西沙必利、莫沙必利、伊托必利和普蘆卡必利均屬于胃腸動力藥,被廣泛用于胃腸運動障礙性疾病的治療,例如反流性食管炎、功能性消化不良、慢性功能性便秘、糖尿病性胃輕癱、假性腸梗阻等。那么,這四種胃腸動力藥之間有何區別呢?雖然同屬胃腸動力藥,普蘆卡必利被分類為治療便秘的藥物。西沙必利、莫沙必利、普蘆卡必利均屬于5-HT4受體激動劑,可促進、腸肌間神經叢中乙酰膽堿的釋放,增強胃腸動力。莫沙必利:屬強效、選擇性5-HT4受體激動劑,對上消化道選擇性更高,可減少因結腸運動亢進導致的腹痛、排便次數增加、腹瀉和軟便等副作用。普蘆卡必利:屬高選擇性和高親和力的5-HT4受體激動劑,對結腸的選擇性更高,可增強近端結腸的蠕動而減少遠端結腸的蠕動,推進管腔內容物。不影響健康受試者的胃排空。伊托必利既是多巴胺D2受體拮抗劑,也是膽堿酯酶抑制劑。伊托必利:對上消化道選擇性更高,可增強胃、十二指腸的收縮力,加速胃排空,并有抑制嘔吐的作用。主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀。藥品說明書:用于成年女性患者中通過輕瀉劑難以充分緩解的慢性便秘癥狀。中國慢性便秘專家共識意見(2019,廣州:普蘆卡必利推薦用于常規瀉藥無法改善便秘癥狀的患者。胃腸動力藥常見的不良反應是腹痛、腹瀉、腸鳴等, 這是胃腸動力增加的表現。偶見頭暈、頭痛、嗜睡、倦怠、轉氨酶升高等。西沙必利:可阻斷HERG基因調控的鉀離子通道,延長QT間期,可引起尖端扭轉型室性心動過速,而且有死亡案例報道。用藥前和用藥過程中應檢查心電圖、血電解質(鉀和鎂)。莫沙必利、伊托必利、普蘆卡必利的心臟安全性較好。但,使用中若出現QT間期延長,應停藥。伊托必利:既是多巴胺D2受體拮抗劑,也是膽堿酯酶抑制劑。雖然極性高, 較少進入腦內,但國內已有引起錐體外系癥狀的個案報道。西沙必利有引起錐體外系癥狀、可逆性的高催乳素血癥、男子女性型乳房和溢乳的報道。胃腸促動力藥與抗膽堿藥(阿托品、山莨菪堿等)合用,可發生藥理性拮抗,服用時應間隔一定時間。胃腸促動力藥加速胃排空,經胃吸收的藥物的吸收速率可能降低,而經小腸吸收的藥物的吸收速率可能會增加。
