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抑酸藥 VS 抗酸藥:這些用藥原則你不可不知

2020/3/15 20:54:13來源:消化時間作者:高麗麗

抑酸藥與抗酸藥是消化性潰瘍患者的常用治療藥物,但使用時,一定要熟知藥物的種類、用法和藥物相互作用,否則容易發(fā)生危險(xiǎn)。


  抑酸藥  

 
抑酸藥又稱胃酸分泌抑制劑,通過各種機(jī)制抑制胃酸的分泌。如質(zhì)子泵抑制劑(PPI)、H2 受體拮抗劑。

臨床可用于消化性潰瘍、反流性食管炎、胃食管反流病、胃炎、上消化道出血、消化不良、應(yīng)激性潰瘍、非甾體抗炎藥(NSAIDs)相關(guān)性潰瘍等。

 ▎ 抑酸藥的種類

1)質(zhì)子泵抑制劑(PPI):奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑、埃索美拉唑等,主要經(jīng)肝臟 P450 酶代謝,并有肝藥酶抑制作用。

PPI 可抑制中樞或外周介導(dǎo)的胃酸分泌,對基礎(chǔ)胃酸分泌、各種形式的應(yīng)激性胃酸分泌都可產(chǎn)生有效的抑制作用。
 
2)H2 受體拮抗劑(H2RA):如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁等。可抑制由進(jìn)食、胃泌素、高血糖或迷走神經(jīng)興奮等刺激引起的胃酸分泌。

其中西咪替丁對肝藥酶有較強(qiáng)的抑制作用,雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁與肝藥酶親和力較小,不抑制肝藥酶。

  ▎抑酸藥的藥物使用注意事項(xiàng)
 
1)PPI

a) 抗酸藥如氫氧化鋁、氧化鎂、碳酸氫鈉等需在酸性條件下發(fā)揮作用,與PPI有藥效拮抗作用,若需聯(lián)用至少間隔 30min。

b) 氯吡格雷為抗血小板藥,CYP2C19 抑制劑(如埃索美拉唑)可影響其作用。5 種 PPI 對 CYP2C19 抑制強(qiáng)度為奧美拉唑>埃索美拉唑>蘭索拉唑>泮托拉唑>雷貝拉唑。正在使用氯吡格雷者,若需聯(lián)用 PPI,可考慮選用雷貝拉唑或泮托拉唑。

c) PPI 可抑制潑尼松轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物,致后者藥效降低。

d) H2 受體拮抗劑、鉍劑與 PPI 有藥效拮抗作用。

e) 文獻(xiàn)報(bào)道,PPI 與他汀類藥物聯(lián)用,可發(fā)生橫紋肌溶解。

f)  PPI 可使地高辛、地西泮、阿司匹林、苯妥英鈉、硝苯地平、華法林、卡馬西平、茶堿、他汀類藥物、丙米嗪、西酞普蘭、克拉霉素、氯米帕明、氯吡格雷、他克莫司、氟西汀的代謝減慢,吸收增加,血藥濃度升高,藥效增強(qiáng)。

g) PPI 可使鐵劑、多潘立酮、左旋甲狀腺素、鉍劑、酮康唑、伊曲康唑、四環(huán)素、阿扎那韋的吸收減少。可增加阿侖膦酸鈉等吸收。

h) 埃索美拉唑與經(jīng) CYP2C19 代謝的藥物如地西泮、西酞普蘭、丙咪嗪、氯米帕明、苯妥英等合用,可致后者的血藥濃度升高。

i)  奧美拉唑可使阿托伐他汀的血藥濃度峰值增高。

j) PPI 可能影響依那普利、福辛普利的吸收,聯(lián)用時至少相隔 2h。

k) PPI 可使達(dá)比加群酯的胃腸道吸收降低,致其血藥濃度降低。
 
2)H2 受體拮抗劑

a) H2 受體拮抗劑(H2RA)不宜與口服鐵劑聯(lián)用。因酸性環(huán)境有利于無機(jī)鐵的溶解,有助于吸收。

b) 青霉素皮試前應(yīng)停用 H2 受體拮抗劑至少 48h。

c) 西咪替丁、雷尼替丁可使阿托伐他汀的血藥濃度峰值增高。

d) H2 受體拮抗劑可使達(dá)比加群酯的胃腸道吸收降低,致其血藥濃度降低。

e) 硫糖鋁需經(jīng)胃酸水解后才能發(fā)揮作用,而 H2 受體拮抗劑抑制胃酸分泌,聯(lián)用時硫糖鋁的療效可能降低,避免合用。

  ▎幾種常見抑酸藥的藥物相互作用

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  抗酸藥  

抗酸藥是一類能中和胃酸、降低胃內(nèi)酸度,迅速緩解胃灼熱、疼痛等癥狀的弱堿性無機(jī)化合物。不能直接抑制胃酸分泌,但對胃黏膜屏障有細(xì)胞保護(hù)作用。
 
臨床可用于消化性潰瘍、反流性食管炎、胃炎、上消化道出血等。那么,抗酸藥有哪些?與其他藥物聯(lián)用需注意些什么呢?

  ▎抗酸藥的種類

抗酸藥一般可分為兩類:
 
1)吸收性抗酸藥:如碳酸氫鈉,經(jīng)口服后除在胃內(nèi)中和胃酸外,易被腸道吸收而引起堿血癥,還可用于酸血癥和堿化尿液;
 
2)非吸收性抗酸藥:如氫氧化鋁、鋁碳酸鎂、碳酸鈣、氧化鎂、三硅酸鎂,含有難吸收的陽離子,口服后能直接中和胃酸,而不被胃腸道吸收。此外,膠體制劑如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂除能中和胃酸外,還可在潰瘍面形成一層保護(hù)性薄膜,減少胃酸和胃蛋白酶對潰瘍面的腐蝕和消化作用。

  ▎抗酸藥藥物使用的注意事項(xiàng)

a) 含鋁、鈣、鎂等金屬離子的口服制劑可致喹諾酮類抗菌藥的生物利用度和血藥濃度大幅度降低,抗感染治療失敗。有報(bào)道,聯(lián)用含金屬離子的藥物可使環(huán)丙沙星的吸收減少 90%,一般認(rèn)為鈣離子制劑對莫西沙星,加替沙星的吸收影響不明顯。

b) 抗酸藥(長期大量使用)可增加阿司匹林自尿中排泄,使血藥濃度下降。

c) 地高辛、毛花苷 C 與抗酸藥(尤其是三硅酸鎂)聯(lián)用,因作用相加而致心律失常。

d) 抗酸藥(尤其是三硅酸鎂)可抑制洋地黃強(qiáng)心苷吸收而致強(qiáng)心苷作用減弱。

e) 抗酸藥可能影響福辛普利的吸收,若聯(lián)用至少間隔 2h。
 
  ▎幾種常用抗酸藥的藥物相互作用

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