
在我最早做醫生的時是沒有質子泵抑制劑,所以,在那個時候,h2受體阻滯劑是治療胃、十二指腸潰瘍的主打藥物。
1.藥理及適應癥
藥理:
作用雖弱于PPI,但是H2受體阻滯劑還是有它的特點的,它能夠選擇性地阻斷壁細胞膜上的H2受體,使得胃酸分泌減少,不僅能夠抑制基礎胃酸的分泌,而且能部分地阻斷組胺、胃泌素、抗膽堿藥和刺激迷走神經等所致的胃酸分泌。
適應癥:
用于治療胃和十二指腸潰瘍。相比質子泵抑制劑,它的適應癥相對來說要窄一點,作用強度也要弱一點,但是它同時有抗組胺的作用。
2.分類及藥效對比
分類:
h2受體拮抗劑常見的是有三種:
西咪替丁
雷尼替丁
法莫替丁
這三種h2受體拮抗劑抑制胃酸分泌的相對能力大概相差20-50倍,西咪替丁最弱,法莫替丁最強。
H2受體拮抗劑是相對安全的藥。嚴重不良反應的發生率很低,但突然停藥時會導致胃酸分泌反跳性增加。
3.臨床應用
既然用了PPI,h2受體阻滯劑還有沒有用?
其實,h2受體阻滯劑還是很有用的,因為我們在上一講講到PPI的時候,要求餐前服用,它的主要的止酸作用是抑制餐后的高胃酸分泌;而H2受體阻滯劑的抑酸作用與是否進食沒有直接的關系。
如果病人餐后的胃酸分泌增多了,他餐前吃過PPI,餐后可以補一顆H2受體阻滯劑,這樣的方法比較好。很多老年病人有反流性食道炎,癥狀持續比較明顯,有食管裂孔疝,但是胃鏡底下食管黏膜的損害不明顯,可能只達到反流性食管炎A級,或者最多是B級,那像這一部分老年人長期地服用PPI,它的副作用會疊加。
在這個時候,你可以考慮用PPI加H2受體阻滯劑的方案:早餐前服用一顆PPI,晚餐后服用一顆H2受體阻滯劑,這樣既能很好的控制癥狀,又能減少PPI或者H2受體阻滯劑所帶來的副作用。
口服:H2受體拮抗劑應該在餐后就立即服用,療程大概在4-8周,當然這個療程針對的是胃和十二指腸潰瘍的病人。
也可以將一日的劑量在睡前頓服,這是因為組胺的基礎分泌以夜間為主,而且夜間胃液的酸度,在消化性潰瘍、特別是十二指腸潰瘍的發病機制中起到了重要的作用。
在睡前,將H2受體拮抗劑一日劑量一次給藥,在潰瘍愈合速度、癥狀緩解和安全性上,均與一日計量分次給藥的方法是相同的,而且這種給藥方法可以提高潰瘍患者的用藥的依從性。
我們臨床上還有一個問題會碰到,就是說的夜間酸突破現象,這個時候H2受體阻滯劑就能起到很好的協同作用,在夜間睡前服用h2受體阻滯劑可以大大地減少夜間酸突破的發生率。
靜脈滴注:h2受體阻滯劑的時候,要注意控制速度,速度過快易引起低血壓和心律失常。
4.不良反應
西咪替丁可引起男性乳房的發育以及性功能的障礙,所以,現在臨床上用西咪替丁的已經很少了。可能還有一部分皮膚科的醫生在應用西咪替丁,但是在臨床上,作為消化科醫生已經很少用西咪替丁去治療消化性潰瘍。
另外,還要特別注意的是,2019年12月9號,國家藥典委對雷尼替丁多個相關藥品標準進行了修訂,2020年4月1號,美國FDA發布公告,要求所有藥企立即下架并召回所有雷尼替丁藥物因其含有致癌的N亞硝基二甲胺,因此在臨床處方上,我們應盡量避免選用雷尼替丁。
現在H2受體阻滯劑,我們臨床上在用的就一個法莫替丁,在這一點上,大家要注意。
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