質子泵抑制劑是內科常用的一類藥物，它能從而抑制中樞或外周介導的胃酸分泌。質子泵抑制劑主要用于治療酸相關性疾病，是近十幾年來臨床應用廣泛、療效較好的藥物。

分類

第一代PPIs：

奧美拉唑、蘭索拉唑和泮托拉唑

特點：

1、起效時間慢，藥效不夠強，需多次用藥后（即幾天后）才能取得最大抑酸效果

2、具有明顯的夜間酸突破現象(NAB)

3 、服藥及進食時間均可能影響藥效和藥代動力學參數

4、藥代動力學個體差異大，與其他藥物相互作用明顯

第二代PPIs：

雷貝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、萊米拉唑等

特點：

1、起效更快，抑酸效果更好，

2、沒有明顯的NAB，能24小時持續抑酸

3、個體差異少，與其他藥物相互作用少

PPIs臨床應用：

?消化性潰瘍

?胃食管返流性疾病（GERD）

?卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison綜合征）

?與抗菌藥合用根除Hp。

 消化性潰瘍

? 奧美拉唑：口服20mg/d，治療十二指腸潰瘍，療程2周，愈合率一般為75~80%，療程4周愈合率為90%以上；治療胃潰瘍，療程4周愈合率為70~80%，療程8周愈合率為90%以上。

? 蘭索拉唑：治療十二指腸潰瘍，口服30mg/d，與口服奧美拉唑20mg/d相比，2周愈合率高，但4周愈合率相同；治療胃潰瘍，與奧美拉唑相同，但3天疼痛消失率要高于奧美拉唑。

? 泮托拉唑：治愈率與奧美拉唑及蘭索拉唑相似。

? 雷貝拉唑：治愈率與奧美拉唑相似，但對癥狀的改善要強，本品在服藥后2h便有顯著的抑酸效果，即可改善癥狀，而奧美拉唑通常需要1~2天才能緩解癥狀。日本及歐洲的研究結果表明：本品緩解日間和夜間疼痛的能力優于奧美拉唑。

? 埃索美拉唑：治愈率與奧美拉唑相似，口服吸收比奧美拉唑快，因而可更快地緩解癥狀。

? 艾普拉唑：口服5mg/d的治療效果于奧美拉唑20mg/d相當，但療效與劑量無明顯線性關系

胃食管返流性疾病

? 奧美拉唑：為一線治療藥物，口服20~40mg/d，4~6周可治愈，并可顯著降低食管內酸度。

? 蘭索拉唑：口服30mg/d與奧美拉唑20mg/d療效相同，但在緩解癥狀方面優于奧美拉唑。

?泮托拉唑：口服40mg/d與奧美拉唑20mg/d療效相似。

? 雷貝拉唑：口服20mg/d與奧美拉唑20mg/d療效相似，抑酸作用要比奧美拉唑強，口服20mg/d對白天或夜間發生的嚴重（甚至非常嚴重）燒心癥狀的緩解作用要優于奧美拉唑40mg/d，能在服藥后24h即有非常顯著的持續抑酸效果，已成為國內對GERD癥狀控制按需治療的PPI。

? 埃索美拉唑：愈合率要比奧美拉唑高，具有更快、更強、更持久的抑酸能力。

? 艾普拉唑：口服5mg/d要比泮托拉唑40mg/d療效好。

 Hp感染

 ? 奧美拉唑：三聯療法（奧美拉唑20mg bid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid），療程1周，Hp根除率為79~96%。

 ? 蘭索拉唑：三聯療法（蘭索拉唑30mg bid+阿莫西林500mg bid+克林霉素500mg bid），療程1周，Hp根除率為95.5%。

 ? 泮托拉唑：三聯療法（泮托拉唑40mg bid+阿莫西林1000mg bid+甲硝唑400mg bid），1周或2周療程對Hp根除率均在85%以上，但1周療程不良反應少。

 ? 雷貝拉唑：三聯療法（雷貝拉唑10mg bid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid），療程1周，Hp根除率為85.0%，與奧美拉唑相似，但潰瘍愈合率要高于奧美拉唑。本品合用兩種抗菌藥安全有效，但合用1種抗菌藥的療效不好有效率僅為60%左右。

 ? 埃索美拉唑：三聯療法（埃索美拉唑20mgbid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid），療程1周，Hp根除率>85.0%，潰瘍愈合率>90%，與奧美拉唑相似，但無需追加單藥3周，因此更加方便和經濟。

 ? 艾普拉唑：三聯療法（艾普拉唑5mg bid+莫西沙星400mg bid+克林霉素500mg bid），療程1周，Hp根除率90.9%，比奧美拉唑要強。

持續時間

服用標準劑量的PPIs第5天，胃內pH>4持續時間：

?埃索美拉唑為14.0h

?雷貝拉唑為12.1h

?奧美拉唑為11.8h

?蘭索拉唑為11.3h

?艾普拉唑為11.0h

?泮托拉唑為10.1h

不良反應

胃腸道癥狀：惡心、嘔吐、脹氣、腹痛、腹瀉、便秘等

神經系統癥狀：服用質子泵抑制劑后引起頭痛、頭暈、乏力、耳鳴、嗜睡、失眠、焦慮、足麻木等，嚴重的可導致共濟失調、意識障礙和神經精神異常等。

皮膚及過敏反應：服用質子泵抑制劑后可出現紅斑、全身瘙癢、蕁麻疹、皰疹等，中毒性表皮壞死松懈癥及過敏性休克。可能有交叉過敏性。

泌尿系統損傷：質子泵抑制劑對腎臟的損害可表現為血肌酐升高、血尿、蛋白尿等，另有報道奧美拉唑可引起急性間質性腎炎。

血液系統損害及電解質紊亂：質子泵抑制劑可引起全血細胞、血小板、粒細胞減少及貧血等。奧美拉唑和蘭索拉唑可引起低鈉血癥。

循環系統損害：質子泵抑制劑可引起心絞痛、心悸、心率失常、右束支傳導阻滯及高血壓等。

視覺障礙：國外報道奧美拉唑可致視力障礙、眼損傷、提醒在用藥過程中應注意病人的視覺變化。

其他：奧美拉唑可出現口腔粘膜糜爛、脫發、紅斑狼瘡綜合征、亞急性肌炎等；泮托拉唑可出現光毒性皮炎等。

總結

? 奧美拉唑可完全阻斷任何刺激所引起的胃酸分泌，從而強烈、持久地抑制胃酸的分泌。

? 蘭索拉唑生物利用度較奧美拉唑高。

? 泮托拉唑在弱酸條件下比奧美拉唑和蘭索拉唑穩定。

? 雷貝拉唑無明顯個體差異，療效穩定，與其他藥物的相互作用較少。

? 埃索美拉唑是奧美拉唑的左旋異構體，由于具有代謝上的優勢，相同劑量比奧美拉唑的AUC更大，因此抑酸作用更強，個體差異較小，療效較穩定。