觀察患者，若出現肌注部位疼痛、硬結的癥狀（頻度不明），應立即停止用藥，并采取適當措施。