包括磺脲類藥物（如格列美脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮等）和格列奈類藥物（如瑞格列奈、那格列奈等）。

磺脲類藥物通過促進胰島β細胞釋放胰島素降低血糖，降糖效果較強，與藥物有劑量相關效應，也受胰島β細胞功能的影響，在β細胞功能殆盡時會有繼發性藥物失效，大部分藥物經腎臟排出。因其增加低血糖風險，注意加強血糖監測，并盡量使用半衰期較短的藥物。

格列喹酮主要經膽道排出，僅5%經腎臟排出，且半衰期較短，適于eGFR≥30 ml·min^-1·（1.73 m^2）^-1者，慎用于eGFR<30ml·min^-1·（1.73 m^2）^-1和已行血液透析者。

格列奈類藥物通過刺激胰島素的早時相分泌而降低餐后血糖，起效快、半衰期較短?！吨袊悄虿∧I臟病防治指南（2021年版）》（2021年）中指出，瑞格列奈及其代謝產物主要通過膽汁排泄，僅有很少部分（約8%）以代謝產物自尿排出，以往認為在CKD者中無需調劑量，但藥代動力學研究顯示其總血漿清除率在嚴重腎功能損傷者中略降低，故增加劑量時需謹慎。

那格列奈在輕中度及非透析的重度腎功能損害T2DM者中的生物利用度和半衰期與健康受試者無顯著差異，故在非透析CKD者中無需減量，但在血液透析者中的藥物濃度峰值降低，可能需調劑量。在相同降糖效力下，格列奈類藥物低血糖的風險較磺脲類藥物低。

TZDs可增加胰島素敏感性，有延緩糖尿病進程和較長時間穩定血糖的療效，主要包括羅格列酮和吡格列酮，大部分以原形或代謝產物通過膽道排泄。

《中國糖尿病腎臟病防治指南（2021年版）》（2021年）中指出，在輕至重度腎損害或血液透析者中，TZDs藥代動力學參數與腎功能正常者無顯著臨床差異。

有增加水鈉潴留、骨質疏松（骨折）和心力衰竭的風險，有心力衰竭［紐約心臟學會（NYHA）心功能分級II級以上］、有活動性肝臟疾患的臨床表現或氨基轉移酶升高超過正常上限2.5倍、嚴重骨質疏松和有骨折病史者禁用。

α-糖苷酶抑制劑主要通過抑制腸道糖苷酶的活性，延緩糖類食物的吸收，而降低餐后血糖，并能改善其他降糖藥物的低血糖風險，對以糖類食物為主要能量來源的糖尿病者更為適用，主要包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

其在腸道發揮作用，僅很少量（1%～2%）吸收入血，一般對輕中度腎功能受損者無影響，但隨著腎功能減低而血藥濃度增加。

故當eGFR<25·min^-1·（1.73 m^2）^-1時禁用阿卡波糖和米格列醇，eGFR<30 ·min^-1·（1.73 m^2）^-1時慎用伏格列波糖。 

通過抑制DPP-4酶活性，提高內源性GLP-1水平，葡萄糖濃度依賴性地促進內源性胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌，而降低血糖，包括西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀及阿格列汀。

《中國糖尿病腎臟病防治指南（2021年版）》（2021年）中指出，研究顯示，DPP-4抑制劑能顯著降低尿白蛋白。 

利格列汀主要通過肝腸系統清除，CKD者使用時無需調劑量。西格列汀主要通過腎臟清除，而維格列汀、沙格列汀部分通過腎臟清除。

注射類降糖藥物，推薦對所有妊娠期、青少年、兒童DKD者、T1DM者和口服藥療效不佳或不能使用口服藥物的T2DM者使用胰島素治療。

其根據來源和化學結構的不同，可分為動物胰島素、人胰島素和胰島素類似物；根據作用特點的差異，胰島素又可分為超短效胰島素類似物、常規（短效）胰島素、中效胰島素、長效胰島素、長效胰島素類似物、預混胰島素、預混胰島素類似物以及雙胰島素類似物。

胰島素類似物與人胰島素相比，控制血糖的效能相似，但在模擬生理性胰島素分泌和減少低血糖發生風險方面優于人胰島素。

《中國糖尿病腎臟病防治指南（2021年版）》（2021年）中指出，因腎功能不全和ESRD時胰島素降解及排出明顯減少，可能致體內蓄積。

故采用胰島素治療的T2DM合并DKD者優先選用短效或速效劑型，同時密切監測血糖，及時調胰島素劑量，避免低血糖；空腹血糖高者，聯合基礎胰島素治療。一般在CKD G3～4期時胰島素用量減少25%，CKD G5期時需進一步減少50%。研究顯示，在T2DM血液透析者中，透析當日的胰島素用量減少25%可有效控制血糖并減少低血糖發生風險。注意易引起低血糖發生。

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2.中國老年2型糖尿病診療措施專家共識（2018年版）[J].中華內科雜志,2018,57(9):626-634.

3.中國2 型糖尿病防治指南（2020年版）[J].中華糖尿病雜志,2021,13(4):315-383.

4.中國老年糖尿病診療指南（2021年版）[J].中華糖尿病雜志,2021,13(1):14-36.

5.磺脲類藥物臨床應用專家共識(2016年版)[J].藥品評價,2017,14(1):5-11.